Podklady pro BHFA031s Farmakologie – seminář 9. seminář
Celková anestezie ve stomatologii. Premedikace před celkovou anestezií,
anticholinergika. Myorelaxancia. Psychofarmakologie ve stomatologii, anxiolytika.
Celková anestetika, celková anestezie
− Celková anestezie je medikamentózně vyvolaný reverzibilní stav, ve kterém je pacient v bezvědomí, bez
vnímání bolesti a bez vegetativních nebo muskulárních reakcí = slouží k provedení operativního zákroku
− Stadia CA:
1. analgetické stadium = snížené vnímání bolesti při zachovaném vědomí
2. stadium excitace = ztráta vědomí, motorický neklid, nepravidelné dýchání, aktivace n. vagus
3. chirurgická anestezie = bezvědomí, analgezie, pravidelný dech, vymizení reflexů, myorelaxace
4. stadium míšní paralýzy = útlum vazomotorického a dýchacího centra, relaxace svěračů, kóma =
nežádoucí stav navozený předávkováním CA
Celková anestetika
1.) Inhalační anestetika – plyny nebo kapaliny
− MÚ: nespecifické ovlivnění iontových kanálů v cytoplazmatické membráně neuronů (reverzibilní
porušení fluidity)
− MAC – minimální alveolární koncentrace = koncentrace, při které je vyvoláno toleranční stádium u
50 % pacientů
Kapalná inhalační anestetika
a) diethylether (éter) – dnes používán výjimečně (výbušný, dlouhé excitační stádium), etherovou anestezii
lze navodit i v polních podmínkách bez anesteziologického přístroje, historický význam + anestezie
laboratorních zvířat
b) halotan
− halogenovaný uhlovodík, dnes na ústupu (hepatotoxicita, riziko maligní hypertermie)
c) halogenované ethery
− isofluran, desfluran, sevofluran
Plynná inhalační anestetika
oxid dusný N2O (rajský plyn)
− Slabé anestetikum, analgetický účinek (do kombinací s ost. CA)
− NÚ: arytmie, euforie, živé halucinace, poruchy krevního obrazu při dlouhodobé aplikaci
2.) Injekční anestetika
a) barbituráty – thiopental, metohexital
− úvod do anestezie
b) nebarbiturátová anestetika:
ketamin – MÚ: antagonista NMDA-receptoru v CNS
− pacienti pociťují odtržení skutečnosti a vlastních prožitků → disociativní anestezie
− zneužíván jako psychotropní látka
propofol, etomidát
Komplikace CA
− Úvod do CA – hypotenze, arytmie, laryngospazmus, aspirace
− Průběh CA – poruchy krevního tlaku, arytmie, hypoxie, hypotermie, poruchy krevní srážlivosti
− Probouzení – hypotenze, zmatenost, tremor, opožděné probouzení, přetrvávající svalová relaxace,
nauzea a emeze
− Maligní hypertermie: vzácná nežádoucí reakce na podání periferních depolarizujících
myorelaxancií (suxamethonium) nebo celkových anestetik (halotan)
− Mechanismus: Defekt receptoru, který kontroluje uvolňování Ca2+
ze sakroplazmatického retikula
svalů → v myocytu se prudce zvyšuje volný Ca2+
, dochází ke kontrakcím, zvýšený aerobní a
anaerobní mtb. → rychle se vyvíjí hypertermie, křeče, laktátová acidóza...
− Terapie: podání dantrolenu (blokuje uvolňování Ca2+
ze sarkoplazm. retikula), chlazení pacienta
Alternativy celkové anestezie
Neuroleptanalgezie
− navození analgezie, sedace pacienta, zachované vědomí a reflexy
− stomatologické a neurochirurgické zákroky
− neuroleptikum (haloperidol, droperidol) a krátkodobě působící oioidní anagletikum (sufentanil,
fentanyl)
Analgosedace
− navození analgezie, anxiolýzy, sedace při vědomí a zachovaných reflexech, možnost amnézie
− stomatochirurgické zákroky (extrakce osmičky, resekce zubního kořenu apod.)
− i.v. benzodiazepiny (např. midazolam) s krátkodobě působící opioidním analgetikem (sufentanil,
fentanyl)
Premedikace před stomatochirurgickým výkonem
− 1 hod před zákrokem, volba léčiv individuálně, dle věku a stavu pacienta, charakteru výkonu
− benzodiazepiny (midazolam, bromazepam) – sedace, anxiolýza, amnestické účinky
− H1-antihistaminika (promethazin) – alternativa benzodiazepinů, mírná sedace + antialergické
účinky
− parasympatolytika (atropin) – tlumí aktivitu n. vagus, tlumí sekreci žláz vč. slinných
− 1-4 hod před výkonem – antibiotická profylaxe p.o. (amoxycilin, klindamycin) – u rizikových zákroků
spojených s možností šíření infekce do krevního oběhu (extrakce zubů a výkony na dásních spojené
s krvácením), vzniku endokarditid, u pacientů po endoprotéze kloubu apod.
