NITROIMIDAZOLOVÁ ANTIBIOTIKA
NITROIMIDAZOLY
Charakteristika:
 baktericidní antibiotika s úzkým antibakteriálním spektrem, jež jsou účinná
jak na bakterie, především na anaeroby, tak na protozoa
 po p. o. podání se dobře vstřebávají, příjem potravy obvykle neovlivňuje jejich
biodostupnost
 jejich biologický poločas je dlouhý a velmi dobře pronikají do tkání a sekretů včetně CNS
 jsou neurotoxická
 při terapii těmito ATB hrozí interakce s alkoholem (disulfiramová reakce),
dochází k hromadění acetaldehydu
Mechanismus účinku:
 inhibice replikace mikrobiální DNA
METRONIDAZOL
Charakteristika:
 využití nitroimidazolů spočívá v terapii anaerobních infekcí – sepse, infekce CNS,
gynekologické a nitrobřišní infekce a infekce kůže, měkkých tkání, kostí a kloubů,
a některých protozoálních infekcí; slouží také při eradikaci Helicobacter pylori
 používá se při kolitidě vyvolané Clostridium difficile
 přestupuje placentu a dostává se ve vysokých koncentracích do mateřského mléka
 je teratogenní, proto nesmí být podáván v těhotenství
Aplikace:
 biologická dostupnost není ovlivněna příjmem potravy, lze ho užívat nalačno, současně
s jídlem nebo po něm
 pokud nelze polknout tablety celé, lze je i rozdrtit
 při topickém použití se má aplikovat a vtírat v tenké vrstvě 2x denně na umyté
a očištěné postižené místo
 nutné je mytí rukou před a po aplikaci topických a vaginálních forem a zamezit kontaktu
látky s očima
Upozornění:
 upozornit pacienta na kovovou chuť v ústech a červenohnědé zbarvení moče
 vyvarovat se užívání alkoholických nápojů během terapie a ještě 24 hodin
po ukončení léčby
 během léčby trichomoniázy zabránit možné reinfekci také sexuální zdrženlivostí;
léčit by se měl i partner
 některé vaginální krémy s metronidazolem obsahují minerální oleje, které mohou oslabit
ochranný účinek kondomů – tento efekt přetrvává až 72 hodin po ukončení léčby
 může negativně ovlivnit pozornost a schopnost soustředění
Dávkování:
 jednotlivá dávka pro dospělé: 500 mg
 intervaly dávek: 6 – 8 hod.
 dávky pro děti (mg/kg/den): 20 – 30
 vaginální formy 2x denně po dobu 5 dní
Kontraindikace:
 přecitlivělost na nitroimidazolová antibiotika; požívání alkoholu během terapie;
v graviditě a laktaci; závažné onemocnění CNS; těžké poruchy funkce jater a ledvin
Nežádoucí účinky:
 nechutenství, nauzea, zvracení, průjem, bolesti hlavy, tmavé zbarvení moči, suchost
a kovová chuť v ústech, alergické kožní reakce, útlum krvetvorby
Interakce:
 ↑ plasmatické hladiny a výskyt NÚ: solí lithia, fluorouracilu, ciclosporinu
a tacrolimu
 ↑ účinek warfarinu; ↑ výskyt NÚ disulfiramu
 jeho plasmatické hladiny a účinek ↓: phenobarbital, sylimarin
 alkohol (riziko vzniku disulfiramové reakce)
Léčivé přípravky:
Entizol (Polpharma, PL), Klion – D (Gedeon Richter, H), Rosalox (Medimport, CZ), Rozex
krém (Galderma International, F)