Podklady pro BSFA0321c Farmakologie – cvičení 2. cvičení
Lékové formy a aplikační způsoby
Léková forma = konečná podoba léčivého přípravku, v níž je podáván pacientovi
Směs léčivých (LL) a pomocných látek (PL), kt. určuje tvar a vlastnosti léčivého přípravku, je přizpůsobena
způsobu aplikace a ovlivňuje chování LL v organismu
Generace lékových forem:
1. generace = klasické lékové formy
2. generace = lékové formy s řízeným uvolňováním (retardety)
3. generace = lékové formy s řízenou biodistribucí
Klasifikace lékových forem
Podle konzistence: tekuté, polotuhé, tuhé, plynné (tuhé: tvarově specifické, tvarově nespecifické)
Podle způsobu užití: K vnitřnímu užití (Ad usum internum) – Peroralia, Parenteralia
K jinému užití (Ad usum alium) – Ocularia, Nasalia, Inhalanda...
Tekuté lékové formy
Pro vnitřní užití:
1. Perorální = roztoky, suspenze, emulze k perorálnímu použití, tinktury, kapky, sirupy
2. Parenterální = injekce, infuze
Pro zevní užití = oční kapky a vody, ušní kapky, nosní kapky; tekuté přípravky k aplikaci na kůži; tekuté
přípravky k aplikaci na sliznice
Polotuhé lékové formy
Aplikace na kůži nebo na sliznice, místní účinek (dermatologika) nebo celkový účinek (TTS)
Masti, krémy, gely, pasty, náplasti s léčivy (TTS, Emplastra)
Tuhé lékové formy
Tvarově specifické: tablety, čípky (rektální), vaginální globulky, tobolky
Tablety: neobalené, obalené, enterosolventní, šumivé, dispergovatelné v ústech, s řízeným uvolňováním, žvýkací,
vaginální
Tobolky: tvrdé, měkké, enterosolventní, s modifikovaným uvolňováním
Plynné lékové formy = aerodisperze
Topické = ušní, nosní, orální, sublinguální a kožní spreje
Inhalační přípravky = tekuté (rozprašování tekutin), prášky k inhalaci (velikost částic určuje místo vstřebávání)
Pěny = kožní, rektální, vaginální pěny
Aplikační způsoby
Systémová aplikace = léčivo se dostává do krevního oběhu → působí na celý organismus
Enterální aplikace: p.o. a p.r.
Parenterální aplikace: injekce a infuze
Lokální aplikace = léčivo se nevstřebává do krevního oběhu → působí jen v místě podání
Zevní aplikace: na kůži, sliznice, oko, ucho...
Vnitřní aplikace: léčivo podáno do GIT, ale z GIT se nevstřebává
Systémová aplikace – enterální
1. Perorální (per os, p.o.) – nástup účinku závisí na fyz-chem vlastnostech LL a PL, někdy ↓ biolog. dostupnost: firstpass
efekt
2. Rektální (per rectum) – nevyvolává nauzeu, ↓ biologická dostupnost než p.o. – malá plocha střevní stěny, kratší
nástup účinku než p.o. – plexus venosus rectalis ústí přímo do dolní duté žíly („obchází játra“)
Systémová aplikace – parenterální
1. Neinjekční aplikace
a) orální – vstřebávání sliznicí úst (bukálně, subliguálně), lipofilní látky – rychlá absorpce, př. nitroglycerin
b) inhalační – plyny, páry těkavých roztoků nebo velmi drobné částice, terapie onem. dýchacích cest
c) transdermální – lékové formy vyšších generací, řízené uvolňování (tzv. TTS), př. Evra (HAK), nikotinová náplast,
opioidní analgetika
d) transnazální – velké prokrvení nosní sliznice, ale lokální dráždivost nebo možnost narušení funkce cilií, př.
kalcitonin, antimigrenika
e) vaginální – př. Nuvaring (HAK)
2. Injekční aplikace
a) injekce – malý objem kapaliny, i.v. aplikace – rychlý nástup účinku, i.m., s.c. – depo ve tkáni, postupná absorpce do
krevního oběhu
b) infuze – větší objemy kapaliny, parenterální výživa, minerály, glukóza, ATB, cytostatika atd.