Inhalační anestetika: ¡Dietyléter ¡N20 ¡Enfluran ¡Halotan ¡Isofluran ¡Sevoran ¡Desfluran ¡ j0281070 N20 (oxid dusný) ¡slabé anestetikum, podáván v směsi s kyslíkem v podílu 50-70% jako nosná směs ¡negativně inotropní účinky (kardiaci!) ¡snižuje MAC ¡interferuje s metabolismem vit.B12 ¡ ¡difuze z krve do tělesných vzduchem naplněných dutin CAVE:ileus, PNO, středouší, pneumoperitoneum, manžeta TK ¡postanestetická difuzní hypoxie Izofluran r.1984 ¡úvodní koncentrace 2-3 obj.% (1-1.5), pokles TK v úvodní fázi nekoreluje s hloubkou anestezie ¡¯TK, ¯periferního cévního odporu, ¯kontraktility, dilatace koronárního řečiště – coronary steal sy (laktát) ¡bronchodilatace, relaxace koster.svalstva, dech.útlum ¡nesenzibilizuje ¤ ke katecholaminům, arytmogenní potenciál minimální ¡v neurochirurgii anestetikem volby ¡ Sevoran ¡nedráždí dýchací cesty, příjemná ovocná vůně ¡možný inhalační úvod do 2 minut (5-7%) ¡na kadiovaskulární systém účinky podobné izofluranu ¡nesenzibilizuje ¤ ke katecholaminům, spotřeba nedepolarizujících myorelaxans ¯ na ½ ¡¯ středního arteriálního TK, ¯systémovou rezistenci, do 1.5 MAC nezvyšuje TF, nezvyšuje aktivitu sympatiku ¡není proarytmogenní,tolerován asthmatiky ¡libovolný typ anesteziologického okruhu, běžný odpařovač ¡ Desfluran ¡éterická vůně s pronikavým zápachem, dráždí DC, nízký bod varu, nejnižší rozpustnost ve vodě (větší než N20), vyžaduje spec.odpařovač ¡20% potence izofluranu, je řiditelnější, s možností použití low-flow od začátku operace ¡sycení do 5 obj.% při low-flow O2, rychlé změny koncentrace aktivují sympatikus TK, TF ¡dostatečná hloubká anestezie při 5% ve vydechované frakci, dle flow za 20-60 minut ¡mozkovou perfůzi, mozková vazodilatace, ICP, ¡ nepůsobí výraznou ¤depresi ¡kontraindikace:WPWsy, ICHS, dekomp.hypertenze ¡vhodný pro dlouhé (krátké ambulantní) výkony ¡ ¡ ¡ Intravenózní anestetika - dělení ¡Barbiturátová - thiopental, metohexital, pentobarbital ¡Nebarbiturátová - ketamin, dexketamin, etomidát, propofol, propanidid, pregnanolon (eltanolon) ¡Benzodiazepinová hypnotika - midazolam, flunitrazepam, diazepam, lorazepam Intravenózní anestetika - Thiopental ¡ ¡Celosvětově nejužívanější ¡Vzniká sulfurací pentobarbitalu ¡Žlutý prášek hořké chuti, sirnatého zápachu ¡Podává se jako 2,5% roztok, pH 11 Thiopental - účinky ¡CNS – útlum formatio reticularis v kmeni spánek do 10-20 s ¡Známky anestezie – mióza, střední postavení bulbů vymizení reflexů – korneální, víčkový ¡Analgezie - prakticky není ¡KVS - ß TK, Ý TF periferní cévní odpor se nemění, rozšíření kapacitních cév negativně inotropní efekt na myokard, ß CO Ý spotřeba O2 v myokardu až o 50% arytmie - KES Thiopental - účinky ¡Dýchání - tlumí dechové centrum v závislosti na dávce snížená až vymizelá reakce na hyperkapnii a hypoxii vzestup dechového objemu na 2-3 vdechy, poté apnoe kašel, laryngospasmus, bronchospasmus ¡Ledviny – ß prokrvení omezená činnost ¡Játra - indukce mikrosomálních enzymů Intravenózní anestetika - etomidát ¡ ¡Karboxylovaný derivát imidazolu ¡ ¡Syntetizován 1965 firmou Roche ¡ ¡Komerční preparát Hypnomidate Etomidát - účinky ¡CNS - tlumivý na retikulární formaci kmene spánek do 1 min., do 2-3 min. pacienti oslovitelní nemá analgetické schopnosti myoklonie a dyskinézy (zmírnění opiáty či benzodiazepiny) ¡Účinky nejvíce kopírují fyziologické pochody při usínání ¡KVS - mírné ß periferního cévního odporu Ý MSV Ý koronárního průtoku o 20% - luxusní perfuze Etomidát - užití ¡Úvod do celkové anestezie