PŘEDNÁŠKA 13
Fytofarmaka pro vnější použití – 1. část
PharmDr. Ivana Daňková
Ústav přírodních léčiv, Farmaceutická fakulta, VFU Brno
FYTOFARMAKA
akademický rok 2019/20
FYTOFARMAKA
pro VNĚJŠÍ POUŽITÍ
2
 = přípravky aplikované na kůži, příp. na sliznice
 1. DERMATOLOGIKA
 Pro léčbu samotných kožních nemocí,
chorobných změn na kůži a sliznice;
pro zástavu krvácení, hojení ran apod.
 Pro ochranu kůže před škodlivými
okolními vlivy
 2. DERIVANCIA, RUBEFACIENCIA, ANTIREVMATIKA
 Přípravky pro léčbu svalových, kostních a kloubních
onemocnění a poranění, pro odstranění bolesti, pro aktivaci
látkové výměny a urychlení hojení u zánětlivých procesů
DERMATOLOGIKA
3
 Dezinficiencia, antiseptika
 Antimykotika
 Antiparazitika (např. antiskabietika)
 Adstringencia
 Antiflogistika
 Antipruriginóza, antiseborhoika, antipsoriatika
 Keratoplastika, granulancia, epitelizancia
 Keratolytika, emoliencia
 Přípravky pro léčbu popálenin, omrzlin
 Antihidrotika, antiperspiranty
 Insekticida.
 Přípravky chránící před UV zářením. Jiné preventivní a ochranné
prostředky (např. pracovní masti)
DERMATOLOGIKA
4
Dermatologické přípravky:
 topické lékové formy, aplikované na kůži v tenké vrstvě
 obsahují většinou aktivní složku a vehikulum (např. voda, olej,
tuk, alkohol, propylenglykol,…)
 vodné, vodně-alkoholické roztoky
 tinktury
 emulze, suspenze
 masti, krémy, pasty, gely
 zásypy – pevné, tekuté („tekutý pudr“)
 šampony
 spreje, pěny
DERMATOLOGIKA
5
KOŽNÍ NEMOCI
 jsou obvykle děleny na dvě skupiny dle příčiny na onemocnění:
 funkční – funkční poruchy samotné kůže, jednotlivých struktur
(pokožka, vlasy/chlupy, potní žlázy, mazové žlázy, atd.)
 organické – infekce, záněty, alergické reakce, autoimunitní
onemocnění, zranění, krvácení, novotvary,…
FYTOFARMAKA
užívaná pro HOJENÍ RAN
6
RÁNA, PORANĚNÍ
 = porušení buněčné, anatomické či funkční celistvosti živé tkáně
vlivem mechanického poškození, násilí. Dochází ke krvácení
a poškození tkání, vazů, orgánů…
 V procesu hojení ran jsou rozlišovány 4 fáze:
 fáze 1 – cévní odpověď (vazokonstrikce, koagulační kaskáda)
 fáze 2 – zánětlivá odpověď jako příprava na produkci nové
extracelulární matrix
 fáze 3 – fáze proliferativní, zahrnující proces angiogeneze
(neovaskularizace), granulace (tvorba granulační tkáně –
kumulace fibroblastů, kolagenu, proteoglykanů,…), kontrakce
rány, re-epitelizace
 fáze 4 – remodelace – zvýšení pevnosti v tahu, snížení zarudnutí
kůže a rozsahu zjizvení tkáně
FYTOFARMAKA
užívaná pro HOJENÍ RAN
7
Prostředky napomáhající a urychlující hojení:
 adstringencia – mají svíravý, stahující účinek – umožňují
uzavření (kontrakci) rány. Na procesu hojení se podílí také
možný účinek antibakteriální (antioxidační).
 dezinficiencia, antiseptika – zabraňují druhotné infekci rány,
která může negativně ovlivnit proces hojení
 antiflogistika, protizánětlivé látky
 granulancia, epitelizancia – přípravky podporující granulaci
a epitelizaci postižené tkáně
ADSTRINGENCIA
8
TŘÍSLOVINY
 adstringentní účinek je založen na schopnosti srážet bílkoviny
v povrchové vrstvě kůže a sliznice – kontrakce (stažení) postižené
tkáně (rány), vazokonstrikce, odvodnění, vytvoření ochranné vrstvy
– lepší podmínky pro hojení
 název „třísloviny“ odkazuje na tradiční proces vyčiňování
(vydělávání) surové zvířecí kůže = „tříslení“
 Terapeutické využití drog s obsahem tříslovin:
 zevně: hemostyptický účinek, hojení ran, popálenin, omrzlin.
Časté použití v léčbě onemocnění ústní dutiny nebo u hemoroidů.
 vnitřně: v léčbě průjmových onemocnění, jako pomocné léčivo
u poškození sliznice trávicího traktu (např. u vředové choroby)
ADSTRINGENCIA
9
GALLA, duběnka
Quercus infectoria (Q. lusitanica), Fagaceae
dub hálkový
 roste přirozeně např. v Maroku,
Portugalsku, Španělsku, Turecku,...
 “duběnky“ (Gallae) – hálky vznikající po
nakladení vajíčka žlabatkou duběnkovou
(Cynips gallae tinctoriae) do mladého
pupenu v paždí listu. Místo výhonu se
vytvoří kulovitá hálka („duběnka“),
ve které se vyvíjí hmyz.
 v hálce se hromadí třísloviny
(tanin, zejména gallotaniny)
ADSTRINGENCIA
10
Rostlinné drogy obsahující třísloviny:
 velmi často rostliny čeledi Rosaceae, např.:
 Tormentillae rhizoma – Potentilla tormentilla (P. erecta),
mochna nátržník (m. vzpřímená)
 Sanguisorbae radix – Sanguisorba officinalis, krvavec toten
 Agrimoniae herba – Agrimonia eupatoria, řepík lékařský
 Alchemillae herba – Alchemilla vulgaris, kontryhel obecný
 Rubi idaei folium – Rubus idaeus, maliník obecný
 Rubi fruticosi folium – Rubus fruticosus, ostružiník křovitý
 Fragariae folium – Fragaria vesca, jahodník obecný
 Anserinae herba – Potentilla anserina, mochna husí
ADSTRINGENCIA – třísloviny
11
Potentilla tormentilla
rhizoma
Agrimonia eupatoria
herba
Rubus idaeus
folium
Rubus fruticosus
folium
Fragaria vesca
folium
Sanguisorba officinalis
radix
Alchemilla vulgaris
herba
ADSTRINGENCIA
12
Další rostlinné drogy obsahující třísloviny:
 Bistortae rhizoma – Polygonum bistorta (Bistorta major),
Polygonaceae
 Quercus cortex – Quercus robur, Q. petraea, Fagaceae
 Ratanhiae radix – Krameria triandra, Krameriaceae
 Juglandis folium – Juglans regia, Juglandaceae
 Hamamelidis folium/cortex – Hamamelis virginiana,
Hamamelidaceae
 Hyperici herba – Hypericum perforatum, Hypericaceae
 Myrtilli fructus/folium – Vaccinium myrtillus, Ericaceae
 rostliny čeledi Lamiaceae, např.:
Salviae officinalis folium – Salvia officinalis
ADSTRINGENCIA – třísloviny
13
Bistorta major
rhizoma
Hamamelis virginiana
Folium/cortex
Hypericum perforatum
herba
Juglans regia
folium
Krameria triandra
radix
Quercus robur
Quercus petraea
cortex
FYTOFARMAKA
s ADSTRINGENTNÍM ÚČINKEM
14
 ŘEPÍKOVÁ NAŤ
(Megafyt Pharma)
 POR SPC 1X50GM
 Agrimoniae herba
Agrimonia eupatoria,
Rosaceae
 obsahuje: třísloviny, flavonoidy,
malé množství silice
 kód SÚKL: 0076589
Vyhrazená léčiva
 ATC: V11
 zevně při lehkých zánětlivých
onemocněních kůže, zánětech
dutiny ústní
 příprava – odvar (!):
2 polévkové lžíce drogy se vaří
s 0,5 l vody (10 min), poté se
nechá ještě 15 min vyluhovat
a scedí se
 odvar se používá několikrát
denně ke kloktání, k obkladům
či koupelím
 přípravek užívat nejdéle 2 týdny
 nepoužívat na velkoplošná
poškození kůže a mokvající
ekzémy
FYTOFARMAKA
s ADSTRINGENTNÍM ÚČINKEM
15
 HERBADENT GNG SOL
(Herbadent)
 složení v 25 ml:
Herbarum extractum fluidum 22.5 ml
Acidum salicylicum 0.25 g
Acidum boricum 0.25 g
Acidum citricum monohydr. 0.125 g
Benzocainum 0.0625 g
Menthae pip. etheroleum 0.05 g
Caryophylli floris etheroleum 0.05 g
Foeniculi amari fructi etherol. 0.025 g
Ethanol 96 % (V/V)
 kód SÚKL: 0191186
OTC
 ATC: V11
 Herbarum extractum fluidum
pro Herbadent:
 Agrimoniae herba 5.0 g
Matricariae flos 2.0 g
Salviae off. herba 2.0 g
Tormentillae rhizoma 1.0 g
Ethanolum 96 % 77.0 g
Aqua purificata 18.5 g
 pro léčbu onemocnění ústní
dutiny. Má účinky adstringentní,
protizánětlivé, mírně anestetické.
