MAKROLIDOVÁ ANTIBIOTIKA
MAKROLIDY
Charakteristika:
 bakteriostatická ATB středně širokého antimikrobiálního spektra s relativně krátkým
postantibiotickým efektem
 jejich toxicita je nízká, pouze ve vysokých dávkách vykazují určitý stupeň hepatotoxicity
 inhibují řadu G+ a G- bakterií, dobře působí na intracelulární patogeny,
jsou vhodné u toxoplazmózy, atypických mykobakteriálních infekcí, chlamydií,
ale i u borelií
 používají se u infekcí dýchacích cest, uroinfekcí, gynekologických infekcí
 u infekcí způsobených streptokoky a stafylokoky se makrolidová ATB indikují pouze
v případě přecitlivělosti pacienta na β-laktamová ATB
 klaritromycin je součástí eradikace Helicobacter pylori
 makrolidy nevykazují pouze antiinfekční účinky ale také imunosupresivní
a imunostimulační účinky
 makrolidy velmi dobře pronikají do tkání a sekretů (ve tkáních je až 50krát vyšší
koncentrace než v plazmě); terapeutické koncentrace se zde udržují po dobu pěti
až sedmi dnů po absorpci perorálně podané dávky, a proto je u některých infekcí
postačující i jednorázové podání
 makrolidová antibiotika mohou interagovat s léčivy metabolizovanými systémem
cytochromu P450 3A4, kde klaritromycin působí významně inhibičně
 azitromycin neinaktivuje enzymy cytochromu P450, a proto nevyvolává interakce,
které se objevují u klaritromycinu
Mechanismus účinku:
 inhibice mikrobiální proteosyntézy
Upozornění:
 užívat po celou předepsanou dobu léčby – zkrácení může zapříčinit rezistenci
mikroorganismů na ATB
 zapíjet dostatečným množstvím vody, nepoužívat k zapíjení citrusové šťávy
 suspenzi je nutné před dávkováním mírně promíchat; odměřenou dávku aplikovat
na jazyk nebo podat s nápojem, který je potřeba ihned vypít; po uplynutí expirace zbylý
sirup zlikvidovat
 při současném podávání antacid dodržovat odstup minimálně 2 hodiny
Kontraindikace:
 přecitlivělost na makrolidová ATB; opatrnost u těžších poruch funkce jater
či ledvin; v graviditě a laktaci
Nežádoucí účinky:
 GIT potíže, alergické kožní reakce, zvýšené riziko superinfekce
KLARITROMYCIN
Aplikace:
 biologická dostupnost klaritromycinu prakticky není ovlivněna příjmem potravy,
lze ho užívat nalačno, současně s jídlem nebo po něm
 retardované tablety nelámat ani drtit
Dávkování:
 jednotlivá dávka pro dospělé: 250 – 500 mg, (klaritromycin SR: 500 mg)
 intervaly dávek: 12 hod., (klaritromycin SR: 24 hod.)
 dávky pro děti (mg/kg/den): 15
Interakce:
 k nejvýznamnějším se řadí interakce s karbamazepinem, cyklosporinem, statiny (zejména
lovastatinem a simvastatinem), theofylinem či warfarinem
 zvýšenou pozornost je rovněž třeba věnovat nemocným současně léčeným digoxinem z
důvodu jeho zesílené střevní absorpce
Léčivé přípravky:
 Clarithromycin - Teva (Teva, CZ), Clarithromycin - Ratiopharm
(Ratiopharm, D), Fromilid (KRKA, SLO), Klabax (Raubaxy, GB),
Klacid (Abbott, CZ), Klaritromycin Mylan (Generics, GB)
AZITROMYCIN
Aplikace:
 k zajištění optimální biologické dostupnosti je třeba azithromycin užívat 1 hodinu
před jídlem nebo 2 hodiny po něm (potrava snižuje biologickou dostupnost azithromycinu
až o 50 %)
Dávkování:
 jednotlivá dávka pro dospělé: 250 – 500 mg
 intervaly dávek: 24 hod.
 dávky pro děti (mg/kg/den): 10
Interakce:
 ↑ plasmatické hladiny a výskyt NÚ digoxinu a rifabutinu; ↓ až antagonizuje účinek
β-laktamových a linkosamidových antibiotik
 jeho plasmatické hladiny ↑ nelfinavir; jeho účinek ↓ až antagonizují linkosamidy
Léčivé přípravky:
 Apo-azithromycin (Apotex, NL), Azibiot (KRKA, SLO), Azithromycin Mylan
(Generics, GB), Azithromycin-Teva (Teva, CZ), Azitromycin Sandoz
(Sandoz, A), Azitrox (Zentiva, CZ), Sumamed (Pliva-Lachema, CZ), Zetamac
(Pfizer, CZ), Zitrocin (Pliva-Lachema, CZ)