ANTISEPTIKA, DESINFICIENCIA, DERMATOLOGIE, LÉČIVA ORL Tento studijní materiál slouží výhradně pro výuku praktických cvičení předmětu Farmakologie II studentů VL a ZL lékařské fakulty MU. Představuje stručné podklady pro přípravu k probírané látce a osnovu pro záznam vlastních poznámek ve výuce. Vysvětlující doplnění, aktuální údaje a prohloubení obsahu jsou předmětem jednotlivých cvičení. Účinek léčiv podávaných na kůži • Systémový - transdermální aplikace - antikoncepce (norelgestromin+ethinylestradiol) - hormonální substituční terapie - opioidy (fentanyl) - nikotin pro odvykání závislosti - NSAID (diklofenak) • Lokální Povrchově působící látky • „Vzhled a stav kůže = obraz celkového zdravotního stavu" • Kožní choroby - vnější příznaky infekčních onemocnění - záněty kůže -) alergie, polékové, stimulace - nádory -) melanomy - mykózy - virová onemocnění Povrchově působící látky • léčba chorob kůže a jejích adnex -převážně lokálně = EXTERNÁ • nižší specifičnost účinku -v různých indikacích -úč. závisí na koncentraci, lékové formě, místě aplikace Lokální účinek 1. Antiseptika (dezinficiencia) 2. Adstringencia 3. Keratolytika/plastika 4. Epitelizancia, granulancia 5. Emoliencia 6. Terapie akné 7. Antipsoriatika 8. ORL léčiva 1. Antiseptika, dezinficiencia • Antiseptika -inhibice růstu mikroorganismů v prostředí živých tkání - nepoškozují živé tkáně • Dezinficiencia -usmrcení mikroorganismů ve vnějším prostředí (neživé předměty, infekční materiál) Mechanizmy Oxidace - kyseliny, H202, KMn04, chlor Hydrolýza - kyseliny, alkálie, teplo Tvorba solí s proteiny -těžké kovy, halogeny Koagulace proteinů -fenoly, alkoholy, kvaterní amoniové sloučeniny Změny permeability - mýdla, kvarterní amoniové sloučeniny Poškození enzymatického systému - těžké kovy, fenoly, formaldehyd Sloučeniny těžkých kovů: rtuť: Phenylhydrargyri boras 1 Konzervanty Thiomersal J pro IPLP stříbro: Argenti nitras Targesin - používá se do nosních a očních kapek (Argenti diacetyltannas albuminatus) Halogeny Chlor: chloramin T - tosylchloramidum natricum chloramin B - benzylchloramidum natricum Jod: lodi sol. glycerolica, aquosa, ethanolica Jodofory, jodovaný povidon: Alkoholy, aldehydy, fenoly, parabeny ethanol - 60% (Spiritus dilutus / Ethanolum dilutum) - 85% (Spir. concentratus / Eth. concentratum) - 96% (Spir. absolutus / Eth. absolutum) formaldehyd - soluce a páry fenol parabeny - estery kys. p'-hydroxybenzoové Mýdla, kvarterní amoniové soli - Snižují povrchové napětí Sapo kalinus, Sapo medicinalis Benzododecinii bromidům - AJATIN Carbethopendecinii bromidům - SEPTONEX - zvlhčuje sliznice Organická barviva: • gencianová violeť - Methylrosanilinii chloridům - 0,5-2% • methylenová modř - Methylthioninii chloridům • brilantní zeleň - Viride nitens • rivanol - do 2% - Ethacridinium lacticum 2. Adstringencia - koagulují proteiny (i penetraci inf. agens) - protisvědivé, zklidňující, chladivé, antiseptické účinky • Aluminii " Přírodní zdr°Íe - 9alla> acetotartratis solutio Juglans, Hammamelis, (sol. Burrow 8%) A|Chemilla, Agrimonia, • AgN03 (0,5-1 %) Fragaria, Salvia • taniny Indikace: popáleniny, omrzliny, fisury, průjem... 3. Keratolytika / keratoplastika - Pomáhají odstranit defektní vrstvu kůže - indikace: psoriáza, hyperkeratóza • Ac. salicylicum nad 5% • urea 2-20 % • tretinoin 1-3 % - Stimulují tvorbu nových vrstev kůže • ac. salicylicum do 5% (3%) • ichtamol, dehty - Pix lithanthracis, betulae, fagi • tretinoin 0,025-0,05 % (přechodné zhoršení!) • (tretinoin nad 0,1% potlačuje strie) 4. Epitelizancia, granulancia • hyaluronová kyselina • Stimulují růst nové •kys. pantotenová tkáně • dexpanthenol (část CoA) •AgN03 do 1 % • peruánský balzám • kys. salicylová 1-2 % • chlorofyl • peruánský balzám - • chamazulen (Chamomilla - alergie! alergie!) • benzoylperoxid (Eclaran®) • AgN03 do 1 % • propolis... 