1
PSYCHOFARMAKA
Poznámky ke cvičením zPoznámky ke cvičením z
Farmakologie IIFarmakologie II
MUDr. Jana Nováková,MUDr. Jana Nováková, PhPh.D..D.
Tento studijní materiál slouží výhradně pro výuku praktických cvičení
předmětu Farmakologie II studentů VL a ZL lékařské fakulty MU.
Představuje stručné podklady pro přípravu k probírané látce a osnovu pro
záznam vlastních poznámek ve výuce. Vysvětlující doplnění, aktuální údaje a
prohloubení obsahu jsou předmětem jednotlivých cvičení.
PSYCHOFARMAKA
PSYCHOFARMAKON
(psychotropní léčivo)
DEFINICE:
2
I. BDĚLOST A STAV
VĚDOMÍ
III. PSYCH. INTEGRACE
+
+
II. AFEKTIVITA
IV.
PAMĚŤ (A JINÉ
KOGNITIVNÍ FCE)
TŘÍDĚNÍ PSYCHOFARMAK
podle ovlivnění základních psychických funkcí
-
+
+
-
Třídění
psychofarmak podle jejich
hlavního terapeutického účinku na
základní psychická onemocnění:
Příklady:
léky afektivních poruch
léky úzkostných poruch
léky poruch spánku
aj.
ETOFARMAKOLOGIE
(60. léta min. století)
Charakteristika, princip, využití:
3
ZVÍŘECÍ MODELY CHOVÁNÍ
Příklady:
ANXIOLYTIKA
Synonymní názvy, charakteristika, vliv na CNS:
INDIKACE
anxieta – úzkost, psychická tenze
fobie, patolog. strach
tréma (nutno pečlivě indikaci zvážit)
psychosomatická onemocnění
reaktivní stavy (posttraumatická stresová
porucha)
aj.
4
ZÁSTUPCI ANXIOLYTIK
- benzodiazepiny
ÚÚÚÚČINKY BZDINKY BZDINKY BZDINKY BZD
1) hypnosedativní
2) anxiolytické
3) antikonvulzivní
4) myorelaxační
[ 5) amnestické ]
MECHANISMUS ÚČINKU BZD
- specifický (receptorový)
- selektivně obsazují specifické vazebné místo
(benzodiazepinový receptor) na komplexu GABAA
receptoru (spřažen s Cl- kanálem)
- zvyšují afinitu vazeb. místa pro GABA
(pozitivní alosterická modulace)
-- zvýšení frekvence otevírání Cl- kanálu
- hyperpolarizace membrány neuronu
- inhibice přenosu vzruchu
5
NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY BZD
KONTRAINDIKACE PODÁNÍ
BZD
FARMAKOKINETIKA
ABSORPCE:
DISTRIBUCE:
BIOTRANSFORMACE:
EXKRECE:
6
BZD - zástupci
- chlordiazepoxid (proléčivo)
- diazepam
- oxazepam
- bromazepam
- lorazepam
- alprazolam
- tofizopam
- aj.
-další.....
hl. hypnotický účinek:
flunitrazepam, midazolam
myorelax., antiepileptický, antikonvulz.
úč.:
klonazepam,diazepam
DĚLENÍ BDZ DLE FARMAKOKINETIKY
ultrakrátce působící (3 - 6 hod)
krátce působící (méně než 12 hod)
středně dlouho působící (12 – 24 hod)
dlouhodobě působící (více než 24 hod)
7
specifický antagonista BZD
receptorů
barbituráty
podobný mechanismus účinku jako BZD, dnes v
anxiolytické indikaci již obsolentní
OSTATNÍ ANXIOLYTIKA
I. parciální agonisti 5 - HT1A rec.
II. malé dávky antidepresiv
III. malé d. antipsychotik
IV. H1- antiHis.
V. beta-blok.
VI. deriváty propanu
ovlivnění serotonergního
systému
8
HYPNOTIKA, SEDATIVA,
HYPNOSEDATIVA
Definice:
HYPNOTIKA:
SEDATIVA:
Místo zásahu v CNS:
HYPNOTIKA, SEDATIVA,
HYPNOSEDATIVA
INDIKACE
• HYPNOTIKA:
• SEDATIVA:
HRANICE MEZI HYPNOTIKY A SEDATIVY – neostrá
HYPNOSEDATIVA
Insomnie z hlediska trvání:
•• přechodná
• krátkodobá
• chronická
9
Spánkové cykly
• 1. pomalý klidný spánek
• 2. rychlý aktivovaný spánek
INDIKACE HYPNOTIK
U NESPAVOSTI V PŘÍPADĚ, ŽE:
POŽADAVKY NA „IDEÁLNÍ“
HYPNOTIKUM
• navodit spánek strukturálně podobný
fyziologickému
• velká terapeutická šíře
• optimální poločas eliminace
• rychlá absorpce po p.o. aplikaci
• terap. hladina 5-7 h, bez aktiv. metabolitů
• bez NÚ a lékových interakcí
• bez rizika vzniku závislosti
10
HYPNOTIKA
I. generace
II. generace
III. generace
HYPNOTIKA
I. generace barbituráty – dnes obsolentní
nebarbiturátová hypnotika (obsolentní
nebo málo používaná)
HYPNOTIKA
II. generace benzodiazepiny
11
HYPNOTIKA
III. generace selektivní agonisti 1
benzodiazepinových receptorů ( 1 rec.=
dnes: BZD1 rec.)
I. malé d. antidepresiv – tlumivá AD
II. malé d. antipsychotik
III. H1 - antiHis. (I. generace)
IV. rostlinná hypnosedativa
OSTATNÍ PSYCHOFARMAKA UŽÍVANÁ
JAKO HYPNOSEDATIVA
NOVÉ TRENDY V LÉČBĚ INSOMNIE
ll. ovlivňující cirkadiánní rytmus
12
HYPNOTIKA ROSTLINNÉHO
PŮVODU
• - Melissa off.
• - Valeriana off.
• - Humulus lupulus
• - Crataegus monogyna
• - Passiflora incarnata
• - Hypericum perforatum