u rizikových a geriatrických pacientů ¡ ¡Nevýhody - není analgetický účinek (doplnit analgetikum) nedostatečné potlačení reflexních reakcí myoklonie a mimovolní pohyby nevhodný ke kontinuální infuzi ¡ ¡Dávkování - 0,15-0,3 mg/kg Intravenózní anestetika - Propofol ¡2,6 diizopropylfenol ¡Zaveden do klinické praxe v 80. letech ¡Firemní přípravek Diprivan - AstraZeneca ¡Dostupné 1% i 2% emulze Propofol - účinky ¡CNS - do 25-40s ztáta vědomí probuzení do 4-8min. nemá žádné analgetické vlastnosti ¡KVS - lehké Ý TF ß STK o 10-20 mmHg negativně inotropní efekt periferní vasodilatace ß CO ¡Dýchání - přechodná apnoe do 1 min. Intravenózní anestetika - ketamin ¡ ¡Derivát fencyklidinu ¡ ¡Ve vodě rozpustný bílý krystalický prášek ¡ ¡1% či 5% roztok ¡ Ketamin - užití ¡Menší chirurgické výkony na povrchu těla ¡Popáleniny - možno i i.m. ¡Nespolupracující dítě ¡Šok – úvod do CA ¡Přednemocniční péče – polytrauma bolestivém zaklínění vyprošťování ¡Vzácně u rizikových nemocných Ketamin - dávkování ¡Analgezie 0,5mg/kg ¡1-2 mg/kg i.v. 1% roztok ¡5-12 mg/kg i.m. 5% roztok !! ¡Analgezie v tísňových situacích 0,2-0,5mg/kg ¡ OPIOIDY Silně působící analgetika Přirozené i syntetické látky,které se váží na specifiské opioidní receptory. Mají podobné účinky jako morfin nebo endogenní opioidní peptidy (endorfiny,enkefakiny,dynorfiny) Dělení opioidů dle působení na opioidní receptory Opioidní agonisté :morfin , fentanyl(FENTANYL), sufentanil(SUFENTA) , alfentanil(RAPIFEN) ,remifentanil(ULTIVA), petidin(DOLSIN),piritramidum(DIPIDOLOR), codein,tilidin( VALORON),tramadol(TRAMAL) parcialní agonisté/antagonisté : buprenorfin(TEMGESIC),pentazocin(FORTRAL) butorfanol(BEFORAL) ,nalbufin(NUBAIN) antagonisté :naloxon Slabé opioidy ¡Kodein ¡Dihydrokodein ¡Tramadol ¡Nalbufin ¡ •Působí jako slabí agonisté na μ receptorech (kodein, dihydrokodein, tramadol), •nebo smíšení agonisté-antagonisté (nalbufin je parciální agonista kapa a antagonista μ receptoru) •Vykazují stropový efekt = určitá procentuální úleva od bolesti a další navyšování dávky již účinek nezvýší •Slabé analgetické účinky se zvyšují kombinací (nejčastěji s paracetamolem, NSA, kofein …) •Mohou se předepisovat na normální recept – nepodléhají evidenci opiátů (recepty s modrým pruhem • Image result for nalbufin lékárna Silné opioidy ¡Opioidy léčby chronické bolesti lMorfin lFentanyl lHydromorfon lBuprenorfin lTapentadol lPethidin lPiritramid ¡Opioidy periopeačního období – akutní bolest lSufentanyl lRemifentanyl lAlfentanyl lA některé společně z kategorie pro léčbu chronické bolesti (morfin, fentanyl, piritramid) Receptor μ – mí(MOR): •systémové/centrální účinky: analgezie, euforie, mioza, fyzická závislost, respirační deprese, vazodilatace, zácpa •Periferní účinky: analgezie, zácpa, protizánětlivé účinky Receptor δ – delta(DOR): •Systémové/centrální účinky: analgézie, křeče, anxiolytické účinky •Periferní účinky: analgezie, zácpa Receptor κ – kappa (KOR): •Systémové/centrální účinky: analgezie, dysforie, halucinace, sedace, miosa, diuresa, neuro protektivní účinek •Periferní účinky: analgézie, protizánětlivý účinek Opioidy akutní (perioperační bolesti) Sufentanyl ¡Formy: iv 50mcg/ml, 25mcg/ml, 5mcg/ml ¡Užití: lÚvod a udržování analgézie při celkové anestézii lPooperační analgézie – hlavně u ventilovaných lSoučást analgosedace na JIP lSoučást epidurální analgetické směsi ¡Dávky: lDospělí: iv 0,2 mcg/kg až 50 mcg/kg (kardioanestézie), nástup účinku za 1-5 min a trvání 0,5-8h. Nejčastěji při