U NI
P H A R
LÁTKY OVLIVŇUJÍCÍ CENTRÁLNÍ
NERVOVÝ SYSTÉM
Činnost CNS je výsledkem vzájemného excitačního nebo inhibičního ovlivnění jeho jednotlivých časti.
Látky působící v CNS známy od pravěku
V současnosti jedny z nej užívanějších farmak psychofarmaka
átky zneužívané ke zvýšení pocitu pohody - euforie, extáze
Zasahují na specifických receptorech, které modulují synaptický přenos. Léčiva mohou v CNS působit útlumově nebo excitačně.
LÉČIVA S ÚČINKEM NA CENTRÁLNÍ NERVOVÝ SYSTÉM
ANALGETIKA
odstraňují nebo zmírňují vnímání bolesti
- Analgetika - anodyna
- Analgetika - antipyretika
- Ostatní analgetika
- Antimigrenika
SEDATÍVA
zklidňují CNS tlumením zvýšené dráždivosti
PSYCHOFARMAKA
- Psycholeptika (centrálně tlumí)
- Psychoanaleptika ( "stimulují)
- Psychodysleptika (halucinogeny, látky depersonalisační, jako léčiva se užívají omezeně)
2    Definujte zápatí - název prezentace / pracoviště
ANTIDEPRESIVA
PRI NEURODEGENERACI
Parkinsonský syndrom Alzheimerova nemoc aj.
CENTRÁLNI ANALEPTIKA
muni
PHAR
ANALGETIKA
Algea- perzonifikace bolesti a smutku (dcera bohyně sváru Eris)
Bolest - nepříjemná smyslová a emoční zkušenost spojená s aktuálním či potenciálním poškozením organismu.
Akutní bolest - pozitivní význam pro život, pomáhá ochránit fyzickou a psychickou integritu života.
Chronická bolest - ochrannou funkci ztrácí a stává se destruujícím tělesným, psychickým i sociálním faktorem.
RESEARCH
Plants for Pain
Painkillers have a small family tree. Most of the used, and sometimes abused, pain medications available have roots in either the willow tree or the poppy. Aspirin, originally derived from willow bark or other plant extracts, works on the same molecular pathways as medications with more recent origins, including the crop of highly targeted COX-2 inhibitors. And researchers time and again returned to the opium poppy to derive effective, often addictive, painkillers such as codeine, oxycodone, and fentanyl. Researchers are taking new approaches to understand and combat chronic pain (see story, page 26), but little has changed in 5,000 years. These two time lines depict the histories for these major drug classes.
Circa 1500 B.C. Egyptians record a collection of medicinal recipes, including one that used an infusion of dried myrtle leaves to relieve back pain
1874 English researcher CR. Wright synthesizes diacetylmorphine
1895 Heinrich Dreser. a Bayer employee, produces diacetylmorphine; Bayer
begins production and coins the name "heroin"
Circa 3400 B.C. The opium
poppy is cultivated in Mesopotamia and referred to by Sumerians as Hul Gil, Br „      1      the "joy plant" Circa 330 B.C. Alexander
the Great introduces opium to Persia and India
1527 Paracelsus reintroduces opium to European medical literature
1753 Linnaeus classifies the poppy: Papaver somniferum
1803 Fried ric Sertürner of Germany isolates active opium ingredient, morphine
1827 E. Merck & Company of Germany commercializes morphine
Circa 400 B.C.
