PARASYMPATIKUS – farmakologické ovlivnění

CHOLINOTROPNÍ LÁTKY = CHOLINOMIMETIKA + CHOLINOLYTIKA

CHOLINOMIMETIKA

a)      s přímým mechanismem účinku = parasympatomimetika + deriváty acetylcholinu

b)     s nepřímým mechanismem účinku = inhibitory acetylcholinesterázy


PARASYMPATOMIMETIKA + DERIVÁTY ACETYLCHOLINU

-        ÚČINEK SYSTÉMOVÝ/INDIKACE: postoperační atonie GIT, retence moči, neurogenní atonie
žlučníku, paroxysmální tachykardie (klinické využití velmi malé)

-        NÚ: pocení, salivace, ↓ TK, nauzea, bolesti břicha, průjem, bronchospasmus, KVS kolaps,
srdeční zástava

-        ÚČINEK LOKÁLNÍ/INDIKACE: glaukom

-        NÚ: hyperémie, bolesti očí, bolesti hlavy

-        Parasympatomimetika: pilokarpin (využití v očním lékařství), muskarin (toxikologický
význam – v Amanita muscaria)

-        Deriváty acetylcholinu: karbachol, betanechol, acetylcholin


INHIBITORY ACETYLCHOLINESTERÁZY

-        ÚČINEK SYSTÉMOVÝ/INDIKACE: profylaxe a terapie atonie GIT, retence moči, myasthenia
gravis, parézy, spastická mozková obrna, antidota kompetitivní myorelaxancií, Alzheimerova choroba,
tachykardie (klinické využití relativně malé)

-        NÚ: pocení, salivace, ↓ TK, nauzea, bolesti břicha, průjem, bronchospasmus, KVS kolaps,
srdeční zástava

-        ÚČINEK LOKÁLNÍ/INDIKACE: glaukom

-        NÚ: hyperémie, bolesti očí, bolesti hlavy

1.) krátkodobé (reverzibilní) inhibitory AchE: neostigmin, fyzostigmin, donepezil, rivastigmin

2.) dlouhodobé (ireverzibilní) inhibitory AchE: parathion, malathion, tabun, sarin, soman (význam
toxikologický: insekticidy a pesticidy, bojové nervově-paralytické plyny – ORGANOFOSFÁTY)


CHOLINOLYTIKA

a)     PARASYMPATOLYTIKA

b)     GANGLIOPLEGIKA

c)      MYORELAXANCIA


PARASYMPATOLYTIKA

-        ÚČINEK SYSTÉMOVÝ/INDIKACE: premedikace před CA, ↓ sekrece HCl v žaludku, ↓ aktivity
dráždivého tračníku, spasmolytika hladkých svalů GIT a močových cest, antiemetika, prevence
kinetóz, bradykardie, antagonisté při otravě inhibitory AChE, antiparkinsonika

-       NÚ: suchost kůže, sucho v ústech, žízeň, tachykardie, horečka, ospalost, zmatenost,
halucinace, delirium

-        ÚČINEK LOKÁLNÍ/INDIKACE: mydriatikum

-       NÚ: fotofobie, cykloplegie

1.)    Parasympatolytika s terciárním N v molekule (lipofilní, dobře přestupují přes membránové
baréry, včetně HEB → mají i centrální účinky, blokují pouze M receptory): atropin, homatropin,
skopolamin, tropikamid

2.)    Parasympatolytika s kvartérním N v molekule (lipofóbní, nepřestupují přes membránové
bariéry, nemají centrální účinky, blokují M a v malé míře i N receptory): N-butylskopolamin,
ipratropium, fenpiverin, propiverin, pitofenon, tolterodin, trospium

-       Uroselektivní parasympatolytika (antagonisté M[3]-receptorů): darifenacin, solifenacin,
oxybutinin (syndrom hyperaktivního močového měchýře)


GANGLIOPLEGIKA

-        ÚČINEK SYSTÉMOVÝ/INDIKACE: ↓ TK (klin. využití ojediněle – v chirurgii ke ↓ TK – řízená
hypotenze)

-        NÚ: hypotenze, tachykardie, suchost kůže, sucho v ústech, zácpa, retence moči,
cykloplegie

-        trimethafan, hexamethonium