1
Lékové interakce.Lékové interakce.
Interakce léčiv
Interakce léčiv
podáním dvou léčiv se ovlivní účinek jednoho
nebo obou léčiv
↑ pravděpodobnost interakcí:
• Vysoce účinná léčiva
• Induktory nebo inhibitory jaterních enzymů
• Při užívání více léčiv najednou
• Pacienti s onemocněním jater nebo ledvin
• Senioři
2
Interakce léčiv
• farmakokinetické
biotransformace, distribuce, absorpce, exkrece
• farmakodynamické
ovlivněn účinek látky
• synergické
• antagonistické
Mechanizmy interakcí
• snížení resorpce
tetracyklin + Ca2+
antacida s hořčíkem a hliníkem + tetracyklin, Fe
laxativa + digoxin
• urychlení enzymové metabolizace
rifampicin, barbituráty
• zpomalení enzymové metabolizace
cimetidin, alopurinol, ciprofloxacin
Mechanizmy interakcí
• exkrece
pomocí změny pH moče
• zvýšení reaktivity nebo citlivosti orgánů
halotan + adrenalin
3
Mechanizmy interakcí
Žádoucí farmakodynamické účinky
• amoxicilin + kys. klavulanová
ATB + inhibitor penicilinázy
• estrogen + progesteron
• morfin + naloxon
antagonista
• rifampicin + isoniazid
Mechanizmy interakcí
Nežádoucí farmakodynamické účinky
• Alkohol + benzodiazepiny
silná sedace
• Salbutamol + teofylin
srdeční arytmie
• Baktericidní a bakteriostatická antibiotika
InterakceInterakce
výživa x léčivavýživa x léčiva
xx
4
Ovlivnění účinnosti léčiv dietou
Nápoje
• Grapefruitová šťáva
inhibuje střevní cytochrom
CYP3A4 a P-glykoprotein
(transmembránový přenašeč)
ovlivnění vstřebávání a
metabolizace léčiv
zpracovávaných těmito
systémy
Ovlivnění účinnosti léčiv dietou
Nápoje
• Alkohol
soutěží s léčivem o mikrosomální enzymy –
inhibice metabolizace léčiva - prodloužení a
zesílení účinku
Disulfiramová reakce - kumulace
acetaldehydu (vlivem lékového útlumu
enzymu aldehyddehydrogenázy)
projevy: nauzea, vomitus, návaly horka
spouštěči reakce: alkohol + disulfiram,
metronidazol
Ovlivnění účinnosti léčiv dietou
Nápoje
• Mléko
Ca2+ ionty s léčivy tvoří špatně
vstřebatelné komplexy
(např. při použití tetracyklinových
antibiotik)
5
Ovlivnění účinnosti léčiv dietou
Potrava
• Žádná
některá léčiva přijatá na lačno mohou
vyvolat dráždění stěn GIT
např. Zn, vit. C, kys. acetylsalicylová,
ibuprofen
Ovlivnění účinnosti léčiv dietou
Potrava
• Obvyklá potrava
u řady léčiv se snižuje absorpce při
podání s potravou
např. tetracyklinová antibiotika,
furosemid, ibuprofen, kys. alendronová,
hormony štítné žlázy
Ovlivnění účinnosti léčiv dietou
Potrava
• Tyramin
zdroj: sýry, kysané mléč. výrobky,
kvasnice, pivo, čokoláda, sója, fazole,
banány
rozkládán enzymem MAO-A ve střevě
při současném užití antidepresiv (inhibitorů
MAO-A) - výrazné sympatomimetické
účinky – hypertenzní krize, arytmie,
srdeční selhání
6
1. Ovlivnění účinnosti léčiv dietou
Potrava
• Vláknina
způsobuje snížení resorpce
přípravků s Ca, Mg, Fe, Zn z GIT
Ovlivnění účinnosti léčiv dietou
Potrava
• Vitamin K
= antagonista warfarinu (antikoagulační léčivo)
sporná „warfarinová dieta“ s omezením zeleniny (aby se
omezil příjem vitamínu K)
výsledek: pacient raději nepřijímá vůbec žádnou
zeleninu
správný postup: pravidelná kontrola srážlivosti krve a
úprava dávky warfarinu + poučení – nejíst extrémní
množství listové a košťálové zeleniny (hlávkový salát, brokolice,
květák, růžičková kapusta, špenát), ostatní druhy bez omezení
důvod: většina vit. K přítomného v organismu je tvořena střevními
bakteriemi, nízká využitelnost vit. K ze zeleniny
Ovlivnění účinnosti léčiv dietou
Potravinové doplňky-fytofarmaka
• Třezalka tečkovaná (obsahová látka
hypericin)
induktor cytochromu P3A4 a P-glykoproteinu
dochází k urychlení biotransformace léčiv
př. interakcí s třezalkou:
perorální antikoncepce,
digoxin, cyklosporin,
paroxetin