Diuretika, prostatika,
„afrodiziaka“, LR užívané pro
zvýšení fertility
PharmDr. Jan Juřica, Ph.D.
Diuretika
• saponiny
• silice
• flavonoidy
• osmoticky aktivní ll (i.v.)
• vasodilatace, zvýšení perfuze
ledvin
Diuretika
Manitol
Sacharid z many (Fraxinus ornus)
- jasan zimnář
m.ú. na základě svých fyzikálně-chemických vlastností
osmotické diuretikum, eliminace ledvinami bez zpětné resorpce
není metabolizován
aplikace parenterálně (20% roztok)
Indikace: profylaxe renálního selhání, edém mozku, akutní
glaukomatický záchvat
Diuretika
Teofylin, theobromin, kofein
silně diuretické
slabý stimulační účinek na CNS a srdce (na rozdíl od
kofeinu – slabá diuréza + silnější stimulace CNS)
antagonisté adenosinových Rc + inhibitory
fosfodiesterázy
Coffeae semen, Colae semen, Theae folium, Cacao
semen, Mate folium
Diuretika
Teofylin, theobromin
Coffeae semen
droga tvořená semeny z druhů rodu Coffea (kávovník): C. arabica,
C. liberica
semena se po oloupání praží při 200-250°C => typická kávová
chuť
kofein (0,3-2,5%), theofylin + theobromin stopová množství
Diuretika
Teofylin, theobromin
Theae folium
droga tvořená listy Camellia sinensis syn. Thea sinensis
podle způsobu fermentace se rozeznávají různé druhy
čaje (černý, zelený..)
kofein (2,5-4%), theofylin (0,02-0,04), theobromin
(0,05%), třísloviny (10-25%)
Diuretika
Teofylin, theobromin
Colae semen
droga tvoří usušené semenné klíčky druhů rodu Cola (C. vera, C.
acuminata)
semena se zbavují oplodí a suší se na slunci
použití zejména jako složka osvěžujících nápojů
kofein (0,6-3%), theobromin (0,1%), třísloviny
Diuretika
Teofylin, theobromin
Cacao semen
semena druhu Theobroma cacao
semena se zbavují osemení a praží se
kofein (0,2-0,5%), theobromin (1-2%), třísloviny, tuk 40-55%
theobromin se izoluje i z osemení
Diuretika
Teofylin, theobromin
Maté folium (Yerba maté)
listy druhu Ilex paraguarensis
koncové části větví se krátce opálí = zastavení enzym. procesů a
dosuší se
kofein (0,5-2%), theobromin (0,05%), theofylin (0,05%)
Diuretika
Petroselini radix – kořen petržele
droga s obsahem silice 0,1- 0,3% myristicin, apiol
ve vysokých dávkách působí abortivně !!
užívá se i plod a list
také jako stomachikum a karminativum
Petroselini fructus – plod petržele
silice 3-6%
Diuretika
Juniperi fructus – plod jalovce
sbírají se zralé plody na podzim
1 – 2% silice + 70% terpenů
diuretikum s dezinfekčními vlastnostmi
pineny dráždí při zánětech ledvin
nepodávat v těhotenství působí uterotonicky!