balancované anestézii na úvod 0,3-1mcg/kg + intermitentní podání 0,1-0,5mcg/kg co 20 – 60 min. Kontinuální iv podání 0,3-1mcg/kg/h lEpidurálně: 30-50 mcg ve směsi s 0,5% chirocain 20ml do 50ml celkového množství rychlost 1-5ml/h, při VAS nad 3 bolus 5 ml ¡Farmakodynamika: l500xpotentnější analgetikum než morfin, 5-10x více než fentanyl. Nejpotentnější opioid v klinické praxi. lAsi dvojnásobně lipofilnější než fentanyl – rychlá ekvilibrace mezi plasmou a CNS lMetabolizace v játrech (N-dealkylace a O-demetylace), exkrece močí 60% podané látky, žlučí 10%. Eliminační poločas je 119-175 minut, ale klinický účinek odeznívá při doplňované dd 0,1-0,5 mcg/kg za cca 20-60min ¡Toxicita: respirační deprese + další NÚ: hypotenze, tachykardie, bradykardie, nauzea, rigidita hrudníku, tonicko klonické pohyby končetin (vzácně) ALFENTANIL vlastnosti : ultrakrátce působící opioid rychlý nástup účinku ( 60 sec. ) délka účinku 3x kratší než ekvivalentní dávka fentanylu analgetický účinek 4x nižší než fentanyl respiračně depresivní účinky jako fentanyl,ale kratší dobu vysoká vazba na proteiny a malý distribuční objem = dobrá řiditelnost účinku alfentanil Rapifen využití: ambulantní chirurgie :gynekologie, urologie stomatologie , REMIFENTANIL remifentanil 2 ULTIVA Vlastnost : délka účinku bolusu 3 min. Velmi dobrá řiditelnost, rychlý nástup + odeznění Při kont. infuzi nebo opak. bolusech - bez kumulace Metabolismus bez závislosti na fci. jater a ledvin Kardiovaskulární stabilita NALOXON Čistý antagonista (převaha účinku na m1 ) Užití : odstranění opioidy indukované respir. a kardiovaskulární deprese NÚ: hypertenze,tachykardie,tachypnoe,kom. arytmie 0,1 - 0,4 mg i.v. frakcionovaně nástup účinku do 1 -2 min délka účinku 30 sec. Benzodiazepiny ¡Anxiolytický ¡anterográdně amnestický ¡centrálně svalově relaxační ¡antikonvulzívní ¡sedatívní ¡hypnotický Dormicum ¡nejčastěji používaný ¡rychlý nástup účinku, titrace dávky dle účinku, poměrně krátký klinický úč. bez delšího přespávání ¡rozpustný ve vodě, krátký biologický poločas ¡kompatibilita s ostatními ve vodě rozpustými farmaky (možnost smíchat v jedné stříkačce s např. ketaminem) ¡intantní injekční forma - nemusí být použito rozpouštědlo ¡výborná místní snášenlivost i při im. aplikaci Benzodiazepiny v anestezii ¡sedace při vědomí ¡analgosedace ¡premedikace ¡indukce anestezie, ev . kombinace s jinými farmaky ¡k navození anxiolýzy, sedace a amnezie u pacientů v intenzívní péči Použití v celkové anestezii ¡premedikace ¡navození anxiolýzy před indukcí anestezie ¡k indukci anestezie ¡hypnotická komponenta TIVA Depolarizující myorelaxans ¡Suxametonium – ultrakrátce nastupující účinek doprovázený viditelnými fascikulacemi, dobré intubační podmínky do cca 1 min. při dávce 1mg/kg ¡Inaktivován pseudocholinesterázou ¡CAVE: hyperkaliémie (popáleniny, míšní trauma, peritonitis), sinusová bradykardie (nikotinové receptory), duální blok Nedepolarizující myorelaxans ¡Vychází ze šípového jedu indiánů – kurare, proto kurarimimetika ¡Benzylisochinolony – mivacurium (pseudocholinesteráza),atracurium, cis-atracurium (Hoffmanova reakce) ¡Aminosteroidy – pancuronium, pipecurium, vecuronium, rocuronium – nižší histaminogenita ¡ ¡ Rocuronium ¡Při dávce 1,0-1,2mg/kg obdobně rychlý nástup účinku jako SCCHJ ¡Specifický antagonista – suggamadex (Bridion™) ¡Nespecifická antagonizace – blokátor cholinesterázy (neostigmin) + atropin – kompetitivní antagonizace ANd9GcRRjlmjBnU8ws6SZhqz8kdMc_ypq-bbqZdV6Va6y-HpOJ_deWs