Léčiva migrény
Migréna =
ataky pulsující bolesti hlavy (+nauzea, vomitus)
•primární cefalgie – žádné organické změny
Rozdělení léčiv migrény
Léčiva akutního migrenosního ataku
•triptany
•námelové alkaloidy
•analgetika, NSAID
•antiemetika
Profylaktika
∀β-adrenolytika
•blokátory Ca2+
kanálů
•antikonvulziva
•antidepresiva
•antagonisté 5-HT2 receptorů aj.
Triptany
•působí agonisticky na serotoninové 5-HT1B/1D receptory
•t.č. léky první volby
•obsahují tryptaminové seskupení ( = fragment 2-(2-aminoethyl)indolu )
N
H
R
1
N
R
3 R
2
Obecná struktura triptanů
•NÚ: ospalost, nauzea, vertigo, parestéze v obličeji
Triptany
Deriváty N,N-dimethyltryptaminu
CH3
N
H
S
O
O
N
N
N
N
S
O
O
O
N
H
O
N
CH3
CH3
N
H
R
1
R1
sumatriptan
Imigran®
almotriptan
rizatriptan
Maxalt®
zolmitriptan
Zomig®
Triptany
Láky, u nichž je terciární aminoskupina součástí cyklu
N
H
S
N
CH3
O
O
H
N
CH3
naratriptan
Naramig®
N
H
S
O
O
N
H
CH3
eletriptan
Relpax®
NH2
O
N
H
N
H
CH3H
frovatriptan
Allegro®
Triptany
Tricyklická sloučenina se sekundární aminoskupinou
Zonisamid
•původně antiepileptikum
•dnes v klin. zkoušení na migrénu a mánii
O
N
S NH2
O
O
1-(1,2-benzisoxazol-3-yl)methansulfonamid
zonisamid
Excergan®
, Zonergan®
Námelové alkaloidy
NH
N
CH3
H
N
H
O O
N
N
OH
H
O
O
CH3
H
NH
N
CH3
H
N
H
O O
N
N
OH
H
O
O
CH3
H H
H
H2
kat.
ergotamin
Bellaspon®
(tartarát; + bell. rad.
alcaloida + fenobarbital)
dihydroergotamin
(mesylát)
Clavigrenin®
, Dihydergot®
•dnes na ústupu
•NÚ: nauzea, vomitus, změny tlaku…
Analgetika, nesteroidní antiflogistika, antidepresiva
O O H
N
CH 3
C l
H
tolfenamová kys.
Migea Rapid®
tbl.
CH3
N
S
pizotifen
•antagonista serotoninových rp.
Sandomigran®
tbl.