246  I Fytoterapie
Echinacea - terapeutické účinky a možné interakce
doc. PharmDr. Lenka Tůmová, CSc.
Katedra farmakognozie Faf UK, Hradec Králové
Článek popisuje terapeutické účinky jednotlivých rostlin rodu Echinacea, používaných k profylaxi a terapii nemoci z nachlazení. Zároveň poukazuje na možné vedlejší účinky a možné interakce s ostatními léčivy.
Klíčová slova: Echinacea, tŕapatka, interakce, vedlejší účinky.
Echinacea - therapeutic effects and possible interactions
The article deals with therapeutic effects of Echinacea plants intended for treating and profylaxion of cold common disease. The reported side effects and possible interactions of this drug with other medications are discussed.
Key words: Echinacea, interaction, side effects.
Prakt. lékáren. 2012; 8(5): 246-248
Rostliny rodu Echinacea, a to Echinacea purpurea (L.) Moench, třapatka nachová, Echinacea angustifolia DC, třapatka úzkolistá a Echinaceapallida (Nutt.) Nutt., třapatka bledá jsou v současné době využívány v alopatické i homeopatické terapii (1). Terapeuticky jsou využívány kořeny, listy i nadzemní části jednotlivých rostlin. Tyto léčivé rostliny jsou využívány jako podpůrná terapie při nemocech z nachlazení a chronických infekcí respiračního traktu. Lékopisnými drogami jsou Echinaceae angusti-foliae radix, Echinaceae paiiidae radix, Echinaceae purpureae herba a Echinaceae purpureae radix (2).
Obsahové látky
Rostliny obsahují především fenolické sloučeniny (deriváty kyseliny kávové), fenolický glykosid echinakosid, cinarin (E angustifoiia), nenasycené alifatické sloučeniny (polyeny, polyyny), ketoalkeny ketoalkyny (E pallia), polysacharidy (fukogalakto-xyloglukany a arabinogalaktany) (1, 3,15). Dalšími obsahovými látkamijsou lipofilnísložkyalkylamidy (isobutylamid) a polyacetyleny, silice, anthokyany a stopy pyrolidizinových alkaloidů (E pangustifo-lia a E pallida) (4). Nenasycené N-alkylamid lipidy jsou hlavními obsahovými látkami E urpurea a £ angustifolia a podílejí se hlavně na imunomo-dulačním účinku. Echinacea je k dostání v nej-různějších lékových formách, většinu tablet tvoří práškovaný kořen, nikoli extrakt z rostliny. Často používanými přípravky jsou také etanolické extrakty (tinktury) kořenů a nati druhů £ purpurea a angustifolia (14).
Dávkování a terapeutické účinky
Doporučené dávkování se liší podle typu přípravku, zda se jedná o drogu, vodný extrakt či tinkturu a podle druhu rostliny.
Echinacea purpurea je nejúčinnější, jestliže se začne s její terapií, když se objeví první sym-
Tabulka 1. Dávkování přípravků z jednotlivých druhů rodu Echinacea (3)
	Sušená droga*	Vodný extrakt	Tinktura/šťáva
£ angustifolia kořen	3 g/den	0,75-3 ml/den 1:1	3-15ml/den 1:5
3-6 ml/den 1:2"			
£ purpurea kořen	-	3-6 ml/den 1:2"	4,5-8,5 ml/den 1:3
£. purpurea nať	-	-	6-9ml/den šťávy
£. pallida kořen	3 g/den	0,75-3 ml/den 1:1	3-6 ml/de 1:5
*nebo nálev či odvar;	xnebo ekvivalent v kapsli či tabletě		
ptomy nachlazení a ukončí se po 7-10 dnech. Nežádoucí účinky zahrnují gastrointestinální potíže, sucho v ústech, ústní vředy a nespavost (5). Hlavní lipofilní složkou preparátů obsahujících extrakt z rostliny £ purpurea jsou alkamidy. V dřívějších studiích se ukázalo, že stimulují fa-gocytózu. Alkamidy jsou strukturálně podobné s endogenním ligandem kanabinoidních receptoru, vážou se tedy na CB2 receptory, což je považováno za mechanizmus imunostimu-lačního účinku. Proto byly alkamidy navrženy jako třída kanabinomimetik. Avšak terapeutický význam těchto zjištění není stále jasnýa klinické studie vykazují rozporuplné výsledky.
V roce 2006 byly prováděny 3 nezávislé studie, které hodnotily účinky třapatky u pacientů s infekcí způsobenou rhinoviry a skupinou, která byla léčena placebem. Byl hodnocen vývoj klinických symptomů této infekce. Nebyly zjištěny žádné rozdíly mezi léčenou skupinou a placebo skupinou, pokud jde o míru infekce, ale třapatka byla účinnějšív prevenci symptomů nachlazení o 55 % v porovnání s placeboskupinou (6). Také v další studii, která probíhala v USA, nebyly zjištěny deklarované imunostimulační účinky preparátů s obsahem Echinacea purpurea a Echinacea angustifolia zejména u dospělých jedinců (16,17).
Interakce a vedlejší účinky
U této rostliny byly studovány interakce s P-glykoproteinem týkající se zprostředkova-
ného transportu léčiv. Digoxin byl použit jako substrát, verapamil jako kontrolní inhibitor. Ačkoli vliv rostlin rodu Echinacea na systémový transport léčiv je pravděpodobně omezen, ovlivnění biodostupnosti léčiv nelze vyloučit (7).
V neposlední řadě autoři uvádí, že by neměly být opomenuty výzkumy týkající se interakcí E. purpurea s léčivy při jejich dlouhodobém užívání, ačkoliv podle posledních výzkumů vzniká minimální riziko pro léčiva metabolizovaná enzymy P-450 (8). Význam, účinnost, bezpečnost preparátů a inhibice CYP3A4 záleží v neposlední řadě na složení komerčně dostupných přípravků, respektive kontrola kvality může výrazně ovlivnit řešenou problematiku (9).
Echinacea je inhibitorem CYP1A2 odpovědného za metabolizmus kofeinu, přitom nezvyšuje jeho hladinu. Neovlivňuje ani farmakoki-netiku dextromethorpanu, ačkoli in vitro mírně inhibuje CYP2D6. Klinicky významné interakce nejsou ani interakce s digoxinem, substrátem P-glykoproteinu. Předpokládá se, že třapatka anta-gonizuje vliv imunosupresivních léčiv (cyklospo-rin, methotrexat). Hodnoty AUC (area underthe plasma concentration-time curve) a clearance orálně podaného midazolamu, metabolizova-ného CYP3A4, nebyly vlivem třapatky změněny, ačkoliv biodostupnost tohoto léčiva podaného i. v. může být tímto způsobem zvýšena. Rozdíly mohou být způsobeny odlišnými vlivy na CYP450 vjátrech a vtenkém střevě. Při současném podá-
Praktické lékárenství | 2012; 8(5) | www.praktickelekarenstvi.cz
248 I Fytoterapie
Obrázek 1. Echinacea angustifoíia
Obrázek 2. Echinacea purpurea
Obrázek 3. Echinacea pallida (zdroj Wikipedie)
nítřapatky a tolbutamidu nebyly zaznamenány klinicky významné interakce (10).
Echinacea ]e kontraindikována u pacientů léčených imunosupresivy, zejména po transplantacích. V těchto případech je možná pouze krátkodobá terapie. Německá lékopisná komise uvádí, že Echinacea by neměla být užívána v pro-gresivnífázi tuberkulózy, leukemie, roztroušené sklerózy, AIDS, HIV infekci či u jiných autoimunit-ních onemocnění (11).
Neexistují však klinické studie či zprávy, které by uváděly vedlejší účinky této rostliny při léčbě těchto nemocí. Další studie nepotvrzují tato omezení (12).
V roce 1997 byl v Australian Medicinal Observer publikován článek poukazující na nebezpečnost užívání třapatky u astmatiků. V současné době neexistují žádné důkazy, že by Echinacea nemohla být používána při léčbě astmatiků či u pacientů s HIV (13).
Navzdory popularitě a širokému využití účinnost přípravků s obsahem třapatky zůstává stále nejasná a kontraverzní (17).
Literatura
1. Jahodář L. Farmakobotanika, semenné rostliny. Karolinum, Praha 2006.
2. Český lékopis 2009. Grada Publishing, a. s. Praha 2009.
3. Mills S, Bone K. The Essentials Guide to Herbal Safety. El-selvier Churchill Livingstone, 2005.
4. Wichtl M. Herbal Drugs and Phytopharmaceuticals. Med-pharm Scientific Publishers, Stuttgart 1994.
5. Burrowes J, Van Houten G. Herbs and Dietary Supplement in Patiens with Stage 5 chronic Kidney Disease. Nephrology Nursing Journal 2006; 33(1): 85.
6. Dasgupta A, Hammett-Stabler CA. Herbal Supplements. Effi-ciacy, Toxicity, Interaction with Western Drugs, and Effects on Clinical laboratory Tests. John Wiley and Sons, New Jersey 2011.
7. Hansen TS, Nilsen OG. Echinacea purpurea and P-glycopro-tein Drug Transport in Caco-2 Cells. Phytotherapy Research 2009; 23(1): 86-91.
8. Ofokansi KC, Mbanefo AN, Ofokansi MN, Esimone CO. Antibacterial Interaction of crude Methanol Extract of Garcinia cola Seed with Gatifloxacin. Tropical Journal of Pharmaceutical research. 2008; 7(4): 1159-1165.
9. Modarai M, Yang M, Suter A, Kortzenkamp A, Heinrich M. Metabolomic Profilig of Liquid Echinacea Medicinal Products with in vitro inhibitory Effects on Cytochrome P450 3A4(CY-P3A4). Planta Medica 2010; 76(4): 378-385.
10. www.medicinescomplete.com: Stockley's herbal Medicine Interactions: staženo 11.11.2009.
11. Blumenthal M, et al. The complete German Commission E monographs: therapeutic guide to herbal medicines, Austin. 1998.
12. British Herbal Medicine Association: British herbal compendium I, Bourmemouth 1992.
13. Sharp R. Echinacea a Danger to asthmatic. Medicinal Observer 1997.
14. Chicca A, et al. Synergistic immunopharmacological effects of N-alkylamides in Echinacea purpurea herbal extracts. International Immunopharmacology 2009; 9(7-8), 850-858.
15. Stefano D, et al. Analysis of highly secondary-metabolite producing roots and flowers of two Echinacea angustifoíia DC. var. angustifoíia accessions. Industrial Crops and Products 2010; 31(3): 466-468.
16. Echinacea no help for colds: study [online]. Mayo Clinic, Rochester, MN, USA, rev. 20.12.2010, [cit. 2011-10-04]. Dostupné online.
17. Egger M, et al. Synthesis and Cannabinoid Receptor Activity of Ketoalkenes from Echinacea pallida and Nonnatural Analoques. Chemistry-A European Journal 2008; 14(35): 10978-10984.
Článek přijat redakcí: i. 3.2012 Článek přijat k publikaci: 30.3.2012
doc. PharmDr. Lenka Tůmová, CSc.
Katedra farmakognozie, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Univerzita Karlova v Praze Heyrovského i 203,500 05 Hradec Králové tumova@faf.cuni.cz
Praktické lékárenství | 2012; 8(5) | www.praktickelekarenstvi.cz