•KONTRACEPTIVA •PharmDr. Ondřej Zendulka, Ph.D. •čas podání: před/po •počet aktivních látek: 1/2 •kombinovaná kontraceptiva: • dávka estrogenu • typ progestinu • počet fází • způsob podání • aplikační schéma • (kontinuální/periodické) •chronická terapie: kombinovaná/progestinová •Rozdělení •Kombinovaná estrogen/progestinová kontraceptiva •- Pearlův index 2-0,2 • •MÚ: • •inhibice uvolnění FSH • •inhibice uvolnění LH • •inhibice implantace • • •Perorální kontraceptiva •Kombinovaná estrogen/progestinová kontraceptiva • •I. generace •- nejstarší, vysoká dávka estrogenu (75-150 μg) •- mestranol, ethinylestradiol + levonorgestrel • •II. generace •- nízká dávka ethinylestradiolu 35-50 μg •- gestoden, desogestrel, norgestimat • •III. generace •- velmi nízká dávka estrogenu 15-20 μg •Perorální kontraceptiva •Kombinovaná estrogen/progestinová kontraceptiva •Vysoká hladina estrogenů je spojená s: •negativní efekty •retence vody •trombembolismus •citlivost prsů •pozitivní efekty •amenorrhoea •ochrana proti akné •ochrana před vznikem ovariálních cyst •Perorální kontraceptiva •Kombinovaná estrogen/progestinová kontraceptiva • •Progestiny: •androgenní: norethisteron, levonorgestrel • •antiandrogenní:cyproterone, dienogest, • chlormadinon •bez anti-/androgenního: gestoden, desogestrel, norgestimat •s antimineralokortikoidním úč.: drospirenon • •Perorální kontraceptiva •Kombinovaná estrogen/progestinová kontraceptiva • •Množství látky v přípravku: • •jednofázová •- poměr estrogen/progestin je konstantní • •dvojfázová •- konstantní množství estrogenu a dvě množství progestinu • •trojfázová •- konst./variabilní množství estrogenu + tři množství progestinu •Perorální kontraceptiva •Kombinovaná estrogen/progestinová kontraceptiva • •Aplikační schéma: • 21 kontracepčních + 7 placebo tablet • 21 kontracepčních + 7 dní pauza • 24 kontracepčních + 4 placebo tablety • 24 kontracepčních + 4 dny pauza • 26 kontracepčních + 2 placebo tablety •delší pauza = více NÚ, riziko non-adherence • •Výhody kontinuálního podávání: •omezení androgenního syndromu, omezení PMS, migrény, riziko endometriózy, vyšší adherence •Perorální kontraceptiva •Kombinovaná estrogen/progestinová kontraceptiva • •Farmakokinetika • •dobře se absorbují z GIT • •substráty CYP450 = indukce = selhání účinnosti • •podstupují enterohepatální recirkulaci, může být ovlivněna ATB = selhání účinnosti •Perorální kontraceptiva •Kombinovaná estrogen/progestinová kontraceptiva • •Nežádoucí účinky: •přírůstek hmotnosti • •mírná nevolnost • •deprese • •kožní poškození • •amenorrhoea •Perorální kontraceptiva •Progestinové tablety - minitablety • •Mechanismus účinku: • zvýšení viskozity cervikálního hlenu a zabránění implantace • •Pearlův index 4 • • alternativa za kombinované přípravky u rizikových pacientek • •nutnost pravidelného podávání! •Perorální kontraceptiva •Postkoitální tablety • •Mechanismus účinku: • zabránění průniku spermií a implantace blastocysty •progestin nebo kombinace s estrogenenm •ne pro pravidelné užívání!!! •pokud možno do 1h po styku •případně lze použít běžný kombinovný přípravek •účinnost 75% do 72 h po styku •Perorální kontraceptiva •Dlouze působící progestinová kontraceptiva •medroxyprogesteron •aplikace i.m. •účinek 2-3 měsíce •levonorgestrel •implantace s.c. nebo jako nitroděložní tělísko •Transdermální kombinované přípravky -ethinylestradiol + norelgestromin -většinou 3 na jeden cyklus •Vaginální kroužky – kombinovaná terapie •Parenterální kontraceptiva •Protektivní účinky hormonálních kontraceptiv • •prevence osteoporózy (kombinovaná) • •prevence nádorů – endometrium, ovaria • •nižší incidence vaginálních infekcí • •nižší incidence ovariálních cyst • • •Hormonální kontraceptiva a) 15 let, akné, mastná pleť b) 18 let, nekuřačka, nadváha, obává se • otoků a nárůstu hmotnosti c) 25 let, nekuřačka, zapomíná a není • schopna pravidelně užívat p.o. HAK d) 30 let, kouří 10 cigaret denně, TK 130/85 e) 30 let, 15 týdnů po porodu, kojí, další dítě • chce do 2 let f) 35 let, 3 děti, další neplánuje •Vyberte vhodnou kontracepci pro následující ženy: