Neuroleptika
- první neuroleptikum do klinické praxe - Chlorpromazin
- látky, které vyvolávají neuroleptický syndrom
- neuroleptický syntrom
- zvláštní stav emoční vyrovnanosti až jakési afektivní lhostejnosti, doprovázený vznikem
extrapyramidového syndromu
- extrapyramidový syndrom
- hepertonicko-hypokinetický syndrom
- udržovací léčba
- u většiny schizofrenních pacientů bývá relativně snadné zvládnout akutní nástup psychózy
  nebývá však tak snadné dosaženou remisi udržet
- radikálně snižuje riziko recidivy psychózy
- za cenu nežádoucích vedlejších účinků (např. extrapyramidový syndrom)
- nežádoucí účinky:
- extrapyramidový syndrom
- svalová rigidita postihující obličejové svaly → maskovitý obličej
- nepřítomnost emoční odezvy
- akatizie – pocit vnitřního neklidu a netrpělivosti, která nutí nemocného, aby neustále
poposedával, přecházel sem tam aj. (při odvedení pozornosti jinam, tyto pohyby mizí)
- maligní neuroleptický syndrom - začíná vystupňovanou extrapyramidovou rigiditou, a poté dochází
k hypertermii, exhausci, poruše vědomí, fluktujícím změnám vegetativních funkcí, tachykardii,
pocení, kolísání krevního tlaku a inkontinenci močení
- neobyčejně široké rozmezí dávkování
  pro jednoho pacienta může být účinnou dávkou až třicetinásobek dávky, která je terapeuticky
účinná u druhého
- účinné dávky záleží i na tom, zda nemocný kouří (u kuřáků nutné podat až dvojnásobné dávky ve
srovnání s nekuřáky)
-vesměs mají dlouhý biologický poločas rozpadu a lze je podávat v jediné denní dávce na noc
-
- indikace: - schizofrenie
- vždy, jestliže dochází k psychomotorickému neklidu, agresivitě a agitovanosti bez ohledu na
jejich etiologii
- opatrnost u intoxikací (alkohol, barbituráty) a u organicky nebo toxicky vyvolaných delirií
- při paranoiditě, bludech, halucinacích
- Alzheimerova nemoc
- multi-infarktové arteriosklerotické demence
- agitované těžké deprese
- psychotické deprese doprovázené bludy anebo halucinacemi
- akutní nezvládnutelná panická úzkost
- mánie – výhodné kombinovat s lithiem (od počátku), na které lze přejít jako na monoterapii po
zvládnutí neklidu a agitovanosti a po dosažení alespoň určité spolupráce s nemocným
- oligofrenie s agresivitou a psychomotorickým neklidem
- kontraindikace: schizofrenie, kteří přežili neuroleptický maligní syndrom
-dělí se z hlediska klinického účinku:
-
1. Sedativní neuroleptika
- kromě antidopaminového působení, také anticholinergní, adrenolytický a antihistaminový
- méně často a méně intenzivní extrapyramidový syndrom
- dávky jsou ve srovnání s ostatními neuroleptiky vysoké
- nežádoucí účinky: - vedle neuroleptického účinku (navození klidového stavu mysli a určité
lhostejnosti) mají účinek tlumivý
- snižují krevní tlak (hrozí ostostatické kolapsy)
- někdy vedou k tachykardii a suchosti v ústech
- někdy zvyšování tělesné hmotnosti a zácpa
- projevy parkinsonismu – lze je zmírnit antiparkinsoniky
- kontraindikace:
- těžké kardiovaskulární, cerebrovaskulární a respirační choroby
- parkinsonismus
- epilepsie
- těžké poruchy funkce jater a ledvin
- hypertrofie prostaty
- glaukom s uzavřeným úhlem
- potencují tlumivé účinky jiných léků a alkoholu
- paradox : - hodí se pro léčbu pacientů spíše klidných a autistických, s negativními příznaky
schizofrenie
- nehodí se ke zklidňování psychomotoricky agitovaných, agresivních pacientů
Chlorpromazin (Chlorpromazine, Klorproman, Largactil, Plegomazin)
- byl pokládán za základní standard mezi neuroleptiky
Levomepromazin (Milezil, Minozinan, Nizonan, Tisercin)
- podobné účinky jako chlorpromazin
- sedativní účinky jsou u něj intenzivnější
- extrapyramidový syndrom bývá méně vyjádřen
- kromě běžných indikací: - těžká, jinak nezvládnutelná nespavost
- těžké psychotické deprese
- někdy u chronických neztišitelných bolestí
Thioridazin (Melleretten, Melleril, Thioridazin Léčiva)
- méně vyjádřené extrapyramidové příznaky