Hippocrates prescribes leaves and bark from the liow tree for fever and pain
1763 The Royal Society of London publishes an article by Edward Stone reporting experiments that confirm centuries of folk knowledge
1828 Johann Büchner of Germany isolates pure salicin from willow bark
1853 French chemist
Charles Frederic Gerhardt synthesizes a crude form of acetyl salicylic acid, but its uses are not recognized
1897 German chemist Felix
Hoffmann prepares pure samples of
acetylsalicylic acid
1899 Bayer markets acetylsalicylic acid as "Aspirin"
1950 Laurence Craven of California observes aspirin's effects as a blood thinner and recommends daily use to prevent heart attack
1973 Solomon Snyder and Candace Pert isolate an opioid receptor
1975 Hans Kosterlitz and John Hughes isolate and purify an endogenous opioid, enkephalin
1990s Cyclooxygen-ase isoenzymes discovered and
specifically targeted
1971 British pharmacologist John R. Vane discovers that aspirin inhibits cyclooxygenase (COX), the rate-limiting enzyme in prostaglandin production
—Compiled by Brendan A. Maher
muni
PHAR
December 15. 2003
The Scientist | 25
ANALGETIKA - ANODYNA (NARKOTICKÁ ANALGETIKA)
Opiové alkaloidy, zvláště morfin a jeho polosyntetické deriváty
- Mohutný analgetický Účinek (popáleniny, neoplasie, koliky, infarkt)
- Riziko euforie a možnost vzniku závislosti
- Narkotický účinek vyšších dávek
- Tlumí dechové centrum a centrum pro kašel
- Zvyšují tonus hladké svaloviny v trávicím ústrojí a snižují jeho motilitu
- Nežádoucí účinky: nauzea, zvracení, obstipace, retence moči
Kratom
Analgetický účinné polypeptidy živočišného původu
- Enkefaliny
- Endorfiny
huni
PHARM
§§ OPIUM
Zdroj: Papaver somniferum L, mák setý (Papaveraceae)
- Jednoletá pěstovaná bylina
- Celou rostlinou, hlavně plody prostupují mléčnice
- Četné variety - liší se barvou květů, semen, tvarem a velikostí plodů, obsahem alkaloidů, jejich vzájemným zastoupením
- OSN - povolení pro produkci opia: Indie, Turecko (dříve Jugoslávie, Řecko, Bulharsko a Kirgizská SSR)
OPIUM - na vzduchu zaschlá mléčná šťáva, rychle hnědne, upravená v tmavohnědé kusy charakteristické vůně
Získá se nařezáváním nezralých plodů 1-2 týdny po opadání korunních plátků
Z jedné tobolky se získá 20-30 mg opia
(na 1 kg opia je třeba cca 40.000 tobolek)
Vysušené opium je tvrdé, křehké. Při 37 °C je plastické a lepivé.
muni
PHARM
OBSAHOVÉ LÁTKY OPIA
více než 50 alkaloidů, celkový obsah kolísá od 15 do 25 %
alkaloidy ve formě mekonátŮ, fumarátů, laktátů a síranů
kyselina mekonová 3 až 8 % slizy, pektiny, cukry pryskyřice, proteiny, kaučuk
minerální látky
ZASTOUPENÍ VÝZNAMNÝCH ALKALOIDŮ OPIA V %
MORFIN	3 až	23	v průměru 13
KODEÍN	0,2	3	1,3
TEBAIN	0,2	1	0,5
PAPAVERIN 0,5		1,3	1
NOSKAPIN	2	10	5
Morfinan      Benzylisochinolin Ftalidotetrahydroisochinolin
OPIOVÉ ALKALOIDY TYP MORFINANOVÝ
-CK
morfin kodein thebain
10-hydroxykodein
6-methylkodein
neopin
pseudomorfin salutaridin
TYP BENZYLISOCHINOLINOVÝ
papaverin
laudanin
kodamin
laudanosin
retikulin
somniferin
TYP FTALIDOTETRAHYDROISOCHINOLINOVÝ
O
noskapin (= narkotin)
narkotolin
narcein
TYP RHOEADINOVÝ
rhoeadin papaverrubin
VÝZNAMNÉ ALKALOIDY OPIA
Papaverin Noskapin
SPECIFICKÁ KYSELINA MEKONOVÁ
HOOCv.Ov.COOH O
Kyselina 3-hydroxy-4-oxo-4H-pyran-2/6-dikarboxyl Kyselina 3-hydroxy-y-pyron-2,6-dikarboxylová
JINÉ ZDROJE OPIOVÝCH ALKALOIDŮ
Zralé sušené plody zbavené semen (prázdné makovice)
1823 - lékárník Tiloy v Dijonu - makovina zdroj morfinu
1934 - maďarský lékárník Jánoš Kabay patentoval první průmyslový postup.
