Farmakologický ústav, Lékařská fakulta, Masarykova univerzita
Základy psychofarmakologie
Kristýna Nosková
2
Psychofarmaka
= léčiva, jejichž hlavním účinkem je změna psychického stavu a
ovlivnění psychických funkcí (strachu, nálady, úrovně bdění, …)
̶ rozdělujeme dle hlavního terapeutického účinku:
̶ antidepresiva
̶ antipsychotika
̶ anxiolytika
̶ hypnosedativa
̶ antikonvulziva
̶ kognitiva, nootropika
 řada z nich má i jiné indikace
3
Deprese
• pesimistická, zoufalá nálada s pocity beznaděje po dobu minimálně 2
týdnů
• emoční a biologické symptomy
• celosvětově jedna z nejčastějších příčin předčasné smrti
• různé stupně závažnosti
• monoaminová teorie vzniku deprese = deficit monoaminů (serotonin,
noradrenalin) v určitých oblastech mozku
4
Antidepresiva
• nástup účinku nejdříve po 2 týdnech podávání
• srovnatelná účinnost jednotlivých skupin antidepresiv
• volba dle:
1. doprovodných symptomů deprese (agitovanost/útlum,
anxieta, insomnie)
2. četnosti NÚ antidepresiv
5
Antidepresiva
1. SSRI – selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu
2. NaSSA – antagonisté adrenergních a serotonergních autoreceptorů
3. SARI – selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a antagonisté
5-HT receptorů
4. NDRI – inhibitory zpětného vychytávání noradrenalinu a dopaminu
5. TCA – tricyklická antidepresiva
6. NARI – inhibitory zpětného vychytávání noradrenalinu
7. MAOi – selektivní reverzibilní blokátor monoaminooxidázy A
6
SSRI – selektivní inhibitory zpětného
vychytávání serotoninu
̶ léky 1. volby u většiny pacientů, dobrý bezpečnostní profil, dobře
snášeny, málo NÚ
NÚ: nevolnost, sex.dysfunkce, anhedonie, sy z náhlého vysazení
Indikace: deprese, obsedantní a panická porucha, PTSD,…
Zástupci: sertralin, citalopram, fluoxetin
Interakce: některé inhibitory CYP, ↑ krvácivost
7
TCA – tricyklická antidepresiva
MÚ: inhibice zpětného vychytávání serotoninu, noradrenalinu a
dopaminu
+ antagonizace H1, M, α1  NÚ:
antiM – zmatenost, kognitivní deficit, periferní účinky
antiH1 – sedace, zvýšení hmotnosti
antiα1 – ortostatická hypotenze
proarytmogenní efekt
Indikace: rezistentní formy deprese, koanalgetika
Zástupci: amytriptilin, imipramin
8
Anxiolytika – léčiva úzkostných poruch
Úzkostná porucha = složitá kombinace emocí, zahrnující strach, zlé
předtuchy a obavy, často doprovázena fyzickými příznaky
Nejběžnější: generalizovaná úzkostná porucha, fobie, obsedantněkompulsivní
porucha, reakce na závažný stres (PTSD)
Anxiolytika:
1. SSRI – léky 1. volby vhodné pro chronickou medikaci
2. Benzodiazepiny – ke krátkodobému použití pro zvládání akutních
stavů
9
Benzodiazepiny
MÚ: vážou se na GABAA receptor, čímž usnadní vazbu GABA 
otevření chloridového iontového kanálu, což vede k hyperpolarizaci
a inhibici nervového přenosu
10
Benzodiazepiny
Účinky: anxiolytické, hypnosedativní, antikonvulzivní,
myorelaxační, amnestické (↑ dávky)
Indikace: přechodná léčba na akutní stavy úzkostných poruch,
zklidnění pacienta před diagnostickým výkonem, premedikace před
celkovou anestezií, hypnosedativa (krátkodobě), křečové stavy,…
NÚ: riziko vzniku závislosti, únava, zmatenost, paradoxní reakce,
svalová slabost, narušení kognitivních funkcí,…
11
Benzodiazepiny
Zástupci:
midazolam (T1/2 = 2-3 h)
bromazepam (T1/2 = 8 – 20 h)
diazepam (T1/2 = 30 - 80 h)
KI: gravidita, laktace, současná kombinace s alkoholem, myasthenia
gravis, roztroušená skleróza
Antagonista při předávkování: flumazenil
12
Hypnosedativa – léčiva poruch spánku
Hypnotika – navozují stav podobný fyziologickém spánku, působí tlumivě
na CNS
Indikace: k navození spánku
Sedativa – navozují sedaci – zklidnění, podávána i během dne, působí
tlumivě na CNS
Indikace: ke zklidnění
Hranice mezi hypnotiky a sedativy neostrá  hypnosedativa
13
Hypnosedativa
1. Benzodiazepiny: midazolam
2. Z – látky: zolpidem, zopiklon
MÚ: selektivní agonisté BZD1 – receptorů na GABAA komplexu
NÚ: závislost, ospalost během následujícího dne, vertigo, GIT obtíže
̶ Dále hypnosedativní účinek vykazují H1- antihistaminika, některá
antidepresiva, antipsychotika, rostlinná hypnosedativa, deriváty melatoninu
14
Antipsychotika
Schizofrenie
• multifaktoriální onemocnění s genetickou predispozicí, častěji muži než ženy,
incidence cca 1%
• pozitivní symptomy: halucinace, bludy, agrese
• negativní symptomy: apatie, anhedonie, citová oploštělost
antipsychotika – antagonisté dopaminergních D2 receptorů
klasická (1. generace) – haloperidol, chlorpromazin
atypická (2. generace) – klozapin, kvetiapin
NÚ: extrapyramidové symptomy, hyperprolaktinémie, metabolické poruchy
15
Antiepileptika
Epilepsie
• onemocnění charakterizované záchvaty s různou symptomatologí a intenzitou
• typy epileptických záchvatů: parciální/generalizovaný
Antiepileptika
• GABA zesilovače – klonazepam
• inhibitory Na+ kanálů – karbamazepin, fenytoin, lamotrigin
• inhibitory Ca2+ kanálů – valproát, gabapentin
16
Dekuji za pozornost!