psychotropní látky
Poznámky ke cvičením z Farmakologie II
MUDr. Jana Nováková, Ph.D.
Tento studijní materiál slouží výhradně pro výuku praktických cvičení předmětu Farmakologie II studentů VL a ZL lékařské fakulty MU. Představuje stručné podklady pro přípravu k probírané látce a osnovu pro záznam vlastních poznámek ve výuce. Vysvětlující doplnění, aktuální údaje a prohloubení obsahu jsou předmětem jednotlivých cvičení.
změny psychiky při f aktivitě
neurotransmiter
změny psychiky při laktivitě
\
\
změny psychiky při f aktivitě
4
neurotransmiter
GABA
změny psychiky při laktivitě
ANXIOLYTIKA
■ /malé trankvilizéry, ataraktika, antifobika, antineurotika/
■ látky působící tlumivě (ne všechna jsou sedativní) na CNS
INDIKACE
ZÁSTUPCI ANXIOLYTIK
- benzodiazepiny
ÚČINKY
■ 1) hypnosedativní
■ 2) anxiolytické
■ 3) antikonvulzivní
■ 4) myorelaxační
■ (5) amnestické)
relativně vysoký závislostní potenciál !!! (fyzická i psychická závislost)
MECHANISMUS ÚČINKU
■ - specifický (receptorový)
NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY BZD
KONTRAINDIKACE PODÁNÍ BZD
FARMAKOKINETIKA
■ - p.o. podání dobré, téměř kompletně resorbované
zGITu
■ - i.m. podání - rychlost absorpce často
nepředvídatelná
■ - intenzívní vazba na plazmatické bílkoviny
■ - v játrech probíhá dealkylace, hydroxylace
a následně konjugace s kys.glukuronovou
■ - vylučování převážně močí
ve formě metabolitů
príklady:
■ -chlordiazepoxid (prodrug)
■ -diazepam
■ -oxazepam
■ -bromazepam
■ -lorazepam
■ -alprazolam
■ klobazam, klorazepát, tofisopam,.
- další.....
■ hI.hypnoticky účinek:
mvorelax., antiepileptickv, antikonvulz. úč
DĚLENÍ BDZ DLE FARMAKOKlNETIKY
> ultrakrátce působící triazolam (t1/2 3-6 hod), midazolam (t1/22-3hod)
> krátce působící     oxazepam (t1/2 6-10 hod), tof isopam (t1/2 5-7 hod)
> středně dlouho působící alprazolam <t1/28-i4 hod),
flunitrazepam (t1/215-30 hod), nitrazepam (t1/2i6-36 hod), bromazepam (t1/2 8-20 hod)
> dlouhodobě působící     diazepam (t1/2 30-80 hod),
klonazepam (t1/2 20-60 hod), chlordiazepoxid <t1/2 20-40 hod)
specifický antagonista BZD receptoru
!!!!!!!!!flumazenil!!!!!!
barbituráty
podobný mechanismus účinku jako BZD, dnes v anxiolytické indikaci jíž^obsolentní
působí nezávisle na GABA, půs. na jiném vazebném místě než BZD
nasedají na Cl- kanál a prodlužují dobu jeho otevírání
- hyperpolarizace na vnitřní straně membrány, inhibice přenosu vzruchu
OSTATNÍ ANXIOL YTIKA
■ I. parciální agonisti 5-HT ^A rec.
II. malé d.antidepresiv
malé d. antipsychotik (neuroleptik)
IV. H^antiHis.
■ V. beta-blok.
VI. deriváty propanu
HYPNOTIKA, SEDATIVA, HYPNOSEDATIVA
Definice:
HYPNOTIKA:
SEDATIVA:
Místo zásahu v QMS: FR, hypothalamus, thalamus, mozková kůra
HYPNOTIKA, SEDATIVA, HYPNOSEDATIVA
INDIKACE • HYPNOTIKA:
• SEDATIVA:
• HRANICE MEZI HYPNOTIKY A SEDATIVY
neosträ
HYPNOSEDATIVA
INDIKACE HYPNOTIK
u nespavosti v případě, že:
není možná kauzální léčba ještě nezabrala kauzální léčba jedná se o léčbu krátkodobé poruchy spánku
jedná se o závažnou poruchu spánku
POŽADAVKY NA „IDEÁLNF HYPNOTTKUM
HYPNOTIKA
I. generace
. generace
II. generace
změny psychiky při f aktivitě
neurotransmiter
NA
změny psychiky při laktivitě
HYPNOTIKA
CjTgenerace^    barbituráty - dnes obsolétní
nebarbiturátová hypnotika (obsolétní nebo málo používaná)
HYPNOTIKA
<TTgenerac^> benzodiazepiny
HYPNOTIKA
CjnTgenerace^)   selektivní agonisté Q1
benzodiazepinových receptoru (fíj rec.= dnes: BZDj rec.)
ostatní psychofarmaka uzivana
jako hypnosedativa
I. malé d.antidepresiv - tlumivá
II. malé d. antipsychotik (neuroleptik)
. H1-antiHis.
IV. rostlinná hypnosedativa
NOVÉ TRENDY V LÉČBĚ INSOMNIE
• chronohypnotika j M. ovlivňující cirkadiánní
• chronobiotika    J rytmus
• melatonin (CIRCADIN)
• syntetické látky působící na melatoninové receptory
HYPNOTIKA ROSTLINNÉHO
PŮVODU
• -Melissa off.
• -Valeriana off.
• -Humulus lupulus
• -Crataegus monogyna
• -Passiflora incarnata
• -Hypericum perforatum
SEDACE PRI VĚDOMI ANALGOSEDACE
Ze stomatochirurqickych výkonů: extrakce retinované osmičky, resekce zubního kořene, resekce zubní cysty, zavádění implantátu,...)
Požadavky na analgosedaci
VŠEOBECNE POUŽÍVANÁ KOMBINACE
benzodiazepin + opioidni analgetikum
DALŠÍ POUŽÍVANÉ KOMBINACE
midazolam + etomidat |—^
BZD krátkodobé nebarbiturátové
hypnotikum
Postup:
1) midazolam
2) LA
3) etomidat
4) remifentanil
Premedikace (cca 1 hod před výkonem)