5. Emoliencia Krátkodobě působící, zklidňující, hydratační účinky Tyto efekty zvyšuje přídavek kafru a mentolu • tekutý parafín • Vaselinum album, Vas.flavum •Sojae oleum raffinatum, Amygdalae ol. Raffin., Jecoris aselli oleum • Urea (do 10 %) - hydratuje, zlepšuje penetraci dalších látek 6. Akné - acne vulgaris - acne rosacea seborrhoea, T androgeny, hyperkeratóza, bakteriální infekce Propionibacterium acnes Zhoršení: androgeny Candida, funghi vit. B6, B12 Lokální: antiseptika - triclosan, hexachlorofen, benzoylperoxid retinoidy - kys. retinová, tretinoin, isotretinoin antibiotika - erythromycin, klindamycin antimykotika: klotrimazol, kys. azelaiová Systémová: retinoidy - isotretinoin ATB - doxycyclin, minocyclin => gestagenová antikoncepce - antiandrogenní aktivita (cyproteron acetát, Chlormadinon, dienogest, norgestimat + ethinylestradiol) Léčba kortikosteroidy je vyhrazena jen pro nejvážnější případy. Mohou samy akné způsobovat. 7. Antipsoriatika Psoriasis - chronické kožní onemocnění, postihuje asi 2 % populace, nemá jasnou etiologii (autoimunitní) Predilekční místa: kolena, oční okolí, záda... Terapie Lokální Systémová - v těžkých případech Lokální - indiferentní vehikula, fototerapie (UVA) + ichtamol + SLABÉ kortikosteroidy - betamethason + dehty (tet. carbonis detergens) + salicylová kyselina 2-3% + syntetická analoga vit. D3 (kalcitriol, kalcipotriol, takalcitol) + retinoidy - kalcipotriol, calcitriol, tacalcitol, tazaroten Systémová - psoraleny - deriváty furanokumarinu - součástí terapie PUVA (psoraleny + UVA), často v lázni do nasycení kůže a poté ozáření, mutageny! - methoxalen - psoraleny se používají i při alopecii - retinoidy - acitretin (vážné NÚ, Kl v graviditě) Ve velmi vážných případech podáváme imunosupresiva (cyklosporin) Systémová biologická terapie psoriázy: - biologická terapie- Anti TNF etanercept, infliximab - protilátka proti CD11 a podjednotce LFA-1 (lymphocyte function - associated antigen) efalizumab 8. ORL léčiva Nosní antiseptika: Carbethopendecinii bromidům 0,02-0,05% - SPX Argenti diacetyltannas albuminatus 4-6% Natrii tetraboras decahydricus 2%, Kyselina boritá 3% Dekongestiva - SM: Naphazolini nitras 0,05-0,1% Ephedrini hydrochloridum 0,5 -1% tetryzolin, oxymetazolin, xylomethazolin Auricularia Změkčení mazové zátky: Hydrogenii peroxidům 3%, Ac. boricum Oleje, Paraff. liq., Glycerol 85%, Ethanol Orofaryngologika • LČ kter. onemocnění dutiny ústní, hltanu (zánět, mykóza..) • roztoky k potírání, k výplachům, sprejování.. • antiflogistika, antiseptika, adstringencia, mukolytika, • antibakteriální a antimykotická LČ Antiflogistika Nálevy rostl, drog - Salvia off., Chamomilla off. Kortikosteroidy - pektínové, želatinové, akrylátové n. polyethylenové pasty - Triamcinolon, Dexamethason Antibakteriální terapie dutiny orofaryngu ■ předně ATB, která se neužívají k systémové terapii ■ baktericidní Fusafungin (Bioparox) ■ pro lokální terapii: G+ (streptokoky, pneumokoky, stafylokoky), Candida a., Mycoplasma pneumoniae ■/: tonzilitida, rinitida, sinusitida, tracheitida, laryngitida, faryngitida, bronchitída Hexetidin baktericidní + fungicidní chemoterapeutikum Další antiseptika pro ORL ■ Chlorhexidin digluconas (G+,G-, kvasinky, viry) ■ Benzydamini hydrochloridum (mírně antisept, antiflog.+analget. úč.) ■ Benzalkonii chloridům ■ Benzoxonium chloridům ■ Cetylpyridinium chloridům ■ Dichlorobenzenmethanol