C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\opiaty.jpg OPIÁTY A OPIOIDY MUDr. Roman Malý KARIM FN Brno Bohunice C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\opiaty.jpg OPIOIDY Silně působící analgetika Přirozené i syntetické látky,které se váží na specifiské opioidní receptory. Mají podobné účinky jako morfin nebo endogenní opioidní peptidy (endorfiny,enkefakiny,dynorfiny) C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\opiaty.jpg RECEPTORY PRO OPIOIDY C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\opiaty.jpg NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY OPIÁTŮ I. Dechová deprese - snížení odpovědi dech. centra na parc. tlak CO2 m2 dech. centrum - snížení frekvence , Vt Pontinní a medulární centra Vliv na krevní oběh: cenrální snížení tonu sympatiku : ¯ periferního odporu zvýšení tonu vagu : bradykardie, ¯střed. KT antifibrilační a antiarytmický účinek výhody: ¯preload, ¯afterload, ¯spotřeby O2 (AIM,plicní edém-morfin) Nukleus dorsalis nervus vagus C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\opiaty.jpg NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY OPIATŮ II. Nauzea,zvracení : morfin 100% u psů Area postrema ¯ tonus hladkého svalstva : GIT - obleněna peristaltika,zácpa plexus myentericus Auerbachii retence moče Spazmus sfinkterů : Oddiho svěrač ¯ pohybu řasinek v bronších : Antitusický efekt,pneumonie u morfinistů C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\opiaty.jpg NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY OPIÁTŮ III. Svalová rigidita : Mioza: zúžení zornic typický příklad intoxikace Aplikace opioidů,vede ke zvýšenému odbourávání dopaminu.Převaha cholinergní aktivity nad dopaminergní.ovlivnění svalového tonu Corpus striatum Především hrudní koš Závislost : rychlost podání ,velikost dávky nervus okulomotorius dráždění jader C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\opiaty.jpg NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY OPIÁTŮ IV. Sedativní euforizující účinky : stav blaženého klidu ¯ tělesné teploty hypotalamus thymus Histaminogenní efekt : bronchokonst. ,pruritus,kopřivka -morfin Tolerance : dlouhodobé podávání (down regulation) dávka k dosažení stejného účinku Závislost : fyzická , psychická ( m , k ) Abstinenční syndrom : při náhlém vysazení podání antidota C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\opiaty.jpg Dělení opioidů dle působení na opioidní receptory Opioidní agonisté :morfin , fentanyl(FENTANYL), sufentanyl(SUFENTA) , alfentanil(RAPIFEN) ,remifentanil(ULTIVA), petidin(DOLSIN),piritramidum(DIPIDOLOR), codein,tilidin( VALORON),tramadol(TRAMAL) parcialní agonisté/antagonisté : buprenorfin(TEMGESIC),pentazocin(FORTRAL) butorfanol(BEFORAL) ,nalbufin(NUMBAIN) antagonisté :naloxon C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\opiaty.jpg OPIÁTOVÁ ANALGETIKA OPIUM : Zaschlá štáva z nezralých makovic : papaver somniferum Opium - řecky „šťáva“ 20 alkaloidu : deriváty fenantrenu ,benzylisocholinu , morfin (0,5%),kodein ( 0,7-2,5 %) , papaverin ,narkotin , heroin,thebain MORFIN : Rok: 1803 Fridrich Wilhem Sertürner řecký bůh spánku : Morpheus C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\dsc00003.jpg C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\opiaty.jpg POUŽITÍ : Léčba akutni bolest : RZP,ambulance léčba chronická bolest: analgezie v resusc. péči analgezie v onkologii analgezie jako součást CA TIVA kombinované CA premedikace neuroleptanalgezie,neuroleptanestezie součást epidurální a spinální anestezie