Lékové formy,
aplikační způsoby léčiv
Léková forma
= konečná podoba léčivého přípravku, v níž je podáván pacientovi
• Mast, tableta, čípek, kapky, zásyp, sprej, tobolka...
• Směs léčivých (LL) a pomocných látek (PL)
• Určuje tvar a vlastnosti léčivého přípravku
• Přizpůsobena způsobu aplikace
• Ovlivňuje farmakokinetické parametry léčiva
Generace lékových forem
1. generace = klasické lékové formy
2. generace = lékové formy s řízeným uvolňováním
3. generace = lékové formy s řízenou biodistribucí
2. generace
Důvody
̶ ↓ fluktuace plazmatické koncentrace LL
̶ ↓ frekvence podávání LL
̶ ↓ NÚ
⇒ ↑ zvýšení compliance pacienta
Sustained / Slow release (SR, RETARD)
̶ uvolní se potřebná iniciální dávka LL a pak se uvolňuje postupně
Controlled release (CR)
̶ LL se uvolňuje podle kinetiky 0. řádu,
Pulsatile release
̶ LP s přerušovaným nebo opakovaným uvolňováním LL
Klasifikace lékových forem
Podle konzistence:
TEKUTÉ
POLOTUHÉ
TUHÉ
PLYNNÉ
Podle způsobu užití:
K vnitřnímu užití (Ad usum internum) – Peroralia, Parenteralia
K jinému užití (Ad usum alium) – Ocularia, Nasalia, Inhalanda a další...
tvarově specifické
tvarově nespecifické
Tekuté lékové formy
a) Pro vnitřní užití:
1. Perorální
– roztoky, suspenze, emulze k perorálnímu použití
– perorální tinktury, kapky, sirupy
2. Parenterální
– injekce
– infuze
b) Ad usum alium:
– oční kapky a vody, ušní kapky, nosní kapky
– tekuté přípravky k aplikaci na kůži
– tekuté přípravky k aplikaci na sliznice (výplachy, kloktadla...)
Polotuhé lékové formy
Aplikace na kůži nebo na sliznice
Místní účinek (dermatologika)
Celkový účinek (TTS)
Masti
Krém
Gely
Pasty
Náplasti s léčivy (TTS, Emplastra)
hydrofilní
hydrofóbní
Tvarově specifické:
Tablety
Čípky
Vaginální globule
Tobolky
Tuhé lékové formy
Tvarově nespecifické:
Zásypy (topické prášky)
Léčivé čaje
Prášky pro p.o. použítí:
• Klasické
• Šumivé
• Zrněné (granuláty)
Tablety:
• Neobalené
• Obalené
• Enterosolventní
• Šumivé
• Dispergovatelné v ústech
• S řízeným uvolňováním
• Žvýkací
• Vaginální
Tablety a tobolky
Tobolky:
• Tvrdé
• Měkké
• Enterosolventní
• S modifikovaným uvolňováním
Plynné lékové formy = aerodisperze
Topické
• ušní, nosní, orální, sublingvální a kožní spreje
Inhalační přípravky
• tekuté (rozprašování tekutin)
• prášky k inhalaci (velikost částic určuje místo vstřebávání)
Pěny
• kožní, rektální, vaginální pěny
Tvorba aerodisperze:
̶ Mechanickým rozprašovačem (spreje)
̶ Pomocí stlačeného/zkapalněného plynu (tlakovky)
Lékové formy – pracovní list – úkol 1
1) Popište lékovou formu obdržených HVLP a případné rozdíly mezi nimi
2) Z SPC zjistěte jakou léčivou látku přípravek obsahuje
3) Pomocí Brevíře/sukl.cz zjistěte, zda je možné stejnou LL použít i v jiné lék.formě
• krém x mast
• tobolka x tableta
• inhalandum v prášku x inhalandum v tlakovce
• suchá injekce x infuze
• oční kapky x nosní/ušní kapky
• čípek x vaginální globule
lokální
dle typu účinku
systémový
parenterální
enterální
enterální
transdermálně,
intranazálně, i.v., i.m.,
s.c., inhalačně, i.o….
na kůži, sliznice, vaginálně,
intraokulárně,
intrartikulárně, intrathekálně…
orálně,
rektálně
perorálně,
rektálně
parenterální
http://icp.org.nz/icp_t5.html
Klasifikace aplikačních způsobů
vaginální
sublingvální
perorální
intranazální
inhalační
rektální
intravenózní
intramuskulární
subkutánní
podle narušení
přirozených bariér
organismu
Klasifikace aplikačních způsobů
Neinvazivní
Invazivní
16
Aplikační
způsob
Výhody Nevýhody
Příklad lékových skupin Příklad situace, kdy lze s
výhodou použítsystémové lokální
(per)orální antipyretika antiseptika
per rectum antiemetika
antihemoroidalia,
laxativa
inhalační celková anestetika
úlevová
antiastmatika
transdermální opioidní analgetika
analgetika-
antiflogistika
vaginální HAK prostaglandiny
i.v. uterotonika -
i.m.
vitamin B12,
depotní peniciliny
-