1
Psychofarmaka
PharmDr. Jana Kučerová, Ph.D.
Neurotransmitery
Přenašeče informace
Mnoho látek
Různá chemická
struktura
Inhibiční, excitační
Definice
Léky ovlivňující lidskou psychiku –
psychofarmaka, psychoaktivní látky
2
Dělení psychofarmak
Ovlivňující vědomí a paměť
– kladně (NOOTROPIKA, KOGNITIVA)
– záporně (HYPNOTIKA, DELIROGENY)
Ovlivňující náladu a úzkost
– kladně (ANTIDEPRESIVA, ANXIOLYTIKA)
– záporně (ANTIMANIKA)
– stabilizující (THYMOPROFYLAKTIKA)
Dělení psychofarmak
Ovlivňující psychickou integritu
– kladně (ANTIPSYCHOTIKA, NEUROLEPTIKA)
– záporně (HALUCINOGENY)
Dělení psychofarmak
1. Antipsychotika
2. Antidepresiva, Stabilizátory nálady
3. Nootropika, Kognitiva
4. Anxiolytika
5. Hypnotika
6. Psychostimulancia, léčba ADHD
3
1. Antipsychotika
Léky určené k léčbě schizofrenie a dalších
psychóz
Typicky blokují dopaminové receptory
Novější dále blokují i receptory
serotoninové, acetylcholinové a mnohé
další
Jejich působení se projeví po asi 2 týdnech
užívání
Antipsychotika
Dělení
– Stará (typická, neuroleptika, AP 1. generace)
– Nová (atypická AP, AP 2. generace)
Rozdíl v účinnosti (?)
Výrazný rozdíl v nežádoucích účincích
AP 1. generace
Chlorpromazin
Levomepromazin
Chlorprothixen
Haloperidol
4
AP 2. generace
Blokátory D2 receptorů
Serotonin-dopaminoví antagonisté (SDA)
Multireceptoroví antagonisté (MARTA)
Parciální dopaminoví antagonisté
D2-antagonisté
Sulpirid
Amisuprid
– Podobný předchozímu
Tiaprid
– Není účinný na schizofrenii
SDA
Risperidon
Ziprasidon
5
MARTA
Klozapin
Olanzapin
Quetiapin
2. Antidepresiva
Zlepšují náladu, snižují úzkost
Působení po 2 – 3 týdnech užívání
Nejsou návyková
Zvyšují hladiny serotoninu, noradrenalinu,
dopaminu
Jejich účinnost u dětí je výrazně menší
než u dospělých
Antidepresiva
SSRI
– Fluoxetin
– Fluvoxamin
– Sertralin
– Paroxetin
– Citalopram
– Escitalopram
6
Antidepresiva
Duální (serotonergní a noradrenergní)
– Venlafaxin
– Mirtazapin
– Trazodon
– Bupropion
Antidepresiva
Jiná:
– Výtažek z třezalky
Tricyklická antidepresiva (TCA)
– Amitriptylin, nortriptylin, imipramin,
klomipramin, dosulepin
Stabilizátory nálady
Užívané u bipolární afektivní poruchy
Někdy u schizoafektivní poruchy
Lithium
Valproát
Karbamazepin
Některá AP – olanzapin, quetiapin,
risperidon
7
3. Nootropika
Zlepšují průtok krve mozkem
Zlepšují fungování neuronů
Mají zlepšovat paměť, soustředění a
psychický výkon
Kladné ovlivnění vývoje mozku
Piracetam
Pyritinol
Kognitiva
Léky určené k léčbě demencí, především
při Alzheimerově nemoci
Cholinergní: IACHE
– Rivastigmin
– Donepezil
– Galantamin
Glutamátergní: NMDA antagonista
(psychostimulans)
– Memantin
látky působící tlumivě na CNS
Indikace
– psychická tenze
– napětí, strach, úzkost
– tréma
4. ANXIOLYTIKA
8
ÚČINKY
1) hypnosedativní
2) anxiolytické
3) antikonvulzivní
4) myorelaxační
5) amnestické
MECHANISMUS
ÚČINKU
- specifický
- neselektivně nasedají na receptorové místo
komplexu GABA receptoru
- ulehčují nasednutí GABA na její receptor
= dochází k otevření Cl-kanálu
a hyperpolarizaci, tedy k inhibici přenosu
vzruchu
barbituráty
- působí nezávisle na GABA
- nasedají na Cl kanál a prodlužují
jeho otevírání
- hyperpolarizaci
9
Zástupci
chlordiazepoxid (prodrug)
diazepam
oxazepam
bromazepam
alprazolam
Další zástupci
hl. hypnotický účinek:
flunitrazepam, flerazepam, midazolam,
nitrazepam, triazolam
epileptické absence :
klonazepam
specifický antagonista BZD
FLUMAZENIL
10
5. HYPNOTIKA
Látky, které navozují stav podobný
fyziologickému spánku.