ze dřeva i plodů Oleum juniperi - derivans
Diuretika
Levistici radix – kořen libečku
0,6-1% silice
obsahuje toxický a antifungálně účinný falkarindiol
nejvýraznější aromatická složka je ligustilid
psoralen – terapie psoriázy
oleum levistici – výroba destilátů a kořeninových
koncentrátů
Diuretika
Betulae folium – březový list
2,5 % flavonoidů, 0,1 % silice
nedráždivé diuretikum
saluretikum – při urolithiáze
zevně na koupele
pix betulae, březová míza jako vlasové tonikum, gemmae betulae
– diuretikum, desinficiens, choleretikum
Diuretika
Ononidis radix – kořen jehlice
0,01-0,1% silice - trans-anetol
flavonoidy – ononin
triterpeny – ononid, onokol
diuretikum při zánětech močové pánvičky a měchýře,
k profylaxi močových kamenů
} diureticky, dráždivě
Diuretika
Equiseti herba – nať přesličky
10% kys. křemičité, 4-5% saponinu equisetoninu
nemění množství elektrolytů v moči, pouze zvyšuje
objem
nedoporučuje se užívat dlouhodobě kvůli alkaloidům
(vysoký obsah u equisetum silvestris)
Diuretika
Polygoni avicularis herba – nať truskavce
flavonoidy hlavně avikularin, třísloviny, kyselina
křemičitá 2%
antidiarhoikum, expektorans, cholagogum
složka čajových směsí
Diuretika
Solidaginis herba – nať celíku
Solidago virgaurea
až 1,4 % flavonoidů + 1,5 % saponinů, 10 % tříslovin
diuretikum při zánětech ledvin a močového měchýře
adstringens + antiflogistikum - zevně
Violae tricoloris herba – nať violky trojbarevné
nať z druhů Viola tricolora nebo V. arvensis
až 0,5% flavonoidů + saponiny, slizy (10%)
violutosid – štěpí se na metylester kys. salicylové
diuretikum, expektorans, dermatologikum,
metabolikum
Diuretika
Diuretika
Pruni spinosae flos – květ trnky
flavonoidy
diuretikum, expektorans
v semenech amygdalin
součást adstringentních
+ antidiarhoických směsí
Diuretika
Orthosiphonis folium – list trubkovce
saponiny, třísloviny, silice
diuretikum, antiflogistikum močových a žlučových cest
Diuretika, antiseptika močového traktu
D(+)–Manosa,
aldohexosa, není metabolizována, diuretikum, údajný mírný
antibakteriální účinek vlivem snížené adheze bakterií na
stěny moč. traktu
MÚ: interakce s adhezními proteiny bakterií
Nepodloženo validními daty, chybí RCT (randomizované
klinické studie)
Laktulóza
Schválené indikace: zácpa, jaterní encefalopatie
Osmotické laxans
Zvýší podíl laktobacilů na úkor koliformních bakterií, obnovení
fyziologičtější mikroflóry
Diuretika, antiseptika močového traktu
Brusinky
OL: anthokyany (barviva, flavonoidy)
původně předpoklad pouhé acidifikace moči
dnes: snižuje adhezní schopnosti bakterií i po neutralizace
může snížit frekvenci močových infekcí
Účinnost ověřena validními studiemi
Interakce: snižuje pH žaludku, antagonizuje efekt anti-H2
(ranitidin…)
Diuretika, antiseptika močového traktu
Diuretika
Species diureticae ČSL4
Ononidis radix 200,0
Levistici radix 200,0
Betulae folium 200,0
Juniperi fructus 200,0
Liquiritiae radix 200,0
Species diureticae planta
Ononidis radix 25,0
Petroselini radix 25,0
Betulae folium 25,0
Equiseti herba 15,0
Rubi idei folium 10,0
Diuretika
Betulan
Ononidis radix 7,0
Betulae folium 30,0
Liquiritiae radix 5,0
Petroselini radix 4,0
Millefolii herba 10,0
Inulae radix 6,0
Foeniculi radix 3,0
Menthae piperitae herba 3,0
Hysopi herba 5,0
Ribis nigra folium 5,0
Melissae herba 5,0
Frangulae cortex 7,0
Diaforetika
Tiliae flos
Sambuci flos
Sambuci fructus
Pilokarpin - PSM !
Cortex salicylis
Diaforetika
Tiliae flos – květ lípy
flavonoidy, silice, sambunigrin
diaforetikum, antiflogistikum, spazmolytikum,
diuretikum
při nemocech z nachlazení
kloktadlo
zevně v kosmetice
Diaforetika
Sambuci flos – květ bezu
rutin, hyperosid, sabunigrin, silice
diaforetikum, diuretikum, spazmolytikum
jako korektor chuti např. Vinea, Sprite apod.
Diaforetika
Sambuci fructus – plod bezu
anthokyaniny, cukr, organ. kyseliny, třísloviny, silice, vit.
C
izolace sambucinu – při šerosleposti, laxativum
Prostatika
Semen cucurbitae
olej
cucurbitaciny – triterpeny, brání konverzi testosteronu
na dihydrotestosteron (DHT) – snížení velikosti
prostaty
Epilobium parviflorum - vrbovka malokvětá
Beta-sitosterol, flavonoidy-myricitrin
Tradiční medicína
Inh. růst E. coli
– infekční prostatitida
Epilobin Planta
Prostatika
Urtica dioica - kopřiva dvoudomá
Droga: Urticae radicis extr.
