Podklady pro BVZF0321c Základy farmakologie I – cvičení 6. cvičení
Léčiva gastrointestinálního traktu
Antidiaroika (obstipancia) – léčiva působící proti průjmu
• střevní adsorbencia: carbo medicinalis, diosmektit
• střevní dezinficiencia: kloroxin, nifuroxazid, rifaximin
• látky snižující peristaltiku, antimotilika = opioidy: loperamid, difenoxylát
• ostatní antidiaroika: přípravy s obsahem laktobacilů, Saccharomyces boulardi, drogy s obsahem
tříslovin (tanin), cholestyramin, oktreotid
Laxativa (projímadla)
• Objemová – tvorba objemné gelovité hmoty; nutný dostatečný příjem vody
– přírodní: agar, psyllium, tragant
– semisyntetické: methylcelulóza, karboxymethylcelulóza
• Salinická – anorganické ionty vážou vodu
– síran sodný (Glauberova sůl), síran hořečnatý (Hořká sůl), minerální vody (např. Šaratice)
• Osmotická – osmoticky aktivní organické látky vážou vodu
– laktulóza, glycerol, sorbitol (např. klysmata pro ženy před porodem), makrogol 4000 (před
diagnostickými a chirurgickými výkony, např. kolonoskopií)
• Kontaktní, dráždivá – látky dráždící stěnu střevní, nesmí se podávat dlouhodobě!
– KI: gravidita (riziko abortu), laktace
– bisakodyl, pikosulfát, antrachinony (list a plod seny, šťáva aloe, kořen reveně)
Pozn. zácpa jako NÚ léčiv: opioidní analgetika, antacida s obsahem Al3+
, anticholinergika, někt.
antihypertenziva (blokátory Ca2+
kanálů), někt. sedativa a antidepresiva, přípravky s obsahem Fe
Spasmolytika
• často se kombinují s analgetiky (např. s metamizolem, kodeinem)
• Rozdělení:
– Neurotropní spasmolytika → účinkují prostřednictvím VNS
Parasympatolytika: atropin, trospium, tolterodin…
Anticholinergika: otilonium, fenpiverin…
Uroselektivní: solifenacin, darifenacin…
– Myotropní spasmolytika → přímo ovlivňují buňky hladkého svalstva
různé mechanismy účinku, především blok pomalých Ca2+
kanálů, aktivace K+
kanálů, zásah do biochemie svalové kontrakce
papaverin, drotaverin, mebeverin, alverin, pitofenon
• pro optimální účinek se často kombinuje neurotropní a myotropní spasmolytikum (+ analgetikum)
Prokinetika
• selektivně stimulují hladkou svalovinu v trávicím ústrojí (především v proximální části)
• některá z nich se používají také jako antiemetika
• MÚ: antagonismus D2-receptorů (CNS i na periferii) nebo modulace 5-HT receptorů
• metoklopramid, domperidon, itoprid
• metoklopramid – mírně vyšší riziko extrapyramidových NÚ při dlouhodobém podávání (hlavně
senioři a děti)