FYTOFARMAKA
s ADSTRINGENTNÍM ÚČINKEM
16
 Adstringentní tinktura
(My-Ga-Ra)
 Rp.
Myrrhae tinctura
Gallarum tinctura
Ratanhiae tinctura aa 10,0 g
M.f.sol.
D.S. K potírání dásní
(nebo 20 kapek do sklenice
vody k výplachům úst,
kloktání)
 Myrrhae tinctura
 příprava: 1 díl drogy a 5 dílů
ethanolu 90% (V/V)
 Gallarum tinctura
 příprava: macerace duběnek
- 1 díl drogy a 6 dílů ethanolu
60% (V/V)
 obsah tříslovin nejméně 1,5 %
 Ratanhiae tinctura
 příprava: macerace 1 díl drogy
a 5 dílů ethanolu 70%
 obsah tříslovin nejméně 1,0 %
(vyjádřeno jako pyrogallol)
FYTOFARMAKA
užívaná pro HOJENÍ RAN
17
GUMMIRESINA MYRRHA
 Commiphora sp.
(C. abyssinica, C. molmol,...), Burseraceae
 trnité stromy/keře rostoucí přirozeně
na africkém kontinentu
 obsahuje: okolo 60 % polysacharidů
a bílkovin, 25-40 % pryskyřice,
3-10 % silice, steroidy,...
 účinky: protizánětlivý, adstringentní,
antibakteriální, hojivý
 indikace: zejména záněty sliznice ústní
dutiny a hltanu
 použití ve formě tinktury nebo lihového
extraktu (Myrrhae tinctura, Myrrhae
extractum spirituosum)
DEZINFICIENCIA, ANTISEPTIKA
18
 nespecifický antimikrobiální účinek, široké spektrum
 užívána jsou především syntetická léčiva (př. oxidační látky, slabé
kyseliny a zásady, sloučeniny s obsahem chloru,...)
 z rostlinných drog se používají hlavně ty, které obsahují:
 fenolické sloučeniny
 silice – často cyklické monoterpeny s volnou –OH skupinou, např.:
TERPINEN-4-OL THYMOLMENTHOL
DEZINFICIENCIA, ANTISEPTIKA
19
 Rostlinné drogy obsahující silice s dezinfekčním (příp. derivačním)
účinkem, např.:
 Thymi herba – Thymus vulgaris, Lamiaceae
 Menthae piperitae folium/herba – Mentha piperita, Lamiaceae
 Salviae off. folium/herba – Salvia officinalis, Lamiaceae
 Rosmarini herba – Rosmarinus officinalis, Lamiaceae
 Caryophylli flos – Syzygium aromaticum, Myrtaceae
 Eucalypti folium – Eucalyptus globulus, Myrtaceae
 Melaleucae folium – Melaleuca alternifolia, Myrtaceae (TTO)
 Juniperi fructus/lignum – Juniperus communis, Cupressaceae
 Pini pumilionis etheroleum – Pinus mugo pumilio, Pinaceae
 používají se zejména izolované silice (etherolea) nebo čisté látky,
příp. lihové roztoky, tinktury (pozor!, celé drogy se většinou používají
k přípravě extraktů pro vnitřní užití v odlišných indikacích !!)
DEZINFICIENCIA, ANTISEPTIKA
20
CARYOPHYLLI FLOS
Caryophylli etheroleum, „hřebíčkový olej“
 Syzygium aromaticum
(Eugenia caryophyllus), Myrtaceae
 obsahuje: silice (70-85 % eugenol,
10 % β-karyofylen), katechin. třísloviny
 účinky: antibakteriální, adstringentní, hojivý,
lokálně anestetický
 indikace: topické přípravky pro léčbu drobných
poranění; užívaný zejména ve stomatologii
EUGENOL
FYTOFARMAKA
užívaná pro HOJIVÉ ÚČINKY
21
 Rostlinné drogy s hojivými účinky:
 Matricariae flos – Matricaria recutita, Asteraceae
 silice, obsahující zejména seskviterpeny (bisabolol = levomenol,
bisabolol-oxid, chamazulen, guajazulen), flavonoidy, kumariny,
polyacetyleny (polyyny), slizy,…
 Millefolii herba – Achillea millefolium, Asteraceae
 podobné složení, hlavně azuleny
FYTOFARMAKA
užívaná pro HOJIVÉ ÚČINKY
22
 HEŘMÁNKOVÝ KVĚT
(Megafyt Pharma)
 POR SPC 1X50GM
 kód SÚKL: 0076578 ; ATC: V11
 CHAMOMILLA Teva SOL 1X25ML
 Matricariae extractum fluidum (1:1)
 extrahováno směsí ethanol 96%,
voda a roztok amoniaku10%
(50 : 47,5 : 2,5)
 kód SÚKL: 0162391, OTC
 ATC: V11
 vnější použití: záněty sliznic
a kůže, k podpoře hojení ran, vředů,
zánětů v dutině ústní, některých
ekzémů, na popáleniny…
 ve formě oplachů, obkladů, ke
kloktání
FYTOFARMAKA
užívaná pro HOJIVÉ ÚČINKY
23
 DERMAZULEN DRM UNG 1X30GM
(Zentiva)
 ve 30 g masti obsahuje:
Guaiazulenum 60 mg
Matricariae etheroleum 30 mg
 kód SÚKL: 0000843; OTC
 ATC: D03AX
 OPHTHALMO-AZULEN OPH UNG 1X5GM
(Zentiva)
 v 5 g masti obsahuje:
Guaiazulenum 7,5 mg
 kód SÚKL : 0000874 OTC
 ATC: S01XA01
FYTOFARMAKA
užívaná pro HOJIVÉ ÚČINKY
24
CALENDULAE FLOS
 Calendula officinalis, Asteraceae
 obsahuje:
kalendulosidy (glykosidy kys. oleanolové),
silice (mono- a seskviterpeny), flavonoidy,
triterpenické alkoholy, polyacetyleny,
karotenoidy a xantofyly,…
 účinky protizánětlivé, granulační, epitelizační
 přípravky pro vnější aplikaci ve formě nálevů,
tinktur, mastí, atd.
jako prostředky hojivé u zánětů kůže a sliznic,
na ekzémy, špatně se hojící rány, vředy,
vyrážky, odřeniny, podlitiny, apod.
FYTOFARMAKA
užívaná pro HOJIVÉ ÚČINKY
25
 Přípravky s měsíčkem lékařským
 masti, krémy, emulze
 např. od firmy Galmed, Topvet,
Dr. Müller, Aromatica, Apotheke,…
 vhodné také jako kosmetika
pro citlivou dětskou pokožku
(Weleda aj.)
 mohou obsahovat další
přírodní složky, např.:
 peruánský balzám
rakytník, propolis aj.
FYTOFARMAKA
užívaná pro HOJIVÉ ÚČINKY
26
BALSAMUM PERUVIANUM
 Myroxylon balsamum var. pereirae
Fabaceae
 „peruánský balzám“
 ¨směs silice a pryskyřice
45-70 % „cinnameinu“ = směs volné
kyseliny skořicové a benzoové a jejich benzylesterů
+ 6-8 % pryskyřice
 užívaný pro účinky antibakteriální, antimykotické, antiparazitické;
napomáhá hojení ran, vředů, proleženin... – podporuje granulaci
a epitelizaci poškozené tkáně
 základní složka Balsamum Višněvski (Suspensio Višněvski cum
balsamo peruviano)
 po delším užívání může senzibilizovat kůži!
FYTOFARMAKA
užívaná pro HOJIVÉ ÚČINKY
27
 Suspensio Višněvski cum balsamo peruviano
 Bismuthi tribromphenolas basicum 5,0 g
Balsamum peruvianum 20,0 g
Ricini oleum virginale ad 100,0 g
Originální receptura je ale s dehtem:
 Suspensio Višněvski cum pice liquida
(HBF, Herbacos Recordati)
 DRM SUS 1X100GM
 Bismuthi tribromphenolas basicum 3,0 g
Pix fagi seu Pix lithanthracis 5,0 g
Ricini oleum virginale ad 100,0 g
 kód SÚKL: 0054248
 ATC: D05AA
FYTOFARMAKA
užívaná pro HOJIVÉ ÚČINKY
28
 CONTRACTUBEX
DRM GEL 1X20GM
(Merz, Německo)
 složení ve 100 g:
Cepae extractum fluidum
(tekutý cibulový extrakt)
Heparinum natricum
Allantoinum
 kód SÚKL: 0044980; OTC
 ATC: C05BA53
 přípravek k léčení různých typů
jizev (nových i starších) –
zlepšuje jejich vzhled, pružnost
a funkční vlastnosti poškozené
tkáně, snižuje svědění a pnutí
v jizvě
 cibulový extrakt má účinek
protizánětlivý, baktericidní,
zabraňuje nadměrnému růstu
pojivové tkáně, snižuje tak otok
postižené tkáně
 heparin rozmělňuje strukturu
tkáně, pomáhá vázat vodu
 allantoin podporuje hojení, má
chladivý účinek, podporuje
prokrvení tkáně
http://www.contractubex.cz/cs/
FYTOFARMAKA
užívaná pro HOJIVÉ ÚČINKY
29
LÉČIVÉ DEHTY (Pix, Pices)
 jsou produktem karbonizace = suché destilace přírodních látek, např.
uhlí, dřeva, břidlice a jiných organických látek
 obsahují velké množství různých chemických složek
 Pix lithanthracis = kamenouhelný dehet
 obsahuje zejména polycyklické aromatické uhlovodíky (naftalen,
antracen, deriváty benzolu,...), organické sloučeniny síry,…
 silně viskózní lesklá hnědočerná až černá kapalina, zápach po naftalenu;
nerozpustný ve vodě, dobře rozpustný v org. rozpouštědlech, olejích
 účinky jsou antripruriginózní, antimykotické, antibakteriální – využívá se
např. k léčbě ekzémů, seboroické dermatitidy, lupénky (1-2% roztok)
 působí dráždivě na kůži, má výrazný fotosenzibilizační účinek!
Po perkutánní resorpci může být závažná nefrotoxicita (u přípravků
s koncentrací dehtu >3 % nutný lékařský dohled, biochem. kontrola).
Velikost ošetřované plochy nemá překročit 1/5 kožního povrchu.
FYTOFARMAKA
užívaná pro HOJIVÉ ÚČINKY
30
LÉČIVÉ DEHTY (Pix, Pices)
 dřevní dehty
 obsahují především fenoly, krezoly, terpeny, naftalen,…
 husté, tmavě zbarvené kapaliny (většinou hnědočervené
až černé), špatně rozpustné ve vodě, lépe v organických
rozpouštědlech.
 na kůži jsou dráždivé, nemají však fotosenzibilizující účinek.
Po perkutánní resorpci mohou být nefrotoxické!
 Fagi pix = bukový dehet – získaný suchou destilací bukového
dřeva (Fagus sylvatica)
 Betulae pix = březový dehet – vzniká suchou destilací dřeva
různých druhů bříz (Betula sp.)
 Juniperi pix = jalovcový dehet (Juniperus communis)
 Pix liquida = tekutý dehet – je produktem suché destilace dřeva
různých jehličnatých stromů (např. Pini pix)
FYTOFARMAKA
užívaná pro HOJIVÉ ÚČINKY
31
 POLYTAR LIQUID DRM LIQ 1X150M (Stiefel/GlaxoSmithKline)
 obsahuje v 1 ml:
Picis lithanthracis extractum oleosum 3 mg
Picis lithanthracis solutio 1 mg
Juniperi pix 3 mg
Pini pix 3 mg
 kód SÚKL: 0169738; ATC: D05AA
 Dehty ovlivňují zvýšenou mitotickou aktivitu, která provází
zánětlivá onemocnění s tvorbou šupin (např. u lupénky).
Snižují epidermální proliferaci a dermální infiltraci a napomáhají
tak úpravě hyperkeratózy.
 KI: nesmí se používat při známé přecitlivělosti na dehet nebo na jakoukoliv
další složku, při mokvání kůže
 při ošetřování ploch přesahujících 10 % tělesného povrchu je nutné sledovat
nálezy v moči.
 dlouhodobě nedostupný!! – lze nahradit IPLP s Liquor carbonis detergens
FYTOFARMAKA
užívaná pro HOJIVÉ ÚČINKY
32
Břidlicové (bituminózní) dehty
 sulfonované živičné oleje, získávané z důlních sedimentů
v hnědouhelných dolech, ze zemních olejů a živic
 Ichthammolum, ichtamol
 = amonium bituminosulfát – směs amonných solí sulfonových kyselin,
obsahuje cca 10 % organicky vázané síry (hl. thiofen), dále alkylpyridiny,
alkylchinolony, cyklické sloučeniny kyslíku.
 vzniká destilací živičných břidlic – synonymum „ichtyol“ je odvozeno
od zbytků zkamenělin ryb ve výchozí břidlicové surovině
 viskózní hnědočerná tekutina charakteristického „rybího“ zápachu, dobře
rozpustná ve vodě a glycerolu
 účinky antipruriginózní, antiflogistické, antiseptické – použití
u ekzému, lupénky, seborhoické dermatitidy (2-10% přípravky);
vyšší koncentrace (20-50%) mají derivační účinky – např. u omrzlin,
u některých typů pyodermií (často v kombinaci s kys. salicylovou)
 minimální iritační a fotosenzibilizační potenciál. Není karcinogenní, nemá
systémovou toxicitu.
FYTOFARMAKA
užívaná pro HOJIVÉ ÚČINKY
33
 IPLP – většinou 5-10 % ichtamolu do Ung. leniens, vazelíny nebo past
a tekutých zásypů
 ICHTOXYL ung. (Herbacos Recordati)
 kód SÚKL: 0059982; ATC: D05AA
 Ichthammolum 2,7 g ve 30 g masti
 PITYOL DRM UNG (Zentiva)
 kód SÚKL: 0000889; ATC: D05AA
 Ichthammolum 0,6 g, Acidum boricum 0,3 g,
Zinci oxidum 6,0 g, Guaiazulenum 3,0 mg
 nyní dostupný pod názvem PITYZOL ung., resp.
náhradou může být mast NeoPHYTIOL (viz snímek 34)
 SALOXYL DRM UNG (Herbacos Recordati)
 Ichthammolum 2,7 g, Acidum salicylicum 3,0 g
FYTOFARMAKA
užívaná pro HOJIVÉ ÚČINKY
34
 NeoPHYTIOL ung. (RosenPharma)
 obsahuje ve 30 g masti:
Ichthammolum 0.6 g
Zinci oxidum 6.0 g
Allantoinum 3.0 mg
Usnea barbata extractum 30 mg
Glycyrhetinic acidum 30 mg
 vhodná na ekzémy, opruzeniny, akné a další kožní záněty
 kys. boritá (v původním přípravku Pityol) nahrazena antimikrobiálně
účinnou kyselinou usnovou z lišejníku (Usnea barbata, provazovka
vousatá) a kyselinou glycyrhetinovou z lékořice
 neobsahuje parabeny
 v současné době je na trhu dostupná mast PITYZOL
(Zentiva, dříve PITYOL)
– obs. ichthammol, guajazulen, vanilin, silici z Cinnamomi cortex…