PŘEDNÁŠKA 3 – Přípravky užívané
v léčbě některých onemocnění KVS
PharmDr. Ivana Daňková
Ústav přírodních léčiv, Farmaceutická fakulta, VFU Brno
FYTOFARMAKA
akademický rok 2019/20
FYTOFARMAKA
vs. Kardiovaskulární systém (KVS)
2
Hlavní onemocnění KVS
 Srdeční nedostatečnost/selhání
 Ischemická choroba srdeční,
angina pectoris, infarkt myokardu
 Poruchy srdečního rytmu, arytmie
 Vysoký/Nízký krevní tlak
 Periferní cévní onemocnění
(arteriální/žilní)
U většiny onemocnění KVS je fytoterapie vhodná
pouze jako PODPŮRNÁ A DOPLŇKOVÁ LÉČBA !!
Terapie onemocnění KVS
3
Látky přírodního původu mohou být
využity jako:
 léčiva ovlivňující srdce
 kardiotonika (kardiostimulancia)
 antiarytmika
 léčiva ovlivňující cévy
 vazodilatancia
 antihypertenziva
 vazokonstringencia
 vazoprotektiva
 hypolipidemika
KARDIOGLYKOSIDY
4
 = kardioaktivní glykosidy (KG), srdeční glykosidy, kardiotonika
 !! rostlinné drogy obsahující kardioglykosidy NESMÍ BÝT součástí
běžně používaných fytofarmak vzhledem k jejich toxicitě, malé
terapeutické šíři.
 pozitivně inotropní účinek
= zvýšení síly stahu srdečního svalu.
Mechanismus: inhibice Na+/K+ ATPázy
→ zvýšení hladiny intracelulárního Na+
→ výměna Na+ / Ca2+→ zvýšení hladiny
intracelulárního Ca2+ → ↑ inotropie)
 Indikace: léčba srdečního selhání,
léčba supraventrikulárních tachyarytmií
(užívány jednotlivé látky v přesně definované dávce !)
 Předávkování KG, intoxikace – mohou vést k život ohrožujícím arytmiích
(komorové tachykardie) → zástava srdce v systole!
KARDIOGLYKOSIDY
5
 Rostlinné drogy s obsahem KG:
 Digitalis lanatae folium
 Digitalis purpureae folium
 Convallariae herba
 Adonidis herba
 Strophanthi semen
 Strophanthus sp.
 další rostliny obsahující KG:
 Helleborus niger
Nerium oleander
Acokanthera ouabaio
Urginea maritima,
Erysimum sp., Thevetia sp.
Convallaria majalis
Adonis vernalis
Digitalis purpurea
Nerium oleander
Terapie ARYTMIE
6
 poruchy srdečního rytmu
 tachykardie – „příliš rychle“
 bradykardie – „příliš pomalu“
 extrasystoly – „příliš brzy“
(předčasné srdeční stahy)
 fibrilace – „příliš nepravidelně“
(velmi rychlé, nepravidelné
stahy srdečního svalu)
 flutter – rychlé kmitání,
ale pravidelné srdeční stahy
Fytofarmaka mají v této indikaci jen velmi omezené použití !!,
vždy je nutné navštívit lékaře, nejlépe kardiologa.
V terapii se používají izolované látky, příp. polosyntetické deriváty.
Terapie ARYTMIE
7
 CHINIDIN
 chinolinový alkaloid z kůry Cinchona sp.
 membránová antiarytmika, třída Ia
 AJMALIN + deriváty
 indolový alkaloid z kořene Rauwolfia serpentina
 membránová antiarytmika, třída Ia
 bradykardie
 rostlinné drogy obsahující kofein
 Crataegus sp.
 tachykardie, palpitace
 rostlinné drogy se sedativním účinkem
 Crataegus sp.
HYPERTENZE
8
 = arteriální hypertenze
(systolicko-diastolická HT):
krevní tlak (TK) opakovaně nad
hodnoty 140/90 mm Hg
 primární (esenciální) HT
= vysoký TK s neznámou
příčinou, často vrozený, dědičný
 sekundární (symptomatická) HT
– jako důsledek/příznak jiného
onemocnění (např. nemoci cév,
ledvin, endokrinní poruchy, obezita,…)
 Fytofarmaka se užívají jen jako PODPŮRNÁ A DOPLŇKOVÁ
LÉČBA !!
