Inhalační anestetika: ¡N20 ¡Sevoran ¡Desfluran ¡ j0281070 N20 (oxid dusný) ¡slabé anestetikum, podáván v směsi s kyslíkem v podílu 50-70% jako nosná směs ¡negativně inotropní účinky (kardiaci!) ¡snižuje MAC ¡interferuje s metabolismem vit.B12 ¡ ¡difuze z krve do tělesných vzduchem naplněných dutin CAVE:ileus, PNO, středouší, pneumoperitoneum, manžeta TK ¡postanestetická difuzní hypoxie Sevoran ¡nedráždí dýchací cesty, příjemná ovocná vůně ¡možný inhalační úvod do 2 minut (5-7%) ¡na kadiovaskulární systém účinky podobné izofluranu ¡nesenzibilizuje ¤ ke katecholaminům, spotřeba nedepolarizujících myorelaxans ¯ na ½ ¡¯ středního arteriálního TK, ¯systémovou rezistenci, do 1.5 MAC nezvyšuje TF, nezvyšuje aktivitu sympatiku ¡není proarytmogenní,tolerován asthmatiky ¡libovolný typ anesteziologického okruhu, běžný odpařovač ¡ Desfluran ¡éterická vůně s pronikavým zápachem, dráždí DC, nízký bod varu, nejnižší rozpustnost ve vodě (větší než N20), vyžaduje spec.odpařovač ¡20% potence izofluranu, je řiditelnější, s možností použití low-flow od začátku operace ¡sycení do 5 obj.% při low-flow O2, rychlé změny koncentrace aktivují sympatikus TK, TF ¡dostatečná hloubká anestezie při 5% ve vydechované frakci, dle flow za 20-60 minut ¡mozkovou perfůzi, mozková vazodilatace, ICP, ¡ nepůsobí výraznou ¤depresi ¡kontraindikace:WPWsy, ICHS, dekomp.hypertenze ¡vhodný pro dlouhé (krátké ambulantní) výkony ¡ ¡ ¡ Intravenózní anestetika - dělení ¡Barbiturátová - thiopental, metohexital, pentobarbital ¡Nebarbiturátová - ketamin, dexketamin, etomidát, propofol, propanidid, pregnanolon (eltanolon) ¡ ¡Benzodiazepinová hypnotika - midazolam, flunitrazepam, diazepam, lorazepam Thiopental ¡ ¡Žlutý prášek hořké chuti, sirnatého zápachu ¡Podává se jako 2,5% roztok, pH 11 Thiopental - účinky ¡CNS – útlum formatio reticularis v kmeni spánek do 10-20 s ¡Známky anestezie – mióza, střední postavení bulbů vymizení reflexů – korneální, víčkový ¡Analgezie - prakticky není ¡KVS - ß TK, Ý TF periferní cévní odpor se nemění, rozšíření kapacitních cév negativně inotropní efekt na myokard, ß CO Ý spotřeba O2 v myokardu až o 50% arytmie - KES Thiopental - účinky ¡Dýchání ¡tlumí dechové centrum v závislosti na dávce snížená až vymizelá reakce na hyperkapnii a hypoxii ¡vzestup dechového objemu na 2-3 vdechy, poté apnoe, kašel, laryngospasmus, bronchospasmus ¡Ledviny – ß prokrvení omezená činnost ¡Játra - indukce mikrosomálních enzymů Intravenózní anestetika - etomidát ¡Syntetizován 1965 firmou Roche ¡ ¡Komerční preparát Hypnomidate ¡Úvod do celkové anestezie u kardiálně kompromitovaných pacientů ¡ ¡Nevýhody - není analgetický účinek nedostatečné potlačení reflexních reakcí myoklonie a mimovolní pohyby nevhodný ke kontinuální infuzi ¡ ¡Dávkování - 0,15-0,3 mg/kg Etomidát - účinky ¡CNS - spánek do 1 min., ¡ do 2-3 min. pacienti oslovitelní ¡ nemá analgetické schopnosti ¡ myoklonie a dyskinézy ( lze potlačit opioidy ¡ nebo benzodiazepiny) ¡Účinky