...
Drogu tvoří zralé usušené tobolky máku setého zbavené semen (Papaveris fructus maturi sine semine), nebo častěji makovina, maková sláma (Papaveris stramentum), sestávající z tobolek bez semen a maximálně 10 cm dlouhým zbytkem stonku.
Tobolky obsahují alkaloidy, jejichž spektrum je podobné s alkaloidy opia, v převážeje morfin. Jeho obsah kolísá mezi 0,1 až 1 %. V současnosti pokrývá izolace z makovic přibližně čtvrtinu světové spotřeby morfinu.
IlUNI
PHARM
ALKALOIDY OPIA - POUŽITÍ
MORFIN
Príprava výhradně izolací z opia nebo z makoviny
Používá se jako silné analgetikum - anodynum / vysoká závislost
- k potlačení bolesti při zhoubných nádorech, po operacích, po těžkých úrazech, při infarktu myokardu a plieni embólii
- někdy k operační premedikaci
- spolu s atropinem (Spasmolytikum) se používá pro potlačení bolestí při ledvinových a žlučníkových kolikách.
Cca z 90 % se používá na přípravu polosyntetických derivátů
- methylmorfin (KODEÍN), ethylmorfin (DIOLAN), morfolinoethylmorfinu = folkodin (NEOCODIN)
- antagonistů morfinu, např. NALORFINU
Heroin - diacetylmorfin
- silné analgetikum, proniká velmi rychle do CNS, kde je hydrolyzován na morfin. V terapii se nepoužívá, vyvolává silnou závislost. Je zneužíván jako omamná droga.
muni
P H A R
Kodein
• Centrálně působící antitusikum, snižuje bronchiální sekreci
• Součást analgetických směsí
• Přirozený výskyt nestačí, připravuje se polosynteticky z morfinu,méně z thebainu. V organizmu se z 10-15 % demethyluje na morfin a může při opakovaném užívání vyvolat závislost.
Thebain
• Výchozí surovina pro přípravu KODEÍNU, analgetika butorfanolu, oxykodonu
• Z thebainu se dále připravuje allyloxykodon = NALOXON, antagonista morfinu
Papaverin
• Spasmolytikum snižující tonus hladkého svalstva přímým působením na jeho buňky. Izoláty z opia nestačí a proto se připravuje i synteticky. Spasmolytický účinek papaverinu se výrazně projevuje na trávicím ústrojí, snižuje tonus hladkého svalstva kardiovaskulárního systému, dýchacích a močových cest.
Noskapin (dříve narkotin)
• Dlouho odpadní produkt při zpracování opia. Nyní centrálně působící antitusikum, současně má papaverinový relaxační účinek. Nevyvolává návyk a proto nahrazuje v mnoha zemích kodein.
19
Thebain I
Kodein
Oxykodon
(Dinarkon)
Butorfanol Naloxon Naltrexon
mu ni
P H A R
Kratom
Mytragina speciosa (Korth.) Havil. Rubiaceae (morenovite)
20
muni
PHARM
Kra t o m
Popis drogy: sušené mleté listy, různá barva - zelená, červená, žlutá, bílá podle žilnatiny
Obsahové látky: indolové alkaloidy (40 různých sloučenin) - mytraginin a 7-hydroxymytraginin,
flavonoidy, saponiny
Použití: nízké dávky (do 4 gramů) - stimulace, odstranění únavy, uklidnění; vyšší dávky -analgetické účinky (chronická bolest), léčba závislosti na opioidech, spasmolytický efekt, sedace, euforizující účinky m u n i
PHARM
Hlavní účinné látky
Mytraginin (cca 65% z prítomných alkaloidů) 7-hydroxymytraginin - metabolit Pseudoindoxyl mitragyninu Lipofilní látky
Vazba na u- (parciální agonista) a 5- (antagonista) opioidní receptory
Inhibice COX-2
Rizika
Dechová deprese
Kontraindikace těhotenství a kojení Hypotenze
Snižuje pozornost - řízení motorových vozidel apod Obstipace (dlouhodobé užívání vyšších dávek)
Neužívat denně, omezenou dobu (1-3 týdny)
Legalita v různých zemích nejednotná
H3C
ANALGETIKA PEPTIDOVÉHO CHARAKTERU ENDOGENNÍ OPIÁTY / OPIOIDNÍ PEPTIDY
1973 - S. Snyder a C. Pert - izolace opioidního receptoru 1975 - H. Kosterlitz a J. Hughes - izolace prvního enkefalinu
Opiomelanokortin —> ß-lipotropni hormon —> fragmentace —> vysokomolekulárni endorfiny, nízkomolekulární enkefaliny
beta-endorfin (aminokyseliny 61-91 pi]); 48x účinnější morfinu alfa-endorfin (61-76 [16]) gama-endorfin (61-77 [17])
proopiomelanokortin
ß-lipotropin
O Gly-Phe—
2 \^   N—
		I I	
Glv—Phe—Met Leu
OH enkefalin
H3C-N
morfin
□
23
Y-lipotropín
ß-endorfin
I
met-enkefalin
muni
P H A R
ANALGETIKA PEPTIDOVÉHO CHARAKTERU ENDOGENNÍ OPIÁTY / OPIOIDNÍ PEPTIDY
KJOTORFIN - Tyr-Arg - působí nepřímo, zvyšuje sekreci opioidních peptidů
KASOMORFINY (EXORFINY) - tetra-, penta-, hexa- a heptapeptidy mléka;
fragmenty beta-kaseinu a alfa-laktalbuminu
ENDORFINY
• v mozku, hypofyse, kolují v krvi, vylučují se močí
• vyvolávají účinky - analgesii, euforii, útlum dechu, spasmus hladkého svalu
• účinek silný, ale krátkodobý a silně euforizující
• velmi rychle se vytváří tolerance
• vyvolávají psychickou i somatickou závislost
IIUIII
PHARM
Ziconotid - PRIALT co-conotoxin M-VII-A
Conotoxiny (nervové jedy) blokují napěťově řízené kalciové kanály typu N, představují novou skupinu látek ve farmakologii bolesti. Blokují chemické signály bolesti pronikající do míchy. Syntetické analgetikum s přibližně tisícinásobným
účinkem oproti morfinu. Aplikuje se intratekálně infuzní pumpou do míšního kanálu.
Nežádoucí účinky: závratě, nevolnost, zmatenost, poruchy paměti, záškuby, abnormální chůze, halucinace, méně než 10 % pacientů může mít i rozostřené vidění, poruchy řeči, poruchy močení, poruchy koordinace pohybů, poruchy plynulosti řeči a poruchy chuti.
25
Conus magnus- homolice velká
Mořský měkkýš tropických moří, Filipíny Conotoxiny - nervové jedy, vysoce toxické, rychle působící prostředky
uj-conotoxin M-VII-A Polypeptid složený z 25 aminokyselin a se třemi disulfidickými můstky
IIUIII
PHARM
ANALGETIKA - ANTIPYRETIKA
VLASTNOSTI:
- účinek mírně protibolestivý
- účinek antipyretický
- účinek antiflogistický
Deriváty kyseliny salicylové Chinin
Potenciace účinků - kofein v dávkach do 50 mg Přípravky z Aconitum n apeli u s
Hadí produkty
Kombinace s anodyny m u m i
PHARM
SALICIS CORTEX- VRBOVÁ KŮRA (ČL 2023)
Zdroj: druhy r. Salix - vrba (Salicaceae); S. purpurea, S. fragilis, S. daphnoides
Dvojdomé keře nebo stromy, v mírném a subarktickém pásmu
Drogu tvoří celá usušená kůra mladých větví nebo její úlomky, sbírá se na jaře. Má zřetelně hořkou chuť.
