bamboo Psychofarmaka Mgr. MVDr.Vilma Vranová bamboo Hypnotika a sedativa Anxiolytika, antidepresiva Antipsychotika Antiepileptika bamboo Hypnotika a sedativa 1. generace barbituráty 2. generace benzodiazepiny 3. generace Z-sloučeniny Jiná farmaka, působící hypnoticky – antidepresiva, antipsychotika, antihistaminika Barbituráty se užívají u epileptických psů, na trhu více než 100 let, první sebevraždy spáchané barbituráty v r. 1902, Virginia Wolfová, pokusy o regulaci užívání barbiturátů od r. 1923. V roce 1946, se v USA vyrobilo 367 tun barbiturátů. bamboo Benzodiazepiny Účinek hypnosedativní, anxiolytický, myorelaxační, antikonvulzivní Chlordiazepoxid vyroben v roce 1960, počátkem 80. let nejčastěji předepisovaný lék v USA a Británii. Diazepam, brandový název Valium, na trhu od roku 1963, do r. 1970 vydělal firmě Hoffman-La Roche 200 milionů dolarů. bamboo Benzodiazepiny Dlouhodobé – vylučovací poločas delší než 18 hod Nitrazepam, flunitrazepam, klonazepam, medazepam, diazepam, chlordiazepoxid… Klon. – Rivotril, medaz. Ansilan, chlor. Defobin bamboo Benzodiazepiny Střednědobé - vylučovací poločas 12 – 18 hod Oxazepam, bromazepam, alprazolam bamboo Benzodiazepiny Krátkodobé - vylučovací poločas pod 12 hod Midazolam, triazolam Dormicum, Halcion. bamboo Závislost 5 – 10%, až 50% po užívání déle než rok Predispozice – vyšší věk, chronická onemocnění, jiné závislosti Abstinenční příznaky– nespavost, nechutenství, dysforie až deprese, hypersenzivita, hypertenze… Vznik tolerance – substráty 3A4, pravidelné užívání nastartuje intenzivnější odbourávání a zvyšování dávek. Totéž způsobuje pravidelná konzumace malých dávek alkoholu, kofeinu a kouření. bamboo Interakce Alkohol - synergický účinek, až zástava dýchání Inhibice cytochromu 3A4 (ketokonazol, claritromycin, grapefruitový džus…) triazolam, alprazolam, midazolam, bromazepam,diazepam, zolpidem bamboo Dispenzace Dlouhodobý účinek – řízení apod. Vyloučit alkohol, jiné tlumivé látky, grapefruitový džus Neužívat dlouhodobě, pravidelně Při dlouhodobém užívání vysazovat postupně bamboo Z- sloučeniny Zopiclon, zolpidem Vylučovací poločasy 2 – 6 hod, nástup účinku 10 – 15 min Reaktivita se vrací k normě za 5 – 6 hod po požití Imovane, Stilnox, Hypnogen bamboo Farmaka, působící hypnoticky Antidepresiva – mirtazapin, trazodon Antipsychotika – chlorpromazin Antihistaminika – promethazin Trazodon - Trittico bamboo Režimová opatření Pravidelnost Světlo a aktivita ve dne V posteli jen spát Na noc lehká jídla, ne kofein, alkohol Chladnější ložnice Fytoterapie bamboo Anxiolytika Nebenzediazepinová – guaifenezin Benzodiazepiny Antidepresiva - SSRI Antipsychotika – chlorprothixen, risperidon Betalytika - metipranolol G-myorelaxans, expectorans, zvyšuje účinek analgetik Metipranolol - Trimepranol bamboo Antidepresiva 1. gen. Tricykly 2. gen. Heterocykly 3. gen. SSRI, SARI, NARI 4. gen. SNRI Přímé ovlivnění receptorů - mianserin, mirtazapin Inhibitory biodegradace - IMAO bamboo Tricykly, tetracykly Amitriptylin (Amitriptylin) Klomipramin (Anafranil) Maprotilin (Ludiomil) Anticholinergní, antihistaminové, adrenolytické účinky bamboo Nežádoucí účinky Anticholinergní – suchost sliznic, obstipace, porucha akomodace, dysurie… Antihistaminové – sedace, ospalost, chuť k jídlu Adrenolytické – hypotenze, závratě, sedace, tremor, poruchy erekce, ztráta libida bamboo Heterocykly Bupropion (Wellbutrin) Agitující – insomnie, tenze, cefalgie, anorexie, nauzea, pocení… bamboo SSRI, SARI, NARI SSRI – fluoxetin, citalopram, sertralin, paroxetin, fluvoxamin, sibutramin SARI – trazodon NARI - reboxetin Trazodon – Trittico, zdvojený serotoninergní účinek, Reboxetin – Edronax, inhibitor zpětného vychytávání noradrenalinu bamboo SSRI Nejbezpečnější citalopram a sertralin, nejvíce NÚ a interakcí fluoxetin a paroxetin Indikace – deprese, úzkostné poruchy, bulimie, posttraumatická stressová porucha, chronické bolesti, obezita zaznamenán případ přežití pacienta, který požil 5200mg, tj. 260 tbl.) v bamboo Interakce Serotoninergní léky – IMAO, triptany, tryptofan, tramadol Dextrometorfan NSA Alkohol Inhibitory cytochromu 3A4 - azoly, carbamazepin, erytromycin, ranitidin Carbamazepin – Tegretol, TimonilAntitusiká Dextrometorfan je široko používané antitusikum skôr v západných štátoch, v ČR i na Slovensku bol registrovaný neskoršie (Robitussin). Metabolizmus dextrometorfanu na dextrorfan a následne na 3-hydroxymorfinan ide cestou CYP2D6 (63) a táto skutočnosť je základom stanovenia fenotypu metabolizmu CYP2D6 pomocou tejto látky. Súčasné podávanie dextrometorfanu a typických substrátov CYP2D6 (SSRI, beta-blokátory (64) vedie k signifikantnému zvýšeniu hladín dextrometorfanu. O kodeíne, ktorý je pre svoju analgetickú zložku účinku rovnako komponentou rady antitusík, bolo už pojednané v odstavci o analgetikách. Metabolizmus dextrometorfanu na dextrorfan a následne na 3-hydroxymorfinan cesta CYP2D6. Současné podávaní dextrometorfanu a typických substrátů CYP2D6 (SSRI, beta-blokátory) signifikantní zvýšení hladin dextrometorfanu. bamboo Serotoninový syndrom Mechanismus vzniku – toxická koncentrace serotoninu v synapsích Příznaky –průjem, nausea, vomitus, křeče –třes, ataxie, zvýšený svalový tonus –hypertenze, kardiovaskulární kolaps –pocení, hypertemie, mydriáza –mánie, zmatenost, agitovanost bamboo Nežádoucí účinky Nausea, zvracení, únava, bolesti hlavy, sucho v ústech, sexuální dysfunkce Snížená vzrušivost bamboo SNRI Venlafaxin - inhibice zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu Rychlejší nástup účinku, méně nežádoucích účinků, podstatně vyšší cena Effectin bamboo Blokáda α-adrenoreceptorů Mirtazapin – antidepresivně, anxiolyticky, sedativně Duálně působící – ne GIT a SEX NÚ Podáván na večer, uspává bamboo NÚ, interakce Únava, somnolence, závratě, obstipace, vyšší chuť k jídlu, vznik syndromu z odnětí IMAO, alkohol, benzodiazepiny bamboo Dispenzace Užívání nezávislé na stravě Alkohol Řízení Nikdy dva naráz Interakce NÚ bamboo IMAO Typ A – moklobemid -deprese, sociální fobie, panické poruchy, posttraumatická stressová porucha Typ B – selegilin – Parkinsonova a Alzheimerova choroba Inhibice MAO, který odbourává noradrenalin, serotonin (typ A), fenyletylamin, benzylamin (typ B) tyramin, dopamin…Aurorix