nejvíce kopírují fyziologické pochody při usínání ¡KVS - mírné ß periferního cévního odporu Ý koronárního průtoku o 20% - luxusní perfuze Intravenózní anestetika - Propofol ¡2,6 diizopropylfenol ¡Zaveden do klinické praxe v 80. letech ¡Firemní přípravek Diprivan - AstraZeneca ¡Dostupné 1% i 2% emulze ¡Zvyklé dávkopvání 1,5 – 2 mg/kg Propofol - účinky ¡CNS - do 25-40s ztáta vědomí ¡ probuzení do 4-8min. ¡ nemá žádné analgetické vlastnosti ¡KVS - lehké Ý TF ß STK o 10-20 mmHg ¡ negativně inotropní efekt ¡ periferní vasodilatace ¡ ß CO ¡Dýchání - přechodná apnoe do 1 min. Intravenózní anestetika - ketamin ¡Derivát fencyklidinu ¡Ve vodě rozpustný bílý krystalický prášek ¡1% či 5% roztok ¡ ¡Menší chirurgické výkony na povrchu těla ¡Popáleniny - možno i i.m. ¡Nespolupracující dítě ¡Šok – úvod do CA ¡Přednemocniční péče – polytrauma,zaklínění, vyprošťování ¡Vzácně u rizikových nemocných Ketamin - dávkování ¡Anestezie: ¡1-2 mg/kg i.v. 1% roztok ¡5-12 mg/kg i.m. 5% roztok !!! ¡ ¡Analgezie: ¡ 0,2-0,5mg/kg ¡ ¡p.o., i.n. OPIOIDY Silně působící analgetika Přirozené i syntetické látky,které se váží na specifiské opioidní receptory. Mají podobné účinky jako morfin nebo endogenní opioidní peptidy (endorfiny,enkefakiny,dynorfiny) Dělení opioidů dle působení na opioidní receptory Opioidní agonisté :morfin , fentanyl(FENTANYL), sufentanil(SUFENTA) , alfentanil(RAPIFEN) ,remifentanil(ULTIVA), petidin(DOLSIN),piritramidum(DIPIDOLOR), codein,tilidin( VALORON),tramadol(TRAMAL) parcialní agonisté/antagonisté : buprenorfin(TEMGESIC),pentazocin(FORTRAL) butorfanol(BEFORAL) ,nalbufin(NUBAIN) antagonisté :naloxon MORFIN Forma : soli hydrochoridu a síranu, bílý mikrokrystal. prášek,bez zápachu,hořké chuti Podání: iv. , i.m , s.c. , p.o. , sublinguáně , bukálně , rektálně Výhody : silný, dlouhý analgetický efekt,nízká cena velká pestrost aplik. cest,stabilita,dlouholetá praxe morphine Biotransformace: játra ,ledviny(10%nezměněné formě) metabolit: morfin -6-glukuronid (5%) učinek 40x T 1/2 2hod, účinná analgezie 4-6hod nástup účinku - i.v. :20min , s.c. : 60-90min FENTANYL fentanyl Syntetizován- Belgie 50.léta ,fenylpiperidin vlastnosti : 50-100x účinější než morfin rychlý nástup účinku(1-2min) vysoká vazba na proteiny, vysoce lipofilmí, T1/2 : 2 - 5 hod kardiovaskul. stabilita,rigidita bez histaminogenního efektu formy: i.v ,transdermálně intranazálně, epidurálně,spinálně fentanyl. lízátka class_al_9 SUFENTANIL sufentanyl obr1 thienylový derivát fentanilu 7-10x větší analgetický účinek 30x vyšší affinitu k m1 receptorům 2x lipofilnější než fentanyl (HEB) kratší biolog. poločas : 2,5hod , kratší dech. deprese Využití : rozsáhlé chir. výkony, hrudní ,ortopedie kardiochirurgie,popápeniny SUFENTA Vlastnosti : Formy : i.v.,intranalzálně, epiduralně, spinálně kardiostabilita ALFENTANIL Syntetizován v 70.letech vlastnosti : ultrakrátce působící opioid rychlý nástup účinku ( 60 sec. ) délka účinku 3x kratší než