SALICIS CORTEX- VRBOVÁ KŮRA
OBSAHOVÉ LÁTKY
- Nejméně 1,5 % salicylových derivátů, počítáno jako salicin
- Katechinové třísloviny
- Hydroxyderiváty kyseliny skořicové
- Flavonoidy (isosalipurposid, isokvercitrin, naringenin)
SALICIS CORTEX - OBSAHOVÉ LÁTKY
muni
PHARM
SALICIS CORTEX- VRBOVÁ KŮRA
POUŽITÍ VNITŘNÍ
Nálev (1,5 g/200 ml vody)
- nemoci z nachlazení
- zánětlivá onemocnění
- revmatické potíže
Potíže GIT vyvolány tříslovinami ZEVNĚ
Nálev (9 g/200 ml vody)
- adstringens
Individuální intolerance na salicyláty (kopřivka, spasmy bronchů)
30
SPIRAEAE FLOS - KVĚT TUŽEBNÍKU
Filipendula u Imarí a L., Spiraea u Imarí a L - Tužebník jilmový (Rosaceae)
- vytrvalá statná rostlina vlhkých stanovišť
- sběr v VI-VII
Droga - usušené bělavě-žluté květy
- vonící po pomerančích
- chuť hořká a trpká
Použití
- antiflogistikum, antirheumatikum, diuretikum, lidové léčitelství
31
COOCH,
metvlester kys. sal icy lové
CHO
salicylaldehyd Piperonal
(piperonylaldehyd, heliotropin) 3,4-methylendioxybenzaldehyd
OH
O-GIc
OH O
spiraeosid kvercetin - 4'-0-glukosid
muni
PHAR
Gaultheria pročum bens -Libavka (Ericaceae)
Monotropa hypopitys -Hnilák smrkový (Ericaceae)
Betu/a lenta - Bříza tuhá (Betulaceae)
32
iui u n i
PHARM
methylester kyseliny salicylove
Senegae radix
COOMe
O - Glc - Ara
vicianosa
violutosid Violae tricoloris herba
COOMe
MeO
O - Glc - Xyl
COOMe
O - Glc - Xyl
primverosa
primverosa
primulaverosid
OMe
primverosid
33
Primulae radix
muni
PHAR
CHININ
Zdroj: druhy r. Cinchona:
C. succirubra- Ch. červený,
C. calissaya- Ch. kalisajový (Rubiaceae)
Droga: Chinae cortex - chinovníková kůra obsahuje nejméně 6,5 % alkaloidů chinolinového typu (chinin,
chinidin) vedle alkaloidů indolového typu (cinchonin, cinchonamin)
34
QUI NI NI HYDROCHLORIDUM DIHYDRICUM (CL 2017) QUI NI NI SULFAS DIHYDRICUS (ČL 2017)
Příprava výlučně izolací z chinovníkové kůry
Účinky analgetické
- Účinky antipyretické
- Účinky protizánětlivé
- Prolonguje a stimuluje působení jiných antipyretik
- V kombinacích u akutních onemocnění horních cest dýchacích virové etiologie s horečkou
Antimalarikum
MUIU
PHARM
AKONITIN
Zdroj: Aconitum napellus L. -Oměj šalamounek (Ranunculaceae)
Vytrvalá bylina, řepovité hlízy.
Droga: hlízy tmavohnědé barvy, pro farm. účely se pěstuje, sběr na podzim, kdy je obsah alkaloidů nejvyšší.