Úč. vázán na celý komplex
látek (=neznámá úč.l.)
Pravděpod. MÚ: vazba SHBP, i. aromatázy
(NE přes 5alfa reduktázu)
V reg. Lč: Prostakan forte
(v kombinaci se Serenoa repens ext.)
Prostatika
Serenoa repens - palma sabalová - saw palmeto
jihoamerická palma
používají se zejména extrakty a usušené plody
inhibice 5α-reduktázy + mírně estrogenní efekt
kampesterol
sitosterol
v reg. Lč. Prostamol Uno
Prostatika
Pygeum africanum – slivoň africká
Stálezený strom subsaharské Afriky
Droga: kůra
Fytosteroly, mastné kyseliny, terpeny
MÚ: inh. proliferace fibroblastů
prostaty, urč. fytoestrogenní efekt
(? inh. aromatázy, 5-alfa-reduktázy)
V doplňcích stravy
Prostatika
GS triomen - Serenoa repens extrakt (Saw Palmetto),
Pygeum africanum extrakt, vit E, Zn, Lykopen, olej ze semen
dýně (Cucurbita pepo)
Prostenal -Saw Palmetto, lykopen, kopřiva dvoudomá
Prostamol Uno- Serenoae extractum
Walmark pumpkin - olej ze semen dýně (Cucurbita pepo)
Prostasun – serenoa repens, lykopen, vit. E
"tradiční" afrodiziaka
• živočišná: nosorožčí rohy
býčí varlata
španělské mušky (cantharidin -
toxikologie)
Žádný nebo jen toxikol. význam
• rostlinná: muira puama
petržel, celer
bujarník
Cortex muirae – kůra muiry
= Ptychopetalum olacoides
rostlina brazilské Amazonie
muirapuamin – alkaloid
seskviterpeny, mastné kyseliny atd.
poruchy nervového systému, impotence
Afrodiziaka
Yohimbae cortex – kůra bujarníku
Pausinystalia Yohimbe
indolové alkaloidy: yohimbin, yohimban,
korynantein
antagonismus α2 receptoru, antagonismus α2
Dobrá EB, častěji u mírné formy ED
izolace alkaloidů : sympatolytikum, vazodilatans
L- Arginin
• Donor/prekurzor NO
• Kupodivu alespoň nějaký
EB (evidence base)
• Studie s vysokými dávkami (cca 5000 mg/den)
prokazují zlepšení u organické ED (erektilní
dysfunkce) u mužů se sníženou tvorbou NO
• studie s kombinací argininu + další látky
(Muira, yohimbin, pycnogenol, tribulus,
epidemium ..) prokazují jeho účinnost u ED
Epimedium sagitatum – škornice šípovitá
Flavonoidy (fytoestrogeny): kaempferol,
apigenin, quercetin, luteolin, breviflavon B
Obsahové látky aktivují ERα i ERβ
v preklinických modelech vyvolává erekci u
potkana
Prostatika
Pycnogenol
• vodný extrrakt z borovice černé (Pinus nigra, var.