C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\opiaty.jpg C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\fentanyl obr3.gif C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\opiaty.jpg D:\Obr1.jpg C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\opiaty.jpg MORFIN Forma : soli hydrochoridu a síranu, bílý mikrokrystal. prášek,bez zápach ,hořké chuti Podání: iv. , i.m , s.c. , p.o. , sublinguáně , bukálně , rektálně Výhody : silný, dlouhý analgetický efekt,nízká cena velká pestrost aplik. cest,stabilita,dlouholetá praxe C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\morphine.gif Biotransformace: játra ,ledviny(10%nezměněné formě) metabolit: morfin -6-glukuronid (5%) učinek 40x T 1/2 2hod, účinná analgezie 4-6hod nástup účinku - i.v. :20min , s.c. : 60-90min C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\opiaty.jpg MORFIN I.m. , s.c. : 10mg Morfinu I.v. : 1/4-1/2 dávky i.m P.o. : aplikovat přednostně ,retard. formy MST kontinus (10mg ,30mg,60mg,100mg): a 12hod barevné odlišení,patent. kontrolovaný systém uvolňování subarachnoideáně : 0,4 mg s běžnou dávkou bupivacainu - analgezie 18,4 hod. NÚ:4% nauzea,6%vomitus,18%retence moč HŘIB, VOTÝPKA ŠEVČÍK 1999 Morphin Biotika 1% 10x1ml/10mg 10x2ml/20mg C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\opiaty.jpg C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\Obrázky\koupelna\koupelna 030.jpg C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\opiaty.jpg FENTANYL C:\Dokumenty\Roman\fentanyl.gif Syntetizován- Belgie 50.léta ,fenylpiperidin vlastnosti : 50-100x účinější než morfin rychlý nástup účinku(1-2min) vysoká vazba na proteiny, vysoce lipofilmí, T1/2 : 2 - 5 hod kardiovaskul. stabilita,rigidita bez histaminogenního efektu formy: i.v ,transdermálně intranazálně, epidurálně,spinálně fentanyl. lízátka C:\Dokumenty\Roman\class_al_9.gif C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\opiaty.jpg C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\anesthesia_glossary-68.jpg FENTANYL - DÁVKOVÁNÍ Doplňovaná anestezie : 1 - 2mg/kg 30-60min Stress free anestezie : indukce 50-150 mg/kg bolusy udržovací :25-100 mg/kg Pooperační analgezie : 0,5 -1,5 mg/kg /hod Spinální anest : 1ml fentanylu + 0,5% bupivacain Epidurálně anest. : 2ml fentanylu + 0,5% bupivacaine TTS : 25 , 50 , 75 , 100 mg /72hod /24hod C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\opiaty.jpg D:\Tab-Fentanyl.jpg D:\fentanyl.jpg C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\opiaty.jpg D:\Obr4.jpg C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\opiaty.jpg SUFENTANIL C:\Dokumenty\Roman\sufentanyl obr1.gif thienylový derivát fentanilu 7-10x větší analgetický účinek 30x vyšší affinitu k m1 receptorům 2x lipofilnější než fentanyl (HEB) kratší biolog. poločas : 2,5hod , kratší dech. deprese Využití : rozsáhlé chir. výkony, hrudní ,ortopedie kardiochirurgie,popápeniny SUFENTA Vlastnosti : Formy : i.v.,intranalzálně, epiduralně, spinálně kardiostabilita C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\opiaty.jpg C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\as_98042_epidural.gif Intranazálně : 10-20 mg děti 1-1,5 mg/kg při intubaci : 0,5 mg/kg i.v.,1-2 mg/kg i.v. -redukuje hemod. odezvu SUFENTANYL - DÁVKOVÁNÍ I. HENDERSEN 1988 , ABRAHAMS 1993 Kontin. anest. s N2O :0,7 - 1 mg/kg/hod TIVA : nasycovací d.: 1 mg/kg , udržovací d.: 0,1-0,15 epidural: 2ml SUF + 0,5 % bupivacaine porodnictví 0,125%bupivacaine + Suf 1ml Spinal:1ml SUF+0,5% bupivacaine