1
CHEMOTERAPEUTIKA
Poznámky ke cvičením z
Farmakologie II
Mgr. Barbora Ondráčková,
PharmDr. Ondřej Zendulka, Ph.D.;
PharmDr. Jana Kučerová
Tento studijní materiál slouží výhradně pro výuku praktických cvičení
předmětu Farmakologie II studentů VL a ZL lékařské fakulty MU.
Představuje stručné podklady pro přípravu k probírané látce a osnovu pro
záznam vlastních poznámek ve výuce. Vysvětlující doplnění, aktuální údaje a
prohloubení obsahu jsou předmětem jednotlivých cvičení.
Rozdělení chemoterapeutik
1. sulfonamidy
2. chinolony
3. imidazoly
4. ostatní
Mechanismus účinku
• strukturální analoga PABA
• kompetice o vazbu na enzym
dihydropteorátsyntetázu
PABA
dihydropteorátsyntetáza
dihydrofolát
dihydrofolátreduktáza
tetrahydrofolát
(FH4)
Purinové báze
DNA
SULFONAMIDY
2
SULFONAMIDY
• širokospektrá, bakteriostaticky působící chemoterapeutika
I: toxoplazmóza, nokardióza, záněty GIT, dermatologie
NÚ: poškození ledvin
alergické reakce
hematotoxicita
hyperbilirubinémie
• sulfamethoxazol (v kombinaci s trim.)
• sulfadiazin (včetně Ag+ soli)
• sulfasalazin
• sulfadoxin
• sulfisoxazol
TRIMETHOPRIM
• bakteriostatické působení se spektrem
podobným SA
MÚ: inhibice dihydrofolátreduktázy (citlivěji u
bakterií než u člověka)
I: terapie nekomplikovaných moč. infekcí,
prostatitidy, cestovatelské průjmy
NÚ: nauzea, zvracení, vyrážky
Kombinace se sulfamethoxazolem v poměru
1:5
I: intestinální infekce způsobené salmonelami,
prostatitidy, bronchitidy, sinusitidy, infekce
močových cest, pneumonie, kapavka,
tyfus
PABA
dihydropteorátsyntetáza
dihydrofolát
dihydrofolátreduktáza
tetrahydrofolát
Purinové báze
DNA
CHINOLONY
• primárně baktericidní
• dělení: flourované a nefluorované nebo 1.-4. generace
• novější širokospektré
MÚ:
– inhibice bakteriální DNA gyrázy a topoizomerázy IV =
blok transkripce DNA
I: prostatitidy, močové infekce, respirační infekce aj.
NÚ: ↑ incidence, ale klinicky nezávažné (nauzea, zvracení,
neurotoxicita, křeče, závratě, bolesti hlavy a v kloubech)
KI: novorozenci, 1. trimestr gravidity, děti (inhibice růstu kostní
chrupavky)
3
Rozdělení chinolonů
moxifloxacin, trovafloxacin, gemifloxacin,
sitafloxacin
IV.
sparfloxacin, gatifloxacin, tosufloxacin,
pazufloxacin
III.
norfloxacin, ciprofloxacin, ofloxacin,
pefloxacin, lomefloxacin, levofloxacin
II.
kyselina nalidixová, kyselina oxolinová,
kyselina pipemidová
I.
Léčivá látkaGenerace
Chinolony I. generace Chinolony II. generace
4
Chinolony III. generace
Chinolony IV. generace
(NITRO)IMIDAZOLY
MÚ: inhibice replikace DNA
I: infekce vyvolané Trichomonas vaginalis, Entamoeba
histolytica, Giardia lamblia (intestinalis), terapie sepse v
chirurgii, eradikace Helicobacter pylori
NÚ: kovová pachuť v ústech
nauzea, zvracení, průjem
poruchy CNS (závratě, nespavost, deprese)
Metronidazol
Ornidazol
Tinidazol
NITROFURANY
• G+ i G- bakterie
• terapeutické koncentrace jen v moči
MÚ: uvolnění superoxidů a dalších kyslíkových sloučenin
NÚ: alergie
megaloblastická anémie
pneumonie
hepato- a neurotoxicita
GIT intolerance
Nitrofurantoin
Nifuratel
Nifuroxazid