1
Přehled lékových forem a aplikačních
způsobů.
Informace o léčivech (SÚKL, Český
lékopis).
Mgr. Barbora Říhová, Ph.D., PharmDr. Jana Kučerová, Ph.D.
Léková forma
konečná podoba léčivého přípravku, v níž je
podán pacientovi
1. úprava LČ pro aplikační cestu
2. aplikace přesně definované dávky LČ
3. ochrana LČ před vnějšími vlivy (vlhkost, světlo)
4. ochrana LČ před vlivy vnitřního prostředí lidského těla (↓ pH v
žaludku)
5. stabilizace
6. úprava organoleptických vlastností (vůně, chuť)
7. ovlivnění farmakokinetických vlastností
úprava profilu uvolňování LČ z LF
cílená distribuce LČ
Rozdělení lékových forem
1. Podle konzistence :
tuhé
polotuhé
tekuté
plynné
2. Podle tvaru
tvarově specifické
tvarově nespecifické
3. Podle místa aplikace:
k vnitřnímu užití x k jinému upotřebení
4. Podle obsahu účinných látek
2
Rozdělení lékových forem
Pro systémové užití
1. generace: LF s neřízeným uvolňováním (konvenční LF)
2. generace: LF s řízeným uvolňováním (controlled release, CR)
3. generace: LF s cílenou distribucí (drug delivery system)
Tuhé lékové formy
tvarově specifické tvarově nespecifické
tablety
Neobalené
Obalené
Enterosolventní
Šumivé
Žvýkací
Dispegovatelné
v ústech
S řízeným
uvolňováním
Vaginální
tobolky
Tvrdé
Měkké
Enterosolventní
S modifikovaným
uvolňováním
vaginální kuličky
čípky
3
Tuhé lékové formy
tvarově specifické tvarově nespecifické
šumivé
zásypy
(topické prášky)
perorální prášky
k vnitřnímu užití
léčivé čaje
zrněné
(granula)
Polotuhé lékové formy
Masti
oční masti
Krémy
Pasty
Gely
Náplasti s léčivy
transdermální náplasti (TTS)
hydrofobní
hydrofilní
4
TTS
matrix
Tekuté lékové formy
pro vnitřní užití pro jiné upotřebení
perorální tekutiny
perorální kapky
perorální roztoky
tinktury
kožní tekutiny
tekuté zásypy
oční kapky
oční vody
ušní kapky
nosní kapky
parenterální tekutiny
injekce
infúze
5
Dávkování perorálních tekutin
1 polévková lžíce15 g vodného ☼☼☼☼
1 dezertní (dětská) lžíce10 g vodného ☼
40 - 50 kapek1 g olejového ☼
50 - 60 kapek1 g lihového ☼
1 čajová lžička5 g vodného ☼☼☼☼
20 kapek1 g = 1 ml vodného ☼☼☼☼
DÁVKOVÁNÍMNOŽSTVÍ ROZTOKU
Plynné lékové formy
Aerodisperze
sprej na kůži či sliznice
aerosol k inhalaci
Léčivé pěny
Inhalační přípravky
k inhalaci max. 10 m
Inhalační pomůcky
aerosolový dávkovač (MDI – metered dose inhaler)
hnacími plyny jsou freony
nutno koordinovat spuštění inhalátoru s nádechem (nevýhoda pro
děti a staré nemocné)
nejmodernější - uvolnění léčiva aktivováno nádechem (Easy-Breathe)
v optimálním okamžiku
inhalátor pro práškové formy léčiv (DPI – dry powder
inhaler)
Diskhaler, Diskus -Glaxo a Turbuhaler -Astra
uvolnění léčiva aktivováno nádechem
ultrazvukový nebo tryskový nebulizátor
děti - je možno využít speciálních inhalačních nástavců s maskou
větší průnik aerosolu do dolních cest dýchacích a menší
orofaryngeální depozice
6
Způsoby aplikace LP
Aplikace (podání)
Lokální
(místní)
Celková
(absortivní)
Lokální podání
účinek léčiva je omezen jen na bezprostřední
místa podání
léčivo se nebude vstřebávat!!!!
lokální podání zevní
na kůži nebo sliznice
účinné složky neprostupují ke kapilárám
lokální podání vnitřní
p.o. podání
např. adsorpční uhlí
7
léčivo se dostává do krevního oběhu
1. Enterální podání
1.1. perorální
1.2. perrektální
2. Parenterální podání
2.1. neinjekční aplikace
2.2. injekční aplikace
Celkové podání
1. Enterální podání (enteron = střevo)
1.1. perorální (p.o.)
nástup účinku závisí na fyz.-chem. vlastnostech LL
a PL
nižší biologická dostupnost: first-pass efekt
1.2. perrektální (per rectum)
nevyvolává nauzeu
menší biologická dostupnost než p.o.
malá plocha střevní stěny
kratší nástup účinku než p.o.
hemoroidální cévy ústí přímo do horní duté žíly
2. Parenterální podání
(para enteron = mimo střevo)
2.1. Neinjekční aplikace
a) orální
lipofilní látky – absorpce 2 min
b) inhalační – plyny, páry z těkavých roztoků
nebo velmi drobné částice
c) transdermální – postupné vstřebání
d) transnazální – velké prokrvení nosní sliznice
-) velký absorpční transport
lokální dráždivost!!! (narušením funkce cilií)
8
2.2. Injekční aplikace
nefyziologický přívod
bolus nebo infúze
a) intravenózní (i.v.)
nástup účinku do 2 min
b) intramuskulární (i.m.), subkutánní (s.c.)
v extracelulárním prostoru tkáně depo
-) membránovými póry kapilární stěny do
krevního oběhu
nástup účinku několik min.
Stomatologika
Stomatologika
LP určené k ošetřování zubů, parodontu a
sliznice dutiny ústní
aplikace převážně lokální
tříděna podle indikací
9
LČ k ter. onemocnění sliznice
dutiny ústní
• antiflogistika, antiseptika, adstringencia,
mukolytika, antimykotika, ATB, antivirová a
imunomodulační lč.
• roztoky, masti, pasty a gely
• adhezivní složky – polymery: kys.akrylová,
karmelóza
• dočasné obklady
• gázy nasycené léčivy
nedostatečná ústní hygiena, dráždění dásní
plakem
adstringencia, antiflogistika, antiseptika:
chlorhexidin, benzydamin (roztok, sprej nebo
pastilky)
10% octan a vínan hlinitý
tanin 2-5 % , třísloviny (šalvěj, nátržník)
chamazulen, bisabolol (heřmánek)
Chronické gingivitidy
Stomatitis aphtosa I.
imunitní porucha, nedostatek B6, kys.
listové
Terapie: (chromii trioxydatum 5% - ČSL
4), argenti nitras 2-5%, methylthioninii
chloridum 2%, methylrosanilinii chloridum
2%, hexetidin (Stopangin), jod (Jox,
Jodisol)
10
Gingivitis ulcerosa
anaerobní mikroflóra subgingiválního plaku -)
bolestivé ulcerace (G- tyčinky Bacteroides,
Prevotella, Fusobacterium, Spirochety)
častěji u mladých lidí
Terapie: 6 % peroxid vodíku, hexetidin
(Stopangin), chlorhexidin (Corsodyl), jodofory (Jox)
při chronickém rozvoji ATB a chemo
(metronidazol, linkosamidy, tetracykliny,
makrolidy)
Primární herpetická stomatitida
výsev intraepiteliálních puchýřků na gingivě, bolestivé,
edematózní
riziko generalizace (u imunosuprimovaných)
Terapie: symptomatická – vit. C a B
LA (lidokain, trimekain) před jídlem
výplachy (Herbadent)
výjimečně celková virostatika (aciklovir - Herpesin)
KI: kortikosteroidy
Candidosis, soor
infekce Candidou
predispozice : dysmikrobie, špatná ústní
hygiena, DM, imunosuprese, nutriční deficity,
snímatelné protézy..
Terapie: animykotika lokálně i celkově
(ketokonazol, nystatin, natamycin), genciánová
violeť, borax glycerol 4%
11
Antimykotická terapie dutiny orofaryngu
riziko při dlouhodobé terapii ATB,
chemoterapeutiky, inhalačními kortikosteroidy
(AB), DM...
lokálně aplikovaná antimykotika (+ kombinace
se systémovými antimykotiky)
clotrimazol (Canesten tbl.buc)
mikonazol (Daktarin gel. por.)
nystatin
Stomatitis angularis (cheilitis angularis)
„bolavé ústní koutky“ – infekční/neinfekční
- Candida albicans, ústní mikroflóra,
alergie, nedostatek B2
Terapie: natamycin, chloramfenikol, framykoin,
vit. B (riboflavin)
kombinace ATB+antimyk+kortikoid (Pimafucort)
Ptyalismus (sialorea)
zvýšená salivace (slintavka, podráždění ústní
sliznice, poranění čelisti, Parkinson, otrava
těžkými kovy, psychické poruchy)
Terapie: PS-lytika
Xerostomie
snížená salivace (PSL, anti H1, diuretika,
trankvilizéry, radioterapie)
Terapie: PS-mimetika, roztoky 0,5% karmelózy
Poruchy slinné sekrece
12
Antiseptika a dezinficiencia
Benzalkonii chloridum – Septolette
Chlorhexidin digluconas – Septofort
Benzydamini hydrochloridum – Tantum Verde (antiflog.)
Benzoxonium chloridum – Orofar
Cetylpyridinium chloridum – Neo Septolette
Dichlorobenzenmethanol – Neoangin, Strepsils (2-slož.)
Ethacridinium Lacticum (Rivanol) – magistraliter
Formaldehydi sol. 35% + mentol + ratanhiae tct.(Kutvirt.
kloktadlo)
Antibakteriální terapie dutiny orofaryngu
• předně ATB, kt. se neužívají k systémové terapii
• baktericidní
Fusafungin (Bioparox)
pro lokální terapii, G+
I: tonzilitida, rinitida, sinusitida, tracheitida, laryngitida,
faryngitida, bronchitida
Hexetidin (Stopangin)
bakteriostatické a fungistatické chemoterapeutikum
povrchová – extrakce, ↓ dávivého reflexu
infiltrační
svodná
- lidokain (Xylocaine)
- trimekain (Mesokain)
Lokální anestetika
stomatochir. zákroky (ošetření pulpitid, vitální amputace a
exstirpace dřeně, trepanace alveolu)