maritima)
• obsahuje směs bioflavonoidů, především
proanthokyanů
• protizánětlivé, antioxidační vlastnosti, COX inhibice
• stimulace NO syntázy
• omezená dokumentace o zvýšení kvality
sperimií/spermatozoí u párů na IVF po užívání
pycnogenolu
• (morfologiem, pohyblivost)
Safranal
• organická sloučenina: 2,6,6Trimethylcyclohexa-1,3-dienyl
methanal
• izolovaná z krokusu (Crocus sp. - Crocus
sativus)
• po 10 denní terapie pozitivní efekt při ED (200
mg sušené blizny květů šafránu)
Maca horská - Lepidium meyenii
(Brassicaceae)
• jihoamerická rostlina
"Peruánská viagra", kořenová zelenina
• OL: aminokyseliny, jód, Fe, Mg
• EB: mizivá
• subjektivní hodnocení 57 muži, neprokázány
změny testosteronu, studie na hlodavcích
(zvýšení sex. chování)
Kotvičník Zemní - Tribulus terrestris
(Zygophylaceae)
• jednoletá bylina Evropy,
Asie, Afriky, Austrálie
• OL: protodioscin, steroidní saponin
• minimální důkazy pro jeho použití, pokud ano,
tak ve spojení s dalšími obsahovými látkami
• nebo jen na hlodavcích, u lidí se neprokázaly
žádné změny v hladině testosteronu,
androstendionu, LH
Panax ginseng (Araliaceae)
• Genus: Panax
– Panax, odvozeno od řeckého panakos,
“panacea”, nebo také „všelék“
– Triterpenické saponiny
– Ginsenosidy (cca 29)
– acetylované sloučeniny
– Panaxany
– Sesquiterpeny
Zvýšení fertility
Fytoestrogeny
Kasuistika: 30-letý muž:
3 a 6- měsíční podávání fytoestrogenů ze soji dokládá zvýšení
počtu a motility spermií
Vitaminy + Selen, Zinek
kofaktory enzymů, antioxidanty...
důležitá přítomnost,
ale: suplementace vysokými dávkami u zdravých osob bez
deficitu nemá význam !
Doplňky stravy v lékárnách
ArginMax
Složení: Arginin, Ginseng, Ginkgo, vitaminy A, C, E, B1, B2, B6,
B12, niacin, k. listová, vit. B5, biotin), Zn, Fe, Ca
Předpokl. mech. účinku: produkce NO, vasodilatace,
zvýšení prokrvení
Zkoušen i u sex. dysfunkcí u žen
Doplňky stravy v lékárnách
Clavin
Složení: 300 mg L-arginin, 20 mg suchý extrakt z listu
škornice šípovité, 5 mg glykosid icariin (estrogenní
efekt)
Clavin Strong
Složení: L-citrulin, extr. Ginkgo 40 mg, extr. amaranthus
caudatus 180 mg (laskavec ocasatý)
Předpokl. mech. účinku: vasodilatace, zvýšení prokrvení
Doplňky stravy v lékárnách
Liderin bls.tbl.6
Pycnogenol 80 mg
L-arginin hydrochlorid 1814 mg
Safranal libido
Maca 100 mg
bioflavonoidy 17,5 mg
Kayenský pepř 40 mg
Safranal 20 μg
Eregma
Složení: Maca, Arginin, Tribulus Terrestris, Radix ginseng, vit. E,
Epimedium saggitatum, Silymarin, Taraxacum ofiicinale,
Calcium pangamát, Citrát zinečnatý, Ginkgo biloba,
Sarsaparilla, koenzym Q10, Se, Cu
Předpokl. mech. účinku: antioxidační, vasodilatace, zvýšení
prokrvení, koenzymy enzymů, zlepšení energ. metabolismu
Doplňky stravy v lékárnách
Vasogen
Složení: Čínský skořicovník, čínská kokotice, škornice,
kustovnice, sailing cistanche, plody klanoprašky čínské,
červená malina, kořen úzkolistého vítodu, kořen
rehmannie, kůra gumojilmu, česnek, semeno indického
lotosu, kůra oleastru, semeno kozince, čerokézská růže,
semeno zerav západní, americký ženšen, ginkgo biloba.
dočasně stažen, obsahoval stopy sildenafilu !!!
Doplňky stravy v lékárnách
Vakorai
Složení: schizandra, květ hluchavky, nať vřesu, měsíček,
koriandr, muškátový květ, majoránka
+ celá řada dalších, víceméně s opakujícím se
složením…
Doplňky stravy v lékárnách
Profertil
Složení: koenzym Q10, Se, vit. E, k. listová, glutathion, Lcarnitin,
Arginin
= komplex vitaminů, minerálů, prekurzor NO
Předpokl. mech. účinku: antioxidační, vasodilatace,
koenzymy enzymů, zlepšení energ. metabolismu
Doplňky stravy v lékárnách
Selzink Plus
Složení: Se, Zn, vit. E, vit. C, beta karoten
Předpokl. mech. účinku: antioxidační, koenzymy
enzymů, zlepšení energ. metabolismu
Doplňky stravy v lékárnách