Podklady pro BHFA031s Farmakologie – seminář 14. seminář Základy fytofarmakologie. Fytoterapie ve stomatologii. Farmakognozie Věda o přírodních (rostlinných, živočišných i minerálních) léčivech používaných v humánní a veterinární medicíně Obecná – chemie a biogeneze aktivních látek v drogách Speciální – třídí drogy do farmakoterapeutických skupin „Droga“ = celé nebo rozdrobněné léčivé rostliny či houby, jejich části nebo produkty jejich metabolismu, nebo živočišné produkty užívané v prevenci a terapii onemocnění Části rostlin Herba – nať Folium – list Flos – květ Fructus – plod Radix – kořen Rhizoma – oddenek Cortex – kůra Semen – semeno Tuber – hlíza Strobilus – plodní šištice Lékové formy fytofarmak Čaje – způsob přípravy: macerát, nálev, odvar Tinktury – lihové výtažky o standardní koncentraci účinných látek dané Lékopisem, dávkují se v kapkách Extrakty – velmi koncentrované výtažky z drog, izolace ethanolem + následná úprava: extrakty tekuté (Extracta fluida), husté (Extracta spissa), suché (Extracta sicca) Sirupy – cukerné roztoky s příměsí účinných látek nebo roztoky cukrů ve výluzích z rostlinných drog Dále také masti, tobolky, pastilky, tablety atd. Obsahové látky Obsahové látky = veškeré látky nalézající se v droze Účinné látky = látky s významnou biologickou aktivitou Charakteristický účinek drogy může být dán jednou chemickou látkou nebo komplexem obsahových látek Obsah účinných látek kolísá vlivem různých faktorů: zeměpisná poloha, vegetační období, způsob sušení, rozdrobnění, úprava, podmínky skladování apod. Primární metabolity: o Obsahují je všechny rostliny o Jednoznačná a nepostradatelná funkce o Základ biochemických procesů v rostlinném těle, stavební látky Sekundární metabolity: o Tvoří se z primárních metabolitů o Druhově specifické o Některé jsou farmakologicky využitelné o Jejich význam pro rostlinu je mnohdy nejasný Biogenetické skupiny obsahových látek Sacharidy Jednoduché cukry: glukóza, fruktóza… Specifické cukry: digitalóza, digitoxóza, oleandróza… Polysacharidy: celulóza, škroby, pektiny, gumy a slizy Pektiny: kyselina α-D-galakturonová o Vážou vodu, tvoří ochranné povrchy na sliznicích GIT o Zahušťovadla a emulgátory v potravinářství Slizy: o Mucilaginóza = expektorancia, laxativa o jitrocel kopinatý (Plantago lanceolata), len setý (Linum usitatissimum), proskurník lékařský (Althaea officinalis), sléz (Malva sp.) Polyketidy Oleje (semena), vosky (povrch plodů) Prostaglandiny – mořské korály (až 1,5 %), živočichové Antrachinony, diantrony, anthracykliny – laxativa, textilní barviva, cytostatika Makrolidy, tetracykliny Lišejníkové kyseliny – cetrarová, protocetrarová, ursolová, usninová Cannabis sativa – THC, kanabidiol Alkaloidy Tropanové alkaloidy – odvozené od ornithinu čeleď Solanaceae (lilkovité) o hyoscyamin, atropin, skopolamin…  rulík zlomocný – Atropa belladonna  blín černý – Hyoscyamus niger  durman obecný – Datura stramonium  parasympatolytika čeleď Erythroxylaceae (rudodřevovité) o kokain  rudodřev koka – Erythroxylon coca  lokální anestetikum, návyková látka – stimulans Alkaloidy odvozené od fenylalaninu Alkaloidy opia (Papaver somniferum) o morfin, kodein  Analgetika, antitusika  Návykové látky o papaverin – spasmolytikum Tubokurarin – kurare, šípový jed o kulčiba jedodárná (Strychnos toxifera) o myorelaxans Kapsaicin – paprika (Capsicum annuum) Kolchicin – ocún (Colchicum autumnale) Indolové alkaloidy – odvozené od tryptofanu o fyzostigmin  puchýřnatec jedovatý (Physostigma venenosum)  parasympatomimetikum o strychnin  kulčiba dávivá (Strychnos nux-vomica)  centrální analeptikum, „křečový jed“ o Vinca alkaloidy  barvínek menší (Vinca minor)  cytostatika, cerebrální vazodilatancia o Námelové alkaloidy  paličkovice nachová (Claviceps purpurea)  ergotamin, ergometrin = uterotonika, antimigrenika Šikimáty – kumariny Laktony kyseliny skořicové komonice lékařská (Melilotus officinalis), mařinka vonná (Gallium odoratum) Antikoagulancia – antagonisté vitaminu K o Dikumarol – antikoagulační látka, dříve HVLP, dnes odvozen warfarin Odoranty v kosmetice – sladká vůně Kontaktní dermatitidy – furanokumariny (routa, bolševník) Šikimáty – flavonoidy Antioxidanty Normalizace permeability kapilár, odstraňují jejich lomivost, působí antihemorrhagicky a antiedematózně – terapie žilní insuficience, křečových žil, lymfedému Rutosid (rutin), hesperidin, kvercetin, kvercitrin, naringenin a další Strava – citrusy, víno, čaj, pohanka routa vonná (Ruta