Používají se na odstranění
nespavosti – insomnie
INDIKACE
není možná kauzální léčba
ještě nezabrala kauzální léčba
jedná se o léčbu krátkodobé poruchy
spánku
jedná se o závažnou poruchu spánku
Hypnotika - klasifikace
Jiné psychotropní
látky s hypnotickým
účinkem
3. generace
2. generace
1. generace
Dávky
(mg)
FormaBrandGenerický
název
Melatoníny
Antidepresiva (mirtazapin, trazodon)
Antihistaminika (promethazin – PROTHAZIN)
5 – 10tbl. 10 mgSONATAzalepton
3,75 – 7,5tbl. 7,5 mgIMOVANEzopiklon
10 - 20tbl. 10 mgSTILNOX,
HYPNOGEN
zolpidem
7,5 – 15tbl. 7,5 a 15 mg
inj. 5 mg
DORMICUMmidazolam
0,125 - 0,5tbl. 0,125 mgHALCIONtriazolam
0,5 – 2
1 - 2
tbl. 1 a 2 mg
inj. 2 mg
ROHYPNOLflunitrazepam
5 - 20tbl. 5; 10 mgNITRAZEPAM
SLOVAKOFARMA
FORTE
nitrazepam
500 – 1000CHLORALOURATchloralhydrát
barbituráty
11
HYPNOTIKA ROSTLINNÉHO
PůVODU
Mellisa off.
Valeriana off.
Humulus lupulus
Crataegus oxycantha
Passiflora iucarnata
Hypericum perforatum
6. Léky určené k léčbě ADHD
Psychostimulanty
– Metylfenidát
Nestimulační látky
– Atomoxetin
LÉKOVÉ
ZÁVISLOSTI
12
Léková závislost
definice WHO: je stav psychický nebo
fyzický, vyplývající z působení léku nebo
psychotropně účinné látky na organizmus,
charakterizovaný změnami chování a
dalšími reakcemi, mezi něž patří zejména
chorobné lpění na kontinuálním nebo
opakovaném podávání psychotropně
působící látky
Abstinenční syndrom
Abstinenční syndrom (absťák) je
vyvolán náhlým nedostatkem účinné látky
v organizmu
obecně charakterizován „rebound“ efekty
na úrovni těch cílových struktur, které byly
látkou původně ovlivněny
Léková závislost může být provázená
tolerancí (návykem)
– pro dosažení stejného účinku si organismus
žádá vyšší dávku drogy
sensitizací
– pro dosažení stejného účinku postačuje i
menší dávka drogy
13
Opiáty
Heroin, morfin, kodein a metadon
vyvolávají závislost fyzickou
objevuje se pocit otupění („ blažený klid“)
a dřímotný stav střídající se s nespavostí
mióza
Amfetaminy
Amfetamin, metamfetamin, fenmetrazin,
metylfenidát, dietylpropion, efedrin
psychická závislost a tolerance
Zlepšují náladu, zvyšují pocit sebedůvěry a
psychomotorickou aktivitu
Nikotin a tabák
zvyšuje bdělost, schopnost soustředit se a
zlepšuje paměť
potlačuje podrážděnost a agresivitu
snižuje chuť k jídlu a tím brání přírůstkům
tělesné hmotnosti
u kuřáků je třeba počítat se zrychlenou
eliminací jiných současně podávaných
farmak (enzymatická indukce)
14
Kannabinnoidy
nejprve vyvolává v několika málo
pokusech pocit sevřenosti a úzkost
postupně dochází k euforii s pocitem
blaženosti, projevům radosti
dočasně se dezintegruje psychika
Chronické užívání vyvolává apatii, zhoršení
úsudku, koncentrace a paměti, ztrátu
zájmu o sebereflexi a dosažení osobních
cílů = „amotivační syndrom“
Psychodysleptika
(psychotomimetika, halucinogeny)
meskalin, psilocybin
mydriáza, zvýšení krevního tlaku, tachykardie,
2.-3. hodinu po požití - změny psychické,
zejména vizuální: „barvy nabývají zvláštní sytosti
a plnosti, tvary se začínají hroutit, perspektiva se
prohlubuje, jindy zase oplošťuje. Prohlubují se
barevné kontrasty. Zároveň se mění vnímání
vlastního těla, mění se časoprostorové
proporce.“
Xantiny
kofein, teofylin a teobromin
Způsobují zvýšenou bdělost, odstranění
pocitu únavy a ospalosti
ve vyšších dávkách excitují - třes, úzkost,
podrážděnost, neklid, nespavost
ke zlepšení výkonu dochází tam, kde by
únava a ospalost obvyklý výkon snižovaly
určitý stupeň fyzické závislosti
15
Ethanol
fyzická závislost postihuje 5% dospělé
populace
vstřebáván bukální, ezofageální, žaludeční
a střevní sliznicí
95% je metabolizováno (hlavně játry),
zbytek se exkretuje v nezměněné podobě
dechem, močí a potem