Terapie kašle Mgr. Gabriela Dovrtělová dovrtel@med.muni.cz Není oficiální studijní materiál Kašel • fyziologický obranný reflex organismu, jejímž účelem je odstranění obsahu (překážky) z dýchacích cest • nejčastěji symptom onemocnění dýchacích cest • jeho přítomnost nepodceňovat → může upozorňovat i na závažné choroby • akutní/chronický • suchý/produktivní • charakter kašle se v průběhu onemocnění může měnit → volba správné terapie • obecně platným pravidlem při léčbě kašle je dostatečný přísun tekutin. Terapie kašle antitusika • na suchý dráždivý kašel • kodeinová • nekodeinová léčiva produktivního kašle (expektorancia) • na produktivní kašel • heterogenní skupina léčiv • různé mechanismy není racionální skupiny navzájem kombinovat Antitusika • tlumí kašel centrálním nebo periferním mechanismem • suchý kašel nemá ochranný charakter a pacienta obtěžuje a vysiluje • dle chemické struktury dělení: – kodeinová (opioidního typu- vždy centrální účinek) – nekodeinová (různá struktura – periferní a/nebo centrální účinek) Kodeinová antitusika • MÚ: snížení citlivosti centra pro kašel v prodloužené míše (centrální účinek) • vykazují účinky typické pro opioidy (především při vysokých dávkách či dlouhodobém podávání): – analgetický účinek (mírnější) – útlum dechového centra – snížení peristaltiky – sedace – rozvoj závislosti – nauzea, zvracení, mióza Kodeinová antitusika • kodein – přirozeně se vyskytující v opiu – v organismu se částečně metabolizuje na morfin – významný antitusický účinek a mírný analgetický – častá kombinace s neopioidními analgetiky (potenciace účinku) – NÚ: typické pro opioidy – četné interakce → pozor na současné podání látek tlumících CNS či antihypertenziv – od 12 let ne kojící ani těhotné – zvýšená opatrnost pacienti s AB či CHOPN Kodeinová antitusika • dextromethorphanem – antitusická účinnost podobná jako u kodeinu – v terapeutických dávkách nevykazuje analgetické, sedativní účinky a neovlivňuje dechové centrum – považuje se za bezpečné léčivo → přípravky VP – NÚ: většinou vzácné, zahrnují závratě, ospalost, nevolnost, zvracení a hypersenzitivitu – pozor při současném podávání s SSRI, IMAO → riziko rozvoje serotoninového syndromu Nekodeinová antitusika • MÚ: centrální (tlumí centrum pro kašel) a/nebo periferní – (působením na efektorovou část reflexního oblouku kašle či na sliznici bronchů → snížení citlivosti na dráždivé stimuly) • Výhoda: neovlivňují dechové centrum ani nevyvolávají rozvoj závislosti • butamirát – přesný MÚ není objasněn – popisuje se centrální úč. + anticholinergní a bronchospazmolytický – utišení kašle před i po operaci Nekodeinová antitusika • dropropizin – MÚ: periferní (blokuje senzitivní percepční místa v laryngotracheální oblasti→ snížení dráždivost aferentní části reflexního oblouku kašle) – má i antihistaminový úč. • levodropropizin – L-izomer racemického dropropizinu – lépe tolerován Léčiva produktivního kašle • dříve označována jako expektorancia (expektorace=vykašlávání) • dle mechanismus účinků lze rozdělit do několika skupin např. mukolytika, sekretomotorika, sekretolytika. • jednotlivé účinky se prolínají a léčiva lze tak zařadit do více skupin • v klinické praxi je jednodušší řídit se znalostí všech využitelných účinků dostupných léčiv • účinky: – snížení viskozity hlenu (fyzikálně-chemicky) – aktivace řasinkového epitelu – stimulace činnosti bronchiálních žláz – antioxidační, ↑ penetrace ATB do plicní tkáně Léčiva produktivního kašle • bromhexin – prodrug (jeho aktivní metabolit je ambroxol) – snižuje viskozitu hlenu (rozklad mukopolysacharidů) a aktivuje řasinkový epitel + zvyšuje produkci surfaktantu – NE u pacientů s gastroduodenálními vředy, kojící a těhotné ženy • ambroxol – přímo ovlivňuje řasinkový epitel a zvyšuje aktivitu enzymů rozkládajících mukopolysacharidy sputa + zvyšuje produkci surfaktantu – antioxidační účinek – ↑ penetraci ATB do plicní tkáně (↑ plazmatické c např. penicilinů, makrolidů, cefalosporinů) Léčiva produktivního kašle • acetylcystein – derivát cysteinu – štěpí disulfidické můstky hlenu tím, že mění jeho reologii a urychluje mukociliární transport – scavanger volných kyslíkových radikálů – snižuje účinnost současně podávaných antibiotik penicilinové řady – není vhodné podávat u astmatiků→riziko bronchospasmu • karbocystein – derivát cysteinu – stejné účinky jako acetylcystein + snižuje objem hlenu (mukoregulační) – není vhodné podávat u astmatiků Léčiva produktivního kašle • erdostein – proléčivo – aktivní metabolity narušují disulfidické můstky hlenu – mírný protizánětlivý účinek + scavanger volných kyslíkových radikálů + snižují adhezi bakterií na epitel dýchacích cest – lze využít jako podpůrná léčba u chronických zánětů respiračního traktu (CHOPN) – ↑ průnik amoxicilinu – vázán na Rp. – NÚ: vzácné, spíše Léčiva produktivního kašle • guajfenezin – snižuje viskozitu hlenu + zvyšuje jeho produkci – má centrální myorelaxační a anxiolytické účinky – NÚ: vyplývají z jeho aditivních účinků • alfa dornáza (desoxyribonukleasa) – působí na enzymatické bázi a rozkládá nukleové kyseliny bakterií přítomné ve sputu – I: cystická fibróza – určeno k použití inhalační formou Další látky Slizové drogy • mucilaginóza • slizy=polysacharidy • jsou schopny poutat vodu, pokrývat sliznici a tím ji zvlhčovat a chránit Proskurník lékařský (Althaea officinalis) Podběl obecný (Tussilago farfara) Jitrocel kopinatý (Plantago lanceolata) • Lékové formy: nálevy, sirupy, pastilky k rozpuštění v ústech Saponinové drogy • saponiny=povrchově aktivní látky • sekretolytika a sekretomotorika • snižovat viskozitu bronchiálního hlenu a také stimulují řasinky k produkci řídkého hlenu Lékořice lysá (Glycyrrhiza glabra) Prvosenka jarní, vyšší (Primula veris, elatior) Břečťan popínavý (Hedera helix) Siličné drogy • silice = éterické oleje • sekretolytika a sekretomotorika • antiseptika, spasmolytika, antiflogistika • vylučovány bronchiálními žlázkami a přímo je dráždí k zvýšenému vylučování řídkého hlenu Tymián obecný (Thymus vulgaris) Mateřídouška obecná (Thymus serpyllum) Blahovičník kulatoplodý (Eucalyptus globulus)