- kromě běžných indikací: - léčba anxiozity
- psychická tenze
- deprese, zvláště agitované a anxiózní
Chlorprothixen (Chlorprothixen Léčiva, Minithixen, Taractan, Truxal)
- vyšší sedativní účinky než Chlorpromazin
- menší vliv na extrapyramidový systém
- vedle běžných indikací neuroleptik:- těžší anxiozita s agitovaností
- deprese (často v kombinaci s antidepresivy)
Zuclopenthixol (Cisordinol, resp. Clopixol, Cisordinol-Acutard, Cisordinol Depot, resp. Clopixol
Depot)
- léčba schizofrenních a schizoafektivních onemocnění
Flupentixol (Fluanxol, Fluanxol Depot)
- vedle neuroleptického účinku u schizofrenních psychóz je u něj prokázán také účinek
antidepresivní
2. Incizivní neuroleptika
- ordinují se k tišení psychomotorického neklidu
- některá jako specifické léky pro pacienty s bludy, halucinacemi a s poruchou interpersonální
komunikace
- k udržovací léčbě (lépe než sedativní neuroleptika)
více vyjádřen extrapyramidový syndrom
Haloperidol (APO-Haloperidol, Haldol, Haldol Decanoas, Haloperidol, Haloperidol Decanoat)
- indikace: - pro zvládání psychomotorického neklidu, agitovanosti a agresivity
- floridní příznaky schizofrenie (především bludy a halucinace)
- manická fáze maniodepresivní psychózy
- při jinak naztišitelném klidu lze i u deliria tremens nebo při deliriích u starých lidí,
vyvolaných léky s centrálními anticholinergními účinky
- zklidnění se dosahuje, aniž je narušena jeho vigilita → v době maxima farmakologického účinku
s ním lze terapeuticky pracovat
Fluphenazin (Datopum, Moditen, Moditen Decanoate, Moditen Depot, Sevinol)
- u psychotických nemocných s komplikacemi při závislosti na alkoholu
Prochlorperazin (Prochlorperazin Léčiva, Stématil)
- vedle antipsychotického účinku má i velký antiemetický účinek
- někdy jako specifický lék proti halucinacím
Perphenazin (Perastin, Perfenzin Léčiva, Trilafon)
- velmi podobné účinky jako Prochlorperazin
- vyšší účinky tlumivé a menší účinky na extrapyramidový systém
Trifluoperazin (Stelazine, Triphthazine)
- spolehlivé neuroleptikum s podobným profilem účinku jako Perphenazin
Periciazin (Neuroleptil)
- účinný v dávkách 5-30 mg nebo i 50 mg denně
- nejčastěji u dětí
Oxyprothepin (Meclopin)
- vyvinutý v ČR
Trifluperidol (Trisedyl)
- butyrofenonové neuroleptikum
- podobný účinek jako Haloperidol
Pimozid (Antalon, Orap)
- vhodný k udržovací léčbě
- nejvíce selektivní působení na dopaminový receptor
Penfluridol (Micefal, Semap)
- lze perorálně podávat v dávce 20-60 mg jen 1x týdně
- pro udržovací léčbu
Fluspirilen (Imap)
- injekční neuroleptikum
- podává se jednou za týden
- pro udržovací léčbu
- minimální nežádoucí účinky
3. Atypická neuroleptika
- nevedou k extrapyramidovým nežádoucím účinkům
působí i proti tzv. negativním příznakům schozofrenie
Clozapin (Alemoxan, Leponex)
- minimální riziko vzniku extrapyramidového syndromu
- nežádoucí účinky: - výrazné vegetativní poruchy - pocení, sucho v ústech nebo hypersalivace,
neostré vidění, arteriální hypotenze, ortostatické kolapsy
- výrazná sedace
- hlavní indikace: - nemocní rezistentní na léčbu jinými neuroleptiky
- nemocní s tardivními dyskinezemi
Sulpirid (Dogmatil, Eglonyl, Meresal)
- hlavně u psychotické deprese s bludy, eventuálně i s halucinacemi
- účinný i u schizofrenního onemocnění
Tergurid (Mysalfon)
- originální české neuroleptikum
Melperon (Buronil)
- na symptomy schizofrenie má podobný účinek jako incizivní neuroleptika
- vede k méně častým a méně výrazným extrapyramidovým příznakům
Tiaprid (Tiapridal)
- benzamidové neuroleptikum
- léčba extrapyramidových hyperkinez různé etiologie
Risperidon (Risperdal)
- téměř žádné anticholinergní účinky
- nevelká afinita k histaminovým a adrenergním receptorům
- působí spolehlivě jak na pozitivní, tak na negativní příznaky schizofrenie
- příznivě ovlivňuje také afektivní příznaky (depresi, pocit viny, úzkost) u schizofrenních
nemocných
- extrapyramidové nežádoucí účinky jsou vzácné