Podklady pro BRFA011c Farmakologie – cvičení 2. cvičení
Přehled lékových forem a aplikačních způsobů. Informace o léčivech. Základní
legislativa oblasti léčiv.
Léková forma = konečná podoba léčivého přípravku, v níž je podáván pacientovi
− Směs léčivých (LL) a pomocných látek (PL), kt. určuje tvar a vlastnosti léčivého přípravku, je
přizpůsobena způsobu aplikace a ovlivňuje chování LL v organismu
Generace lékových forem:
1. generace = klasické lékové formy
2. generace = lékové formy s řízeným uvolňováním (retardety)
3. generace = lékové formy s řízenou biodistribucí
Klasifikace lékových forem
Podle konzistence: tekuté, polotuhé, tuhé, plynné (tuhé: tvarově specifické, tvarově nespecifické)
Podle způsobu užití: K vnitřnímu užití (Ad usum internum) – Peroralia, Parenteralia
K jinému užití (Ad usum alium) – Ocularia, Nasalia, Inhalanda...
Tekuté lékové formy
• Pro vnitřní užití:
1. Perorální = roztoky, suspenze, emulze k perorálnímu použití, tinktury, kapky, sirupy
2. Parenterální = injekce, infuze
• Pro zevní užití = oční kapky a vody, ušní kapky, nosní kapky; tekuté přípravky k aplikaci na kůži; tekuté
přípravky k aplikaci na sliznice
Polotuhé lékové formy
• Aplikace na kůži nebo na sliznice, místní účinek (dermatologika) nebo celkový účinek (TTS)
• Masti, krémy, gely, pasty, náplasti s léčivy (TTS, Emplastra)
Tuhé lékové formy
• Tvarově specifické: tablety, čípky (rektální), vaginální globulky, tobolky
• Tablety: neobalené, obalené, enterosolventní, šumivé, dispergovatelné v ústech, s řízeným uvolňováním,
žvýkací, vaginální
• Tobolky: tvrdé, měkké, enterosolventní, s modifikovaným uvolňováním
Plynné lékové formy = aerodisperze
• Topické = ušní, nosní, orální, sublingvální a kožní spreje
• Inhalační přípravky = tekuté (rozprašování tekutin), prášky k inhalaci (velikost částic určuje místo
vstřebávání)
• Pěny = kožní, rektální, vaginální pěny
Aplikační způsoby
Systémová aplikace = léčivo se dostává do krevního oběhu → působí na celý organismus
• Enterální aplikace: p.o. a p.r.
• Parenterální aplikace: injekce a infuze
Lokální aplikace = léčivo se nevstřebává do krevního oběhu → působí jen v místě podání
• Zevní aplikace: na kůži, sliznice, oko, ucho...
• Vnitřní aplikace: léčivo podáno do GIT, ale z GIT se nevstřebává
Systémová aplikace – enterální
1. Perorální (per os, p.o.) – nástup účinku závisí na fyz-chem vlastnostech LL a PL, někdy ↓ biolog.
dostupnost: first-pass efekt
2. Perrektální (per rectum) – nevyvolává nauzeu, ↓ biologická dostupnost než p.o. – malá plocha střevní
stěny, kratší nástup účinku než p.o. – plexus venosus rectalis ústí přímo do dolní duté žíly („obchází játra“)
Systémová aplikace – parenterální
1. Neinjekční aplikace
a) orální – vstřebávání sliznicí úst (bukálně, subligválně), lipofilní látky – rychlá absorpce, př. nitroglycerin
b) inhalační – plyny, páry těkavých roztoků nebo velmi drobné částice, terapie onem. dýchacích cest
c) transdermální – lékové formy vyšších generací, řízené uvolňování (tzv. TTS), př. Evra (HAK), nikotinová
náplast, opioidní analgetika
d) transnazální – velké prokrvení nosní sliznice, ale lokální dráždivost nebo možnost narušení funkce cilií,
př. kalcitonin, antimigrenika
e) vaginální – př. Nuvaring (HAK)
2. Injekční aplikace
a) injekce – malý objem kapaliny, i.v. aplikace – rychlý nástup účinku, i.m., s.c. – depo ve tkáni, postupná
absorpce do krevního oběhu
b) infuze – větší objemy kapaliny, parenterální výživa, minerály, glukóza, ATB, cytostatika atd.
Informace o léčivech
PIL = patient information leaflet
SPC = summary of product characteristics
SÚKL – WWW.SUKL.CZ - databáze léčiv on-line, PIL i SPC, dále informace o ukončení výroby,
výpadcích, závadách v jakosti a stahování LP...