OL: 0,6 - 2 % diterpenových esterových alkaloidů (akonitin, nape-lin), škrob, třísloviny
HO
	OH
OMe 1 17	f—13\ 1    14/ "
	
■N T	* \ \ sV *      / ^
0 \	OMe
OMe
CH,
akonitin
36
Použití: Malá terapeutická šíře, nejprudší jed vyšších rostlin, LD 2-5 mg
Vnitřně
- při zánětech n. trigeminus (iontoforesa)
- při chron. zánětech kloubů
- při arthritis uratica Zevně
- anestetikum dolorosum (obsoletní) Produkty hydrolýzy méně účinné
benzoylakonin 1/400, akoninl/4000
mu ni
P H A R
Capsici fructus Capsicum annuum L.
Jednoletá bylina domácí ve Střední a již Americe
Droga - usušené bobule Kapsaicin je lokalizovaný hlavně v placentách
Karotenoidy kapsantin, kapsorubin aj. Kyselina askorbová, silice Vnitřně stomachikum Zevně rubefaciens Koření, zelenina
KAPSAICIN
Vysoce selektivní agonista vaniloidních receptoru „kapsaicinové receptory", které patří do velké skupiny iontových kanálů TRP (transient receptor potentials), pro vápník a sodík.
U člověka, dráždí kapsaicin především nervová zakončení, kde jsou tyto receptory přirozeně přítomny.
Většina těchto nervových vláken, vybavených TRPV1, vede do mozkových oblastí, vnímajících především teplo, pálení, štiplavost a bolest. Koncentrace vanilinu detekovatelná nosem 1.1013 Scovilleův test pálivosti (SHU).
37
mu ni
PHARM
KAPSAICIN a TRPV
koniferylaldehyd vanilin
38
muni
PHARM
Topické analgetické prostředky
Kapsaicinové náplasti
- oblíbené v topické léčbě bolesti
- koncentrace kapsaicinu u běžných náplastí obvykle nepřevyšuje 0,075 % kapsaicinu
- Quetenza TM - na lékařský předpis, obsahuje 8 % kapsaicinu
ARNIDOL spray - Arnicae tinctura a hydroxyethyl salicylát - analgetikum, antiflogistikum
Symphytum officinale - v krémech a mastech s analgetickým a hojivým účinkem
Boswelia serrata - na bolesti kloubů a pojivových tkání (tablety, žvýkací tablety, prášek pro přípravu nápoje).
mu ni
PHARM
Cannabis sativa L. a Cannabis indica LAMK., (Cannabaceae)
PHARM
KONOPÍ PRO LÉČEBNÉ POUŽITÍ
(neléčí, umožní lépe snášet zmírněnou bolest)
Drogu tvoří celá nebo nařezaná usušená vrcholičnatá samicí květenství tmavě zelené, šedozelené až hnědozelené barvy složená do hustých klasů. Drobné květy jsou obaleny listeny, porostlými z horní strany žláznatými chlupy. Získává se z rostlin konopí Cannabis sativa L. a Cannabis indica LAMK., (Cannabaceae).
Obsah A9-THC (delta-9-tetrahydrokanabinol) - vyjádřený obsah v procentech v rozmezí 0,3% -21,0%. Faktický obsah A9-THC v konopí pro léčebné použití se nesmí odchýlit o více než ± 20 % pěstitelem dodávané hodnoty.
Obsah CBD (kanabidiol) - vyjádřený obsah v procentech v rozmezí 0,1% -19,0%. Faktický obsah CBD v konopí pro léčebné použití se nesmí odchýlit o více než ±20 % pěstitelem uváděné hodnoty.
41
mu ni
PHARM
Předepisující lékař je povinen uvést na receptu obecné náležitosti, dávkování individuálně připravovaného léčivého přípravku s obsahem konopí pro léčebné použití a cestu podání. Dále je lékař povinen na receptu uvést a) druh konopí pro léčebné použití, b) procentuální obsah A9-THC a c) procentuální obsah CBD.