C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\opiaty.jpg SUFENTANYL - DÁVKOVÁNÍ II. kardiovaskulární chir.: úvod : 1mg/kg i.v. nabíjecí dávka : 3-5 mg/kg i.v. udržovací dávka : 1 mg/kg i.v. ventilovaní : 0,8-1 mg/kg /hod. i.v. odvykání od ventilátoru : 0,6 mg/kg/hod i.v. : 0,25-0,35 mg/kg/hod i.v. KRÖL a LIST (1992) C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\opiaty.jpg SUFENTA - BALENÍ C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\opiaty.jpg D:\Obr2.jpg C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\opiaty.jpg ALFENTANYL Syntetizován v 70.letech vlastnosti : ultrakrátce působící opioid rychlý nástup účinku ( 60 sec. ) délka účinku 3x kratší než ekvivalentní dávka fentanylu analgetický účinek 4x nižší než fentanyl respiračně depresivní účinky jako fentanyl,ale kratší dobu vysoká vazba na proteiny a malý distribuční objem = dobrá řiditelnost účinku C:\Dokumenty\Roman\alfentanil.gif Rapifen využití: ambulantní chirurgie :gynekologie, urologie stomatologie , C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\opiaty.jpg ALFENTANYL- DÁVKOVÁNÍ ambulantně i.v. - 10-20 mg/kg pomalu 60-120sec. 10-20 mg/kg + hypnotikum analgosedace s midazolam delší výkony infuze : 1 mg/kg /min. i.v. pooperační bolest : infuze 0,1-0,2 mg/kg /min. i.v. netlumí dýchání intubovaní : bolus 20-30 mg/kg i.v doplňován 5-10 mg/kg za 10-15min C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\opiaty.jpg D:\Obr3.jpg C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\opiaty.jpg LOFENTANYL dlouhodobý účinek , špatně řiditelný CARFENTANYL mnohonásobně vyšší účinek 10 000 x veterinární medicina C:\Dokumenty\Roman\carfentanil pravy.gif C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\opiaty.jpg C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\Obrázky\koupelna\koupelna 029.jpg C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\opiaty.jpg REMIFENTANYL C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\remifentanil 2.jpg ULTIVA Syntetizován - 80.léta Feldmann (methylester) Vlastnost : rychle štěpen nespecif. esterázami Velmi dobrá řiditelnost, rychlý nástup + odeznění Při kont. infuzi nebo opak. bolusech - bez kumulace Metabolismus bez závislosti na fci. jater a ledvin Kardiovaskulární stabilita C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\opiaty.jpg REMIFENTANYL - DÁVKOVÁNÍ A/ IVA kombinace s inhalačním anestetikem Indukce : bolus 1 mg/kg po 60sec. 0,5 mg/kg/min intubace Po intubaci : 0,1 mg/kg Před řezem : 0,2-0,3 mg/kg B/ TIVA Indukce :bolus 0,5-1 mg/kg 1-1,5 mg/kg anestezie: infuze + 0,5mg/kg/min 5-6 mg/kg udržování: 0,1-1 mg/kg 4-5 mg/kg Remifentanyl Propofol C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\opiaty.jpg C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\ultiva-7.gif C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\ultiva-1.gif C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\opiaty.jpg C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\frca_img_thalf.gif C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\opiaty.jpg NALOXON Čistý antagonista (převaha účinku na m1 ) Užití : odstranění opioidy indukované respir. a kardiovaskulární deprese NÚ: hypertenze,tachykardie,tachypnoe,kom. arytmie 0,1 - 0,4 mg i.v. frakcionovaně nástup účinku do 1 -2 min délka účinku 30 sec. C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\opiaty.jpg C:\Documents and Settings\Roman Malý.ROMAN\Dokumenty\ROMAN dokumenty\MEDICINSKÁ PRAXE\KURZY SEMINÁŘE KONFERENCE\PŘEDNÁŠKA OPIÁTY\aids%20a%20drogy.jpg POZOR LÉKAŘI!! DĚKUJI ZA POZORNOST