ekvivalentní dávka fentanylu analgetický účinek 4x nižší než fentanyl respiračně depresivní účinky jako fentanyl,ale kratší dobu vysoká vazba na proteiny a malý distribuční objem = dobrá řiditelnost účinku alfentanil Rapifen využití: ambulantní chirurgie :gynekologie, urologie stomatologie , REMIFENTANIL remifentanil 2 ULTIVA Syntetizován - 80.léta Feldmann (methylester) Vlastnost : rychle štěpen nespecif. esterázami Velmi dobrá řiditelnost, rychlý nástup + odeznění Při kont. infuzi nebo opak. bolusech - bez kumulace Metabolismus bez závislosti na fci. jater a ledvin Kardiovaskulární stabilita NALOXON Čistý antagonista (převaha účinku na m1 ) Užití : odstranění opioidy indukované respir. a kardiovaskulární deprese NÚ: hypertenze,tachykardie,tachypnoe,kom. arytmie 0,1 - 0,4 mg i.v. frakcionovaně nástup účinku do 1 -2 min délka účinku 30 sec. Benzodiazepiny ¡anxiolytický ¡anterográdně amnestický ¡centrálně svalově relaxační ¡antikonvulzívní ¡sedatívní ¡hypnotický ¡Anxiolytický a anterográdně amnestický již po velmi nízkých dávkách při obsazení 20-30% BD receptorů v CNS. ¡Antikonvulzívních účinků využíváme při léčbě epilepsie ¡k navození hypnotických účinků je třeba nejvyššího dávkování - individuálně velmi rozdílné ( k indukci anestezie se používají BD většinou v kombinaci s barbituráty, opioidy, propofolem) Dormicum ¡nejčastěji používaný ¡rychlý nástup účinku, titrace dávky dle účinku, poměrně krátký klinický úč. bez delšího přespávání ¡rozpustný ve vodě, krátký biologický poločas ¡kompatibilita s ostatními ve vodě rozpustými farmaky (možnost smíchat v jedné stříkačce s např. ketaminem) ¡intantní injekční forma - nemusí být použito rozpouštědlo ¡výborná místní snášenlivost i při im. aplikaci Benzodiazepiny v anestezii ¡sedace při vědomí ¡analgosedace ¡premedikace ¡indukce anestezie, ev . kombinace s jinými farmaky ¡k navození anxiolýzy, sedace a amnezie u pacientů v intenzívní péči Použití v celkové anestezii ¡premedikace ¡navození anxiolýzy před indukcí anestezie ¡k indukci anestezie ¡hypnotická komponenta TIVA Depolarizující myorelaxans ¡Suxametonium – ultrakrátce nastupující účinek doprovázený viditelnými fascikulacemi, dobré intubační podmínky do cca 1 min. při dávce 1mg/kg ¡Inaktivován pseudocholinesterázou ¡CAVE: hyperkaliémie (popáleniny, míšní trauma, peritonitis), sinusová bradykardie (nikotinové receptory), duální blok Nedepolarizující myorelaxans ¡Vychází ze šípového jedu indiánů – kurare, proto kurarimimetika ¡Benzylisochinolony – mivacurium (pseudocholinesteráza),atracurium, cis-atracurium (Hoffmanova reakce) ¡Aminosteroidy – pancuronium, pipecurium, vecuronium, rocuronium – nižší histaminogenita ¡ ¡ Rocuronium ¡Při dávce 1,0-1,2mg/kg obdobně rychlý nástup účinku jako SCCHJ ¡Specifický antagonista – suggamadex (Bridion™) ¡Nespecifická antagonizace – blokátor cholinesterázy (neostigmin) + atropin – kompetitivní antagonizace ANd9GcRRjlmjBnU8ws6SZhqz8kdMc_ypq-bbqZdV6Va6y-HpOJ_deWs