Po zpracování v lékárně (tepelná dekarboxylace 30 min. při 121 °C, homogenizace) se konopí naváží a aplikuje se perorálně (tobolky) nebo inhalačné v dávce určené lékařem. Najeden recept lze předepsat konopí v množství odpovídajícím dávce pro zajištění jednoměsíční léčby pro danou indikaci.
Poznámka: používá se nejčastěji Cannabis sativa L. s obsahem THC 19 % a CBD < 1%.
42
A 9 tetrahydrocannabinol    cannab diol    A 8 tetrahydrocannabinol    cannabmcl |
A-9-THC CBD A-8-THC CBN
l A_A A J
cannabic hromene
CBC
160 - 180 "C
•c
185 °C
175 - 178 "C
157 'C
150 "C
119 *C
	—>
tetrahydrocannabivarin	
THCV	
	
	L
4QC Op 198 *C
156 "C 166 - 168 *C       177 °C >v
(--\    ✓ N —\    f--\    f \    f--'
ß-Caryophyllene    Pinene    ß-Myrcene    Limonene    Terpinolene Linalool
Teploty odpařování
mu ni
P H A R
A9-Tetrahydrokannabinolová kyselina A9-Tetrahydrokannabinol
m u r j i
PHARM
HADÍ JEDY
Směsi látek s odlišným složením. Společný rys - přítomnost hyaluronidasy (rychlé pronikání a vstřebávání jedu tkáněmi)
Naja tripudians- brejlovec (KOBRATOXIN)
Sterilní lyofilizovaný jed - ofiotoxin. Částečně hydrolyzuje lecitin na lysocitin, který potlačuje
bolest, aniž porušuje nervovou vodivost. Přísně sc. injekce i při tumorech.
Vipera ammodytes - zmije písečná (VIPERALGIN)
Sterilní lyofilizovaný toxin, injekce, součást extern spolu s kafrem a silicemi - analgetikum, hyperemikum při reumatizmu a neuralgiích.
44
mu ni
PHARM
Vipera berus - zmije obecná - jediný volně žijící jedovatý had ČR
Jed obsahuje složky enzymatické povahy s převahou cirkulačních toxinů s vasodilatačním účinkem a hemoraginů zvyšujících permeabilitu kapilár.
Složky ovlivňující hemokoagulaci a látky cytotoxické obsahuje v minimálním množství, uplatní se většinou pouze lokálně
Jed zmije obecné neobsahuje paralyzující postsynaptické neurotoxiny, kardiotoxiny, myotoxiny a látky nekrotizující.
Množství sušiny jedu dospělé zmije obecné většinou
nepřesahuje 15 mg, což je asi 60 % odhadované letální dávky pro člověka
45
mu ni
PHARM
ANTIMIGRENIKA
Migréna - záchvatové reverzibilní bolesti nejčastěji jedné poloviny hlavy, provázené závratěmi,
poruchami vidění, nauzeou. Příčina - zvýšené uvolňování neuromediátoru serotoninu (5-hydroxy-tryptaminu).
Antimigrenika - látky inhibující serotonin
Ergotamini tartras (ČL 2023) (Secale cornutum)
V kombinaci s kofeinem ERGOFEIN
V prodromálním stadiu se příznivě uplatňuje vasodilatační účinek kofeinu.
46
mu ni
PHARM
ERGOTAMINI TARTRAS (CL 2023)
47
muni
PHARM
Tanacetiparthenii herba- nať kopretiny řimbaby ČL 2023
Zôro'v.Tanacetum part hen i u m (L.)
Sch. Bip. - Kopretina řimbaba (Asteraceae).
Vytrvalá bylina, hojně rozšířená. Droga: nať silné aromatické vůně. OL: silice (mono- a seskviterpeny: kafr, thujon, seskviterpenické a-
methylenbutyrolaktony, mezi nimi germakran
parthenolid (nejméně 0,20 %). Pozor na
chemotypy.
Použití: antimigrenikum, antiflogistikum.
Nesmí používat těhotné a kojící ženy a děti.
mu ni
PHARM