•Pohlavní hormony a jejich deriváty
•PharmDr. Ondřej Zendulka, Ph.D.


ncpendmet0197-f2
•
•
•
•
•

•testosteron propionát, undekanoát a jiné estery
•I: substituční terapie u mužů s hypogonadismem
•KI: androgen dependentní karcinomy
•aplikace i.m., per os nebo topicky ve formě gelu
•NÚ: retence Na+, zvýšení hmotnosti, návaly horka, akné, u žen virilizace
•Androgeny

•antagonisté receptoru pro androgeny
•cyproteron acetát
•antiandrogenní, antigonadotropní a gestagenní účinek
•I: muži: karcinom prostaty, mírnění symptomů na počátku terapie LHRH, chemická kastrace
•  ženy: závažný hirsutismus, těžká androg. alopecie, složka HAK
•NÚ: malátnost, deprese, zhoršení jaterních funkcí; muži - poruchy spermatogeneze, impotence,
gynekomastie; ženy – sterilita, váhový přírůstek
•Antiandrogeny

•antagonisté receptoru pro androgeny
•bikalutamid, flutamid, nilutamid
•nesteroidní struktura
•terapie pokročilého karcinomu prostaty
•NÚ: gynekomastie, hepatotoxicita, snížení libida, deprese
•Antiandrogeny

•inhibitor syntézy androgenů
•abirateron (ZYTIGA)
•MÚ: selektivní inhibice 17 alfa-hydroxylázy (CYP17)
•terapie metastazujícího karcinomu prostaty
•NÚ: hepatotoxicita, srd. selhání, hypertenze
•Antiandrogeny

•ethinylestradiol, estradiol valerát
•součást HAK
•Estrogeny

•tamoxifen, toremifen, droloxifen, fulvestrant
•kompetice s estrogeny o ER
•účinnější v organizmu s nízkou endogenní hladinou estrogenů (postmenopauzální a ovarektomické
ženy)
•I: karcinom prsu
•NÚ: návaly horka, nauzea
•Antiestrogeny

•medroxyprogesteron, megestrol acetát
•I: karcinom prsu, endometria, ledvin
• kontracepce
• anorekticko-kachektický syndrom u AIDS a onkol. pacientů
•NÚ: neurotoxicita, hyperpyrexie
•Gestageny

•leuprorelin acetát, goserelin, triptorelin, buserelin,
•MÚ: po přechodné stimulaci hypofýzy
• nastává její útlum→↓produkce gonadotropinů = chemická kastrace
•po ukončení léčby se obnovuje funkce pohlavních orgánů
•I: Ca prostaty a prsu, endometrióza, děložní myomy, asistovaná reprodukce
•NÚ: návaly horka, myalgie, osteoporóza,
•Inhibitory gonadoliberinu (analoga LHRH)

•degarelix
•kompetitivní reverzibilní antagonista LHRH
•s.c. aplikace
•I: Ca prostaty
•bez přechodného zvýšení hladin hormonů
•NÚ: gynekomastie, er. dysfunkce, vyrážka
•Inhibitory gonadoliberinu

• letrozol, anastrozol, exemestan
•MÚ: inhibice aromatázy→↓endogenní produkce estradiolu
•I: karcinom prsu u postmenopauzálních žen
•NÚ: ospalost, otoky, myalgie, artralgie, snížení kostní denzity
•Inhibitory aromatáz

•bromokryptin (MEDOCRIPTINE)
•I: inhibice nebo potlačení laktace, hyperprolaktinémie, infertilita, prolaktinomy, menstruační a
premenstruační potíže, akromegalie, parkinsonismus
•KI: hypertenze
•NÚ: cefalgie, zácpa, zvracení, impulzivní poruchy
•Inhibitory prolaktinu

•carbergolin (DOSTINEX)
•- D2 agonista
•chinagolid (NORPROLAC)
-D2 agonista
•I: hyperprolaktinemie
•NÚ: anorexie, únava, cefalgie, nespavost, impulzivní poruchy
•Inhibitory prolaktinu

•folitropin (BRAVELLE, FOSTIMON)
-i.m. nebo s.c. injekce
•I:stimulace ovulace u žen s nepoměrem LH:FSH
•  stimulace mnohočetného růstu folikulů před in vitro fertilizací
-samostatně nebo v kombinaci s hCG
•NÚ: nauzea, vomitus, vyrážka
-výrazné symptomy ovariální hyperstimulace
-rekombinantní folitropin α a β, korifolitropin α
•FSH

•lutropin  alfa (LUVERIS)
-s.c. injekce
-- v kombinaci s folitropinem alfa
•I: stimulace ovulace u žen s nedostatkem LH a FSH
•NÚ: nauzea, bolesti břicha
-výrazné symptomy ovariální hyperstimulace
•LH

-lidský menopauzální gonadotropin, menotropin (MENOGON, MENOPUR, MERIONAL)
-u žen i mužů k aktivaci reprodukční funkce gonád
-i.m. s.c. injekce
•I: infertilita u žen i mužů
•NÚ: horečka, artralgie, gynekomastie u mužů
-komplikace vyvolané ovariální či androgenní hyperstimulací
•hMG

-lidský choriový gonadotropin (PREGNYL)
-z moči gravidních žen
-účinky podobné LH a FSH
-i.m. nebo s.c. aplikace
•I: ženy – indukce ovulace, příprava folikulů pro punkci
•  muži – opožděná puberta, kryptorchismus
•rekomb. choriogonadotropin α (OVITRELLE)
•
•Lidský choriový gonadotropin (hCG)