Lokální anestetika (LA)

MÚ: blokáda Na^+ kanálů – zamezují vzniku a vedení akčního potenciálu

Chemická struktura LA

LA jsou amfifilní látky:       lipofilní aromatická skupina + hydrofilní dusíkatý zbytek
(ionizovatelný)

propojeny esterovou nebo amidovou vazbou

Klasifikace a detail MÚ:

Estery – kokain, prokain, benzokain, tetrakain

-         Průnik pouze do cytoplazmatické membrány (CM) → narušení funkce kanálu

Amidy – lidokain, trimekain, mepivakain, artikain, bupivakain, ropivakain, cinchokain

-         Průnik přes CM do cytosolu → narušení funkce kanálu


Fyzikálně-chemické vlastnosti LA

-         Přes membrány proniká nedisociovaná forma (LA)

-         Vlastní účinek v buňce na Na^+ kanál má disociovaná forma (LAH^+)

-         LA jsou slabé báze, jejich účinnost je závislá na pH tkáně = na poměru
ionizované/neionizované formy


Fyziologická tkáň: pH = 7,35

LA.HCl  25% LA                 absorbuje se         → v buňce: LA 10% + H^+ → 90% LAH^+ působí

                               75% LAH^+            neabsorbuje se

= Ve fyziologickém prostředí se absorbuje 25 % z podané dávky, v buňce se na aktivní formu přemění
90% z tohoto množství


Zánětlivá tkáň: pH = 6,4

LA.HCl  4%          LA          absorbuje se         → v buňce: LA 10% + H^+ → 90% LAH^+ působí

                               96% LAH^+            neabsorbuje se

= V zánětlivé se absorbují pouze 4 % z podané dávky, v buňce se na aktivní formu přemění 90%
z tohoto množství


Vazokonstrikční přísady

-         Zástupci: adrenalin, noradrenalin, nafazolin


Zástupci esterových LA

-         Kokain

-         Prokain

-         Tetrakain

-         Benzokain


Zástupci amidových LA

-         Trimekain

-         Lidokain

-         Mepivakain

-         Bupivakain, levobupivakain

-         Prilokain

-         Chinchokain


Způsoby aplikace LA

Povrchová anestezie

-         nervová zakončení ve sliznici

-         roztoky, gely, masti, spreje, čípky

-         sliznice, rohovka, jícen, dýchací cesty, močové cesty

Infiltrační anestezie

-         infiltrace partií, v nichž bude výkon proveden

-         subkutánní, intradermální, intramuskulární

-         blokace senzorických zakončení a drobných nervů

-         nízké koncentrace LA i vazokonstrikční přísady

Svodná anestezie

-         bloky velkých senzitivních nervů a pletení

-         epidurální → blokáda kořenů míšních nervů

Subarachnoideální anestezie

-         intrathekální (uvnitř mozkových plen), míšní, spinální, lumbální anestezie

-         aplikace do páteřního kanálu, vždy bez vazokonstrikční přísady