AISLP = automatizovaný informační systém léčivých přípravků (placená databáze)
EMA – ema.europa.eu (Evropská léková agentura)
Brevíře, Remedia compendium – souhrny registrovaných LP (placené publikace)
Český lékopis 2009
• Farmaceutické dílo normativního charakteru, závazné
• Účel: zajištění bezpečných, účinných a jakostních léčiv
• Informace o LP, LL a PL (a lékových formách) a zacházení s nimi při výrobě, přípravě, kontrole,
skladování, předepisování a distribuci PRO farmaceuty, lékaře, veterináře, (bio)chemiky a biology,
laboranty a osoby, podílející se na přípravě, výrobě, kontrole, hodnocení a skladování léčiv
Evropská část
1. díl: Zkušební metody, přístrojová technika a pomůcky, obalový materiál, obecné články lékových forem,
obecné texty (např. o sterilitě), texty o specifických LF a LP (vakcíny, radiofarmaka, homeopatika...)
2. a 3. díl: Monografie (jednotlivé články) LL
Národní část
3. díl: Obecné tabulky, speciální část (LL, PL a LP národně specifické)
Lékopisná monografie – viz příklad ve studijních materiálech v ISu
Tabulky Národní části:
Tab I: Omamné a psychotropní látky
omamné látky §§, psychotropní látky §, prekurzory OL a PL (§)
Tab II: Venena = léčiva velmi silně účinná („jedy“), označení: ††
Tab III: Separanda = léčiva silně účinná a žíraviny, označení: †
Tab IV: Doporučené terapeutické dávky léčiv pro dospělé
jednotlivé i denní terapeutické dávky, u velmi silně účinných léčiv i dávka maximální
Tab V: Doporučené terapeutické dávky léčiv pro děti podle věku (0-1 rok, 1-6 let, 6-15 let)
Tab VI: Doporučené dávky některých léčiv používaných u zvířat
a další...
Základní legislativa oblasti léčiv
Zákon o léčivech (378/2007 Sb.)
+ příslušné prováděcí vyhlášky: O předepisování LP, správné lékárenské praxi, výrobě a distribuci LP,
registraci léčiv, o vyhrazených léčivých přípravcích
Zákon o léčivech stanovuje podmínky pro:
• výzkum, výrobu, přípravu, distribuci, kontrolu a zneškodňování léčiv
• registraci, předepisování a výdej léčivých přípravků a prodej vyhrazených léčiv
• poregistrační sledování a mezinárodní spolupráci při zajišťování ochrany veřejného zdraví a
vytváření jednotného trhu léčivých přípravků v rámci EU
• povinnosti lékáren při přípravě, úpravě a vydávání LP
• zajišťování farmakovigilance
• kontrolu činnosti a sankce
Zákon o návykových látkách (167/1998 Sb.)
+ prováděcí vyhlášky: O evidenci a dokumentaci NL, tiskopisy, …
= pravidla pro zacházení s OL a PL, s přípravky obsahujícím návykové látky a s látkami používanými při
výrobě nebo zpracování návykových látek, tzv. prekurzory
Předepisování NL: recept/žádanka s modrým pruhem
• Podléhá přísné evidenci
• Recept – originál, dva průpisy
• Žádanka – originál, tři průpisy
• Na recept s modrým pruhem lze předepsat jeden druh LP , na žádanku 5 druhů LP s obsahem
omamných látek skupiny I a psychotropních látek skupiny II
• Nelze použít recept pro opakovaný výdej (Repetatur)
Omamné látky
Skupina I – opioidy a další látky s vysokým rizikem vzniku závislosti
Skupina II – opiody a další látky s nižším rizikem vzniku závislosti (např. kodein)
Skupina III – heroin, konopí, pryskyřice z konopí (především pro výzkumné účely)
Psychotropní látky
Skupina I – lysergid, mezkalin, MDMA…
Skupina II – psychostimulancia s rizikem vzniku psychické závislosti
Skupina III – barbituráty s možným vývojem závislosti (např. amobarbital, pentobarbital…)
Skupina IV – benzodiazepiny, některé barbituráty a další látky s možným vývojem závislosti při delším
podávání (např. diazepam, oxazepam, fenobarbital…)
Lékopisné prekurzory
Efedrin
Pseudoefedrin → LP: výdej s omezením
Ergotamin, ergometrin