F1ZV1_15 Molekulární základy vývoje léčiv

Farmaceutická fakulta
jaro 2025
Rozsah
2/1/0. 4 kr. Ukončení: zk.
Vyučováno kontaktně
Vyučující
doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D. (přednášející)
PharmDr. Tomáš Goněc, Ph.D. (přednášející)
doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D. (cvičící)
PharmDr. Tomáš Goněc, Ph.D. (cvičící)
RNDr. Eva Havránková, Ph.D. (přednášející)
Mgr. Veronika Murgašová (přednášející)
Mgr. Tomáš Uher (přednášející)
Mgr. Ing. Jiří Václavík, Ph.D. (přednášející)
Mgr. Tomáš Uher (cvičící)
Garance
doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D.
Ústav chemických léčiv – Ústavy – Farmaceutická fakulta
Rozvrh
Čt 15:00–16:40 44-247
  • Rozvrh seminárních/paralelních skupin:
F1ZV1_15/01: Čt 16:50–17:40 44-016, O. Farsa, V. Murgašová, T. Uher
Omezení zápisu do předmětu
Předmět je nabízen i studentům mimