Lokální anestetika (LA)
MÚ: blokáda Na+
kanálů – zamezují vzniku a vedení akčního potenciálu
Chemická struktura LA
LA jsou amfifilní látky:lipofilní aromatická skupina + hydrofilní dusíkatý zbytek (ionizovatelný)
propojeny esterovou nebo amidovou vazbou
Klasifikace a detail MÚ:
Estery – kokain, prokain, benzokain, tetrakain
− Průnik pouze do cytoplazmatické membrány (CM) → narušení funkce kanálu
Amidy – lidokain, trimekain, mepivakain, artikain, bupivakain, ropivakain, cinchokain
− Průnik přes CM do cytosolu → narušení funkce kanálu
Fyzikálně-chemické vlastnosti LA
− Přes membrány proniká nedisociovaná forma (LA)
− Vlastní účinek v buňce na Na+
kanál má disociovaná forma (LAH+
)
− LA jsou slabé báze, jejich účinnost je závislá na pH tkáně = na poměru ionizované/neionizované formy
Fyziologická tkáň: pH = 7,35
LA.HCl 25% LA absorbuje se → v buňce: LA 10% + H+
→ 90% LAH+
působí
75% LAH+
neabsorbuje se
= Ve fyziologickém prostředí se absorbuje 25 % z podané dávky, v buňce se na aktivní formu přemění 90% z tohoto
množství
Zánětlivá tkáň: pH = 6,4
LA.HCl 4% LA absorbuje se → v buňce: LA 10% + H+
→ 90% LAH+
působí
96% LAH+
neabsorbuje se
= V zánětlivé se absorbují pouze 4 % z podané dávky, v buňce se na aktivní formu přemění 90% z tohoto množství
Vazokonstrikční přísady
− Zástupci: adrenalin, noradrenalin, nafazolin
Zástupci esterových LA
− Kokain
− Prokain
− Tetrakain
− Benzokain
Zástupci amidových LA
− Trimekain
− Lidokain
− Mepivakain
− Bupivakain, levobupivakain
− Prilokain
− Chinchokain
Způsoby aplikace LA
Povrchová anestezie
− nervová zakončení ve sliznici
− roztoky, gely, masti, spreje, čípky
− sliznice, rohovka, jícen, dýchací cesty, močové cesty
Infiltrační anestezie
− infiltrace partií, v nichž bude výkon proveden
− subkutánní, intradermální, intramuskulární
− blokace senzorických zakončení a drobných nervů
− nízké koncentrace LA i vazokonstrikční přísady
Svodná anestezie
− bloky velkých senzitivních nervů a pletení
− epidurální → blokáda kořenů míšních nervů
Subarachnoideální anestezie
− intrathekální (uvnitř mozkových plen), míšní, spinální, lumbální anestezie
− aplikace do páteřního kanálu, vždy bez vazokonstrikční přísady