Anxiolytika
− využití při terapii různých typů úzkosti
− ve stomatologii hlavně benzodiazepiny, H1-antihistaminika, antipsychotika (neuroleptika)
− anxiolytický účinek mají:
− benzodiazepiny (např. alprazolam)
− serotonergní látky (např. buspiron)
− nízké dávky antidepresiv
− nízké dávky antipsychotik (neuroleptik)
− H1 antihistaminika 1. generace (např. hydroxyzin)
− β-blokátory (např. metipranolol) – zábrana vegetativních projevů úzkosti (třes, pocení)
− deriváty propanu (např. guaifenesin) – mírná anxiolytika
Parasympatolytika
− parasympatikus a sympatikus = součásti vegetativního nervového systému (VNS)
− VNS zabezpečuje převod vzruchů mezi centrálním nervovým systémem (CNS) a efektorovými tkáněmi
nezávislými na kontrole vůlí (hladká svalovina, myokard, exokrinní žlázy atd.), přizpůsobuje reakce
organismu změnám zevního a vnitřního prostředí
− hlavní funkce VNS: kontrakce a relaxace hladkých svalů, funkce všech exokrinních a některých
endokrinních žláz, srdeční rytmus, některé metabolické pochody, aj.
− vliv aktivace parasympatiku na jednotlivé orgány a orgánové soustavy:
− srdce a KVS: ↓ srdeční frekvence, ↓ krevního tlaku
− bronchy: bronchokonstrikce, ↑ sekrece bronchiálních žláz
− GIT: ↑ sekrece a peristaltiky, ↓ tonu sfinkterů, syntéza glykogenu v játrech
− urogenitální trakt: ↓ tonu sfinkterů, ↑ tonu stěn (mikce)
− žlázy: ↑ sekrece, sliny tekuté a hojné
− oko: mióza, akomodace do blízka, ↓ nitroočního tlaku
− před chirurgickým zákrokem je vhodné parasympatikus utlumit (ve stomatochirurgii se využívá např.
pro snížení sekrece slinných žláz apod.) → parasympatolytika = léčiva tlumící parasympatikus
− ÚČINEK SYSTÉMOVÝ/INDIKACE: premedikace před CA, ↓ sekrece HCl v žaludku, ↓ aktivity
dráždivého tračníku, spasmolytika hladkých svalů GIT a močových cest, antiemetika, prevence kinetóz,
bradykardie, antagonisté při otravě inhibitory AChE, antiparkinsonika
− NÚ: suchost kůže, sucho v ústech, žízeň, tachykardie, horečka, ospalost, zmatenost,
halucinace, delirium
− ÚČINEK LOKÁLNÍ/INDIKACE: mydriatikum
− NÚ: fotofobie, cykloplegie
1.) Parasympatolytika s terciárním N v molekule (lipofilní, dobře přestupují přes membránové bariéry,
včetně HEB → mají i centrální účinky, blokují pouze M receptory): atropin, skopolamin, tropikamid
2.) Parasympatolytika s kvartérním N v molekule (lipofóbní, nepřestupují přes membránové bariéry,
nemají centrální účinky, blokují M a v malé míře i N receptory): N-butylskopolamin, ipratropium,
fenpiverin, propiverin, pitofenon, tolterodin, trospium
Myorelaxancia
a) Centrální myorelaxancia
− MÚ: zabraňují šíření reflexů v míše tím, že zesilují inhibiční působení kyseliny γ-aminomáselné
(GABA)
− tetrazepam, diazepam, thiokolchikosid, mefenoxalon, tolperison, karisoprodol, guajfenezin,
tizanidin, baklofen
b) Periferní myorelaxancia
− MÚ: ovlivňují přímo neuromuskulární ploténku – ovlivňují nikotinový cholinergní receptor
postsynaptické membrány nervosvalové ploténky (iontový kanál řízený ligandem)
1.) Presynapticky působící látky: botulotoxin
2.) Postsynapticky působící látky:
Nedepolarizující (pachykuranové)
Dlouhodobě působící (1-2 h): tubokurarin, pankuronium, pipekuronium, vekuronium
Krátkodobě působící (10-30 min): alkuronium, atrakurium
Depolarizující (leptokuranové)
dekamethonium, suxamethonium
Látky ovlivňující sval jiným mechanismem
dantrolen