graveolens), bříza bělokorá (Betula pendula), hloh obecný (Crataegus oxycantha), bez černý (Sambucus nigra), lípa srdčitá (Tilia cordata) Šikimáty – třísloviny Odvozeny od kys. gallové, příp. i flavonů Stahující vlastnosti (adstringens), sráží bílkoviny Hojně rozšířeny – kořeny, kůra, listy Účinky: antidiarrhoika, adstringencia Hemoroidy, povrchová poranění, průjem o Duběnky (Galla), ořešák královský (Juglans regia), řepík lékařský (Agrimonia eupatoria), ostružiník křovitý (Rubus fructicosus), ostružiník maliník (Rubus idaeus), dub zimní, letní (Quercus robur, petraea), jahodník, brusnice borůvka, mochna… Mevalonáty – terpeny Hemiterpeny – humulon, lupulon Monoterpeny – silice: mentol, kafr, geraniol, citronelol, linalol, cineol a další; valepotriáty Seskviterpeny – azuleny, bisabolen, hořčiny Diterpeny – vit. A, E, K, chlorofyl, kys. abietová (pryskyřice) Triterpeny – steroidy (fytosteroly), saponiny Tetraterpeny – karotenoidy (lykopen, -karoten) Polyterpeny – kaučuk, gutaperča Mevalonáty – saponiny Struktura: triterpenický aglykon + monosacharid Snižují povrchové napětí kapalin, pění, in vitro hemolyzují Farmakoterapie: mírně dráždí GIT, HCD a ledviny → expektorancia, diuretika Podporují ztekucení hlenu v HCD lékořice lysá (Glycyrrhiza glabra), břečťan popínavý (Hedera helix), prvosenka jarní (Primula veris), divizna sápovitá (Verbascum phlomoides), mydlice lékařská (Saponaria rubra) Mevalonáty – kardioaktivní glykosidy Struktura: o Cyklopentanoperhydrofenantrenový skelet o Laktonový kruh o Specifické monosacharidy (digitalóza, digitoxóza, oleandróza atd.) Účinek: kardiotonika (zvýšují sílu srdečního stahu) HVLP: Digoxin (výroba z přírodního lanatosidu C) náprstník červený (Digitalis purpurea), hlaváček jarní (Adonis vernalis), krutikvět cenný (Strophantus gratus), konvalinka vonná (Convallaria majalis) Fytoterapie ve stomatologii Přírodní antiseptika Caryophylli flos, etheroleum (plod hřebíčkovce, hřebíčková silice) účinná látka: eugenol – lokálně anestetické působení, antiseptikum dutiny ústní Salviae herba (nať šalvěje) účinné látky: silice (thujon, cineol, kafr), flavonoidy, triterpeny výplachy, kloktadla Gummiresina myrrha (pryskyřice myrhovníku molmol) ztvrdlá pryskyřice získaná nařezávání kmenů a větví účinné látky: silice (např. eugenol), pryskyřičné kyseliny antiseptikum s adstringentním působením Thymi herba (nať tymiánu) účinné látky: silice (thymol, karvakrol a další), třísloviny, flavonoidy kloktadla – antiseptické působení nálev při kašli, součást čajových směsí při nachlazení (antitusikum) Tea tree olej silice z listů Melaleuca alternifolia účinné látky: silice (terpineol, cineol, terpinen, pineny a další) antiseptické působení (bakterie, kvasinky) – potírání lézí v dutině ústní, na kůži toxicita při vnitřním užívání – průjem, zvracení, vyrážky, zmatenost, poruchy krevního obrazu Propolis včelí produkt, tmel s dezinfekčním účinkem (původní funkce: ochrana vnitřního prostředí úlu, ochrana larev před infekcí) účinné látky: aromatické kyseliny, aromatické alkoholy, flavonoidy pastilky, roztoky, kloktadla, výplachy, spreje pro léčbu infekčních onemocnění dutiny ústní Další přírodní látky s účinkem na sliznici dutiny ústní Tříslovinné drogy stahující vlastnosti (adstringentní účinek) = sráží bílkoviny, tvoří ochranný povlak na sliznicích, zastavují drobné krvácení, urychlují hojení lézí sliznice a parodontu vhodné k podpůrné terapii krvácení dásní, k doléčení aftů výplachy úst: řepík lékařský (Agrimonia eupatoria), mochna nátržník (Potentilla erecta), ostružiník křovitý (Rubus fructicosus), ostružiník maliník (Rubus idaeus)… směs tinktur s adstringentním a antiseptickým účinkem – k potírání dásní: Ratanhiae tinctura (tinktura z ratanhového kořene), Gallarum tinctura (duběnková tinktura), Myrrhae tinctura (tinktura z myrhové pryskyřice) Mucilaginóza drogy s obsahem polysacharidů, kt. vážou vodu a vytváří na sliznicích ochranný povlak výplachy a kloktadla působí proti suchému kašli, vhodné při xerostomii, lézích v dutině ústní (afty apod.) Althaeae radix (proskurníkový kořen), Malvae flos, folium (list nebo květ slézu) Lichen islandicus (lišejník pukléřka islandská) – polysacharidy mají mucilaginózní účinek, lišejníkové kyseliny mají antibiotické a imunomodulčaní působení (pastilky při inf. onemocnění hltanu a dutiny ústní) Matricariae flos (květ heřmánku) účinné látky: silice (matricin → chamazulen), bisabolol antiflogistikum výplachy, kloktadla nebo nálev k popíjení