HYPERTENZE
9
 nefarmakologická terapie hypertenze je nedílnou součástí léčby
– cílem je nejen snížení TK, ale i ovlivnění dalších rizikových faktorů
aterogenního procesu. Zahrnuje následující opatření:
 redukce hmotnosti u obezity
 nejdůležitější a nejefektivnější opatření !!
 snížení přívodu sodíku
 doporučeno snížit příjem NaCl pod 6 g/den
 snížení příjmu alkoholu
 nadměrná spotřeba alkoholu vede ke zvýšení TK a k rezistenci
na antihypertenzní léčbu → snížit příjem čistého alkoholu na
max. 30 g/den u mužů, 20 g/den u žen
 pravidelná fyzická aktivita
 zvýšení přívodu draslíku
 abstinence nikotinu
FYTOFARMAKA
vs. terapie HYPERTENZE
10
 Crataegi folium cum flore
Crataegi fructus
Crataegus oxyacantha, C. monogyna
(příp. další druhy), Rosaceae
= hloh obecný, hloh jednosemenný
 hlavní obsahové látky:
 flavonoidy – glykosidy kvercetinu
(např. hyperosid – hlavně v plodech),
glykosidy apigeninu (např. C-glykosid
vitexin – hlavně v listech)
 oligomerní prokyanidiny, triterpenové
kyseliny („kyselina krategová“), fenylpropanové kyseliny a jejich
deriváty, aminopuriny, xanthiny, K+ soli
FYTOFARMAKA
vs. terapie HYPERTENZE
11
 Crataegi folium cum flore
Crataegi fructus
 vazodilatace, zlepšení prokrvení tkání
→ zvýšení přívodu krve (zlepšení výživy,
přívodu O2) také do srdečního svalu
 ovlivnění intracelulární koncentrace Ca2+
 Indikace:
 hypertenze (droga je používána také
u nízkého TK – normalizace stavu
zlepšením srdeční funkce)
 počáteční stadium srdeční nedostatečnosti (městnavé srdeční
selhání), při pocitu tlaku nebo tíže na hrudi, u mírných poruch
srdečního rytmu (bradyarytmie i tachyarytmie)
FYTOFARMAKA
vs. terapie HYPERTENZE
12
 ČAJ Z HLOHU
(Megafyt Pharma)
 POR SPC 20X1.5GM
 Crataegi folium cum flore
 kód SÚKL: 0076436, OTC
 ATC: V11
 rostlinný přípravek vhodný pro léčbu mírných forem
hypertenze, pro zlepšení prokrvení srdečního svalu,
jako kardiostimulans (ALE! není zde přímý kardiotonický
účinek jako u KG)
 Bylinné kapky z HLOHU
(např.: Grešík, Herba Vitalis, Topvet, ...)
 alkoholické extrakty z Crataegus oxyacantha
a/nebo Crataegus monogyna
FYTOFARMAKA
vs. terapie HYPERTENZE
13
 Visci albi herba
Viscum album, Santalaceae (Viscaceae)
– jmelí
 aktivní složky (v této indikaci !) jsou
pravděpodobně flavonoidy,
fenylpropanoidy a lignany, biogenní aminy
 ALE ! hlavní obsahové látky jsou:
kardiotoxické proteiny (viskotoxiny), lektiny, polysacharidy
 !! Nutno striktně rozlišovat perorální užití drogy ve formě vodného
extraktu (bylinný čaj – jako doplňková léčba vysokého TK),
a parenterální podání izolovaných složek, např. ve formě
intradermálních injekcí (pro léčbu degenerativních zánětlivých
onemocnění kloubů nebo jako paliativní léčba zhoubných nádorů)
FYTOFARMAKA
vs. terapie HYPERTENZE
14
 Visci albi herba
 Neexistují zcela spolehlivé důkazy
o antihypertenzivním účinku čaje s obsahem
jmelí, nicméně se tradičně používá
jako hypotenzivum, ale většinou ve směsi
s dalšími rostlinnými drogami.
 !! Na druhou stranu, bylo prokázáno, že izolované viskotoxiny
mohou mít hypotenzní účinek, tyto látky však nemohou být
považovány za aktivní složky fytofarmak (!!) – kvůli bílkovinné
povaze nedochází k jejich absorpci po perorálním podání, mohly by
být potenciálně účinné po parenterálním podání). Mohou však
způsobovat silné dráždění kůže a sliznic, ve vysokých dávkách
dokonce mohou způsobit nekrózu tkáně.
FYTOFARMAKA
vs. terapie HYPERTENZE
15
 ALVISAN Neo
(Leros)
 POR SPC 20x1.5 g nebo
1x100g
 kód SÚKL: 0004364, 0043954
 OTC
 ATC: V11
 nevhodný pro děti do 18 let,
pro těhotné a kojící ženy
 ! opatrnost kvůli Hyperici
herba
 fotosenzitivita, interakce se
současně podávanými
léčivy, snížení pozornosti,…
 obsahuje:
Matricariae flos
Crataegi folium cum flore
Crataegi fructus
Equiseti herba
Hyperici herba
Melissae herba
Menthae piperitae herba
Visci albi herba
FYTOFARMAKA
vs. terapie HYPERTENZE
16
 HYPOTONICKÁ
čajová směs
(Megafyt Pharma)
 POR SPC 20x1.5 g
 kód SÚKL: 0084373
 OTC
 ATC: V11
 rostlinný přípravek vhodný
pro léčbu mírných forem
hypertenze
Složení (v 1 čajovém sáčku = 1.5 g):
 Crataegi folium cum flore 375 mg
Visci albi herba 375 mg
Polygoni avicularis herba 225 mg
Rubi fruticosi folium 225 mg
Crataegi fructus 150 mg
Melissae herba 150 mg
FYTOFARMAKA
vs. terapie HYPERTENZE
17
 Bylinný čaj na VYSOKÝ
TLAK
(Fytopharma, SR)
 Visci albi herba
Millefolii herba
Leonuri herba
Melissae herba
 Čaj bylináře Pavla Váni
KREVNÍ TLAK
 Crataegi folium cum flore
Filipendulae herba
Melissae herba
Leonuri herba
Leonurus cardiaca
Lamiaceae
FYTOFARMAKA
vs. terapie HYPERTENZE
18
Dříve (!) užívané rostlinné drogy, příp. z nich izolované látky:
 Veratri albi radix
Veratrum album, Melanthiaceae
 steroidní alkaloidy
 Rauwolfiae radix
Rauwolfia serpentina, Apocynaceae
 alkaloidy – reserpin – užívaný dříve
v kombinovaných přípravcích
(např. CRYSTEPIN – klopamid,
reserpin, dihydroergokristin)
 Secale cornutum
Claviceps purpurea, Clavicipitaceae
 námelové alkaloidy – zejména
dihydroderiváty v kombinovaných
přípravcích (př. dihydroergokristin,
viz CRYSTEPIN)
FYTOFARMAKA
vs. terapie HYPERTENZE
19
Doplňková, podpůrná léčba
 Močopudné prostředky (diuretika) – zvýšením tvorby moči se
sníží objem cirkulující krve → snížení tlaku, zmírnění otoků. Využívají
se rostlinné drogy obsahující:
 FLAVONOIDY
 SAPONINY
 SILICE
 Rostlinné drogy s výraznou antioxidační, příp. vazodiltační
aktivitou, např.:
 rostlinné polyfenoly
 např. Oleae folium (Olea europea)
 Allii sativi bulbus (Allium sativum)
FYTOFARMAKA
vs. terapie HYPERTENZE
20
 OptiTensin® (Walmark)
 Oleae folium extrakt 350 mg
 pomáhá udržovat normální
krevní tlak a chrání
organismus před škodlivými
účinky volných radikálů
 Užívání: 1-2 tablety denně
Doporučeno užívat minimálně
po dobu 8 týdnů
 Česnek (Walmark)
 vysoce koncentrovaný olejový
extrakt – olej z česneku 2 mg
v 1 tobolce (ekv. 1 g čerstvého
česneku)
 Česnek působí jako silný
antioxidant, pomáhá udržovat
správnou hladinu cholesterolu
a zdraví srdce. Přispívá k
odolnosti vůči stresu.
FYTOFARMAKA
vs. terapie KARDIOVASKULÁRNÍCH ONEMOCNĚNÍ
21
 Přípravky na bázi esenciálních
mastných kyselin
 u kardiovaskulárních onemocnění
jsou vhodné zejména
ω-3 mastné kyseliny
– EPA a DHA působí jako
vazodilatancia, snižují krevní tlak
 zdrojem jsou rostlinné oleje
(ze semen a plodů), mořské ryby,
obilniny,...
 Přípravky na bázi rostlinných
sterolů
 příznivě ovlivňují hladinu
cholesterolu
 beta-sitosterol, beta-sitostanol
FYTOFARMAKA
vs. terapie KARDIOVASKULÁRNÍCH ONEMOCNĚNÍ
22
FYTOFARMAKA
vs. terapie KARDIOVASKULÁRNÍCH ONEMOCNĚNÍ
23
 MONAKOLIN K
 Produkt plísně (kvasinky) Monascus purpureus,
která zbarvuje substrát (obvykle rýži) do červena.
Přírodní statin, chemicky identický s lovastatinem
 přispívá k udržení normální hladiny cholesterolu
(sníží se celková hladina triacylglycerolů, dojde
ke zlepšení poměru HDL/LDL)
 přípravky obsahují extrakt z červené
fermentované rýže (RYR, red yeast rice)
 účinná dávka monakolinu K
je stanovena na 10 mg/den
 o vhodnosti užívání je dobré se poradit
s lékařem (podle závažnosti onemocnění)
FYTOFARMAKA
vs. terapie KARDIOVASKULÁRNÍCH ONEMOCNĚNÍ
24
 MONAKOLIN K
Přípravky:
 ARTERIN (Omega Pharma)
 obsahuje v 1 tbl.:
335 mg červené fermentované rýže,
z toho 10 mg je monakolin K
 dávkování: 1 tabl. denně, obvykle večer
 Bioaktivní LipoBalanc (PharmaNord)
 CHOLESTEN (Advance Nutraceutics)
 REDUCHOL (Edenpharma)
HYPOTENZE
25
 chronická hypotenze – systolický TK opakovaně nižší
než 105 mmHg
 primární hypotenze – není příliš klinicky významná. U příznaků
únavy, závratí je vhodnější fyzická aktivita namísto farmakologické
léčby.
 sekundární hypotenze – symptom jiného onemocnění, které by
mělo být léčeno jako první
 akutní hypotenze
 porucha ortostatické regulace
 Terapie hypotenze
 fyzická aktivita
 zvýšení přívodu sodíku ve stravě
 rostlinné drogy s obsahem kofeinu