bamboo Interakce, NÚ Antidepresiva, opiáty, IMAO, klomipramin, tramadol, tyramin, cimetidin, alkohol, kofein Serotoninový syndrom, závratě, nausea, insomnie, sucho v ústech, excitabilita až agresivita, hypertenze Klomopramin - Anafranil bamboo Tryptofan Fermentované sýry, olomoucké tvarůžky, výrobky z kyselého mléka, jogurty, slanečky a herinky, uherský a lovecký salám, kvasnice, sójová omáčka, masové extrakty, banány, fíky, hrozny, fazole, boby, kofein, čokoláda, červené víno, pivo, vermut bamboo Třezalka tečkovaná Inhibitor MAO-A, inhibice dopamin-β- hydroxylázy Prokázané interakce – SSRI, cyclosporin, digoxin, theophyllin, amitriptylin Warfarin, antikoncepce bamboo Antipsychotika Sedativní – chlorprothixen Incisivní – haloperidol Atypická tiapridal risperidon sulpirid olanzapin quetiapin aripiprazol bamboo Indikace Schizofrenie Autismus Neklid, agitovanost, agresivita Manická fáze bipolární poruchy Deliria Anorexie bamboo Klasická antipsychotika Extrapyramidové účinky, anticholinergní, antihistaminové, adrenolytické, kardiovaskulární komplikace… bamboo Nežádoucí účinky Anticholinergní – suchost sliznic, obstipace, porucha akomodace, dysurie… Antihistaminové – sedace, ospalost, chuť k jídlu Adrenolytické – hypotenze, závratě, sedace, tremor, poruchy erekce, ztráta libida bamboo Interakce Interakce – psychofarmaka, alkohol, tlumivá antihistaminika, analgetika, opiáty, antihypertensiva, CYP P450 bamboo Dispenzace Značná sedace – řízení Ortostatická hypotenze Přísný zákaz alkoholu Všechny další léky konzultovat Dodržovat dávkování bamboo Atypická antipsychotika sulpirid olanzapin quetiapin risperidon tiapridal aripiprazol Olanz. –Zyprexa, Quet. – Seroquel, Aripiprazol - Abilify bamboo Atypická antipsychotika Schizofrenie Bipolární porucha Poruchy chování ve stáří Chronický abusus alkoholu Intenzívní, neustupující bolest Dyskinézy a abnormální pohyby Autismus Děti od 6 let - těžké poruchy chování s agitovaností a agresivitou. bamboo Dispenzace Monitorování hmotnosti, glykemie, zvl. při rodinné zátěži Ortostatická hypotenze Strava neovlivňuje absorpci Sedace – neřídit Interakce s léky ovlivňujícími CNS Interakce na CYP1A2: kouření, ciprofloxacin, karbamazepin – snížení hladiny olanzapinu bamboo Antiparkinsonika bamboo Dispenzace bamboo Antiepileptika 1. generace primidon phenytoin ethosuximid 2. generace valproat carbamazepin 3. generace lamotrigin gabapentin topiramat Benzodiazepiny diazepam, clonazepam bamboo Indikace Epilepsie Profylaxe migrény Terapie chronických bolestí Preventivní podávání po úrazech hlavy Odvykání alkoholu Profylaxe manio-depresivní psychózy Diabetická neuropatie, neuralgie trigeminu, postherpetické bolesti, bamboo Nežádoucí účinky Nausea, zvracení, sucho v ústech, zácpa, bolesti hlavy, snížená pozornost, snížení imunity, poruchy zraku bamboo Interakce Značně heterogenní skupina Ovlivňují antikoncepci Carbamazepin Phenytoin Primidon Topiramát Neovlivní Benzodiazepiny Gabapentin Lamotrigin Valproáty bamboo Dispenzace S jídlem, zapít, nekousat Neřídit Neotěhotnět Nepít alkohol Nezapomínat užívat Vysazovat postupně bamboo Děkuji za pozornost