BOFA031c Základy farmakologie – cvičení
1. cvičení
Lék je konečná podoba léčivého přípravku (LP), v níž je podáván pacientovi, směs léčivých (LL) a pomocných látek (PL) :
 PL - bez farmakologického účinku, ale riziko intolerance (laktóza), alergie (parabeny)
 příklady PL: antioxidanty, plniva, barviva, korigencia vůně, masťové základy, rozpouštědla, aj.
 vliv na tvar a vlastnosti léčivého přípravku, odpovídá způsobu aplikace, ovlivňuje chování LL v organismu
LÉKOVÉ FORMY (LF)
1. generace = klasické lékové formy
2. generace = lékové formy s řízeným uvolňováním
3. generace = lékové formy s řízenou biodistribucí
Klasifikace lékových forem podle konzistence: tekuté, polotuhé, tuhé, plynné a podle způsobu užití: k vnitřnímu užití, k jinému užití
Tekuté lékové formy
a) pro vnitřní užití:
1. Perorální = roztoky, suspenze, emulze k perorálnímu použití, perorální tinktury, kapky, sirupy
2. Parenterální = injekce, infuze
b) pro zevní užití:
– oční kapky a vody, ušní kapky, nosní kapky, tekuté přípravky k aplikaci na kůži, k obkladům, tekuté přípravky k aplikaci na sliznice
(výplachy, kloktadla)
Polotuhé lékové formy
Aplikace na kůži nebo na sliznice – místní účinek (dermatologika) nebo systémový účinek (TTS)
Masti, krémy, gely, pasty, náplasti s léčivy (TTS, Emplastra)
Tuhé lékové formy
a) Tvarově specifické: tablety, čípky, vaginální globulky, tobolky
Tablety: neobalené, obalené, enterosolventní, šumivé, dispergovatelné v ústech, s řízeným uvolňováním, žvýkací, vaginální
Tobolky: tvrdé, měkké, enterosolventní, s modifikovaným uvolňováním
b) Tvarově nespecifické: zásypy, léčivé čaje, prášky pro p.o. použití – klasické, šumivé, granuláty
Plynné lékové formy = aerodisperze
Topické = ušní, nosní, orální, sublingvální a kožní spreje
Inhalační přípravky = tekuté (rozprašování tekutin) a prášky k inhalaci
Pěny = kožní, rektální, vaginální pěny
Tvroba aerodisperze: mechanickým rozprašovačem nebo pomocí stlačeného/zkapalněného plynu
APLIKAČNÍ ZPŮSOBY
Systémové podání = léčivo se absorbuje do systémového krevního oběhu → působí na celý organismus
a) enterální
b) parenterální
Lokální (topické) podání = léčivo se nevstřebává → působí jen v místě podání
a) zevní aplikace: na kůži, sliznice, spojivku...
b) do GIT, ale z GIT se léčivo nevstřebává
Systémová aplikace – enterální
a) perorální (per os, p.o.) – nástup účinku závisí na fyz-chem vlastnostech, možnost nižší b. dostupnosti: first-pass efekt (játra)
b) rektální (per rectum) – nevyvolává nauzeu, ↓ b. dostupnost – malá plocha, dřívější nástup účinku – plexus venosus rectalis ústí přímo
do dolní duté žíly
Systémová aplikace – parenterální
1. Neinjekční aplikace
a) orální – vstřebávání sliznicí úst, lipofilní látky – rychlá absorpce, př. nitroglycerin
b) inhalační – plyny, páry těkavých roztoků nebo velmi drobné částice, terapie onemocnění dýchacích cest
c) transdermální – TTS = transdermální terapeutický systém, př. nikotinová náplast, opioidní analgetika
d) transnazální – dobré prokrvení sliznice, ale možnost lokální dráždivosti, př. kalcitonin, antimigrenika
e) vaginální – př. Nuvaring (HAK)
2. Injekční aplikace – nefyziologická, invazivní
a) injekce = malý objem kapaliny, i.v. aplikace – rychlý nástup účinku; i.m., s.c. – postupná absorpce do krevního oběhu
b) infuze = větší objemy podávané kapaliny, např. parenterální výživa, minerály, glukóza, ATB, cytostatika
BOFA031c Základy farmakologie – cvičení
1. cvičení
ZDROJE INFORMACÍ O LÉČIVECH
PIL = patient information leaflet = příbalový leták; SPC = summary of product characteristics = souhrn údajů o přípravku
Státní ústav pro kontrolu léčiv – WWW.SUKL.CZ – databáze léčiv on-line = PIL i SPC, informace o ukončení výroby, závadách v
jakosti a stahování LP, výpadku výroby, apod.
AISLP = automatizovaný informační systém léčivých přípravků
Brevíř = souhrn zkrácených informací o registrovaných LP (HVLP)
Český lékopis 2009
- účel: normativní dílo, zajištění bezpečných, účinných a jakostních léčiv
- informace o LP, LL, PL a LF a zacházení s nimi při výrobě, přípravě, kontrole, skladování, předepisování a distribuci; závazný pro
všechny osoby, které s léčivy zacházejí
- pouze technická norma, která neuvádí klinické informace (např. o indikacích léčiv, nežádoucích účincích apod.) !!!
Evropská část
1. díl: Zkušební metody, přístrojová technika, obalový materiál, obecné články lékových forem, obecné texty (např. o sterilitě),
texty o specifických LF a LP (vakcíny, radiofarmaka…)
2. a 3. díl: Monografie (jednotlivé články) LL
Národní část
3. díl: Obecné tabulky, speciální část (LL, PL a LP národně specifické)
 Tab I: Omamné a psychotropní látky
 Tab II: Venena = léčiva velmi silně účinná („jedy“), označení: ††
 Tab III: Separanda = léčiva silně účinná a žíraviny, označení: †
 Tab IV: Doporučené terapeutické dávky léčiv pro dospělé
 Tab V: Doporučené terapeutické dávky léčiv pro děti
 a další tabulky (např. pro veterinární medicínu)
ZÁKLADNÍ PRÁVNÍ NORMY OBLASTI LÉČIV
Zákon o léčivech (378/2007 Sb.)
výzkum, výroba, příprava, distribuce, zneškodňování léčiv, registrace nových léčiv, předepisování a výdej léčivých přípravků, prodej
vyhrazených léčiv mimo zdravotnická zařízení, povinnosti lékáren, spolupráce s institucemi EU, zajišťování farmakovigilance = dohledu
nad bezpečností léčiv, kontrolní činnosti a sankce
konkrétní zásady stanovují prováděcí vyhlášky: např. O předepisování LP, O správné lékárenské praxi, O výrobě a distribuci LP, O
registraci léčiv, O vyhrazených léčivých přípravcích
Vyhláška o předepisování léčivých přípravků – náležitosti lékařského předpisu, např. platnost:
o klasický Rp 14 dní; Rp na ATB: 5 dní; Rp na ATB lokální: 14 dní; OML, PSL: 14 dní; „opakovací“ recept: 6 měs., max. 1 rok;
pohotovostní služba: den následující po dni vystavení (= max. 48 h)
Zákon o návykových látkách (167/1998 Sb.) + Nařízení vlády o seznamech NL (463/2013 Sb.)
omamné látky (OML), psychotropní látky (PSL) – pravidla pro zacházení s OML a PSL, s léčivými přípravky, které je obsahují a s
látkami používanými při výrobě nebo zpracování návykových látek (tzv. prekurzory)
prováděcí vyhlášky: O evidenci a dokumentaci NL, O tiskopisech…
o Předepisování NL: recept s modrým pruhem – podléhá přísné evidenci, recept = originál + dva průpisy; pouze vybrané skupiny NL se
předepisují na zvláštní tiskopis
Rozdělení omamných látek
Skupina I → recept s modrým pruhem – vysoké riziko vzniku závislosti, např. silná opioidní analgetika
Skupina II – látky s nižším rizikem vzniku závislosti, předpis na běžný recept
Skupina III = „zakázané látky“ – terapeuticky se neužívají, jsou zneužívány, výzkumné účely
Rozdělení psychotropních látek
Skupina I = „zakázané látky“ – halucinogeny, psychostimulancia
Skupina II → recept s modrým pruhem – zneužívaná psychostimulancia s rizikem vzniku závislosti i terapeuticky užívaná léčiva
Skupina III – barbituráty, riziko vzniku závislosti, terapeuticky užívané jen vzácně
Skupina IV – benzodiazepiny, barbituráty a další látky s rizikem vzniku závislosti, předepisované na běžný recept – některá hypnotika,
sedativa, antiepileptika apod.
Lékopisné prekurzory = látky používané při výrobě nebo zpracování NL
předpis na běžný recept (výj. pseudoefedrin)
např. efedrin, pseudoefedrin → volně prodejný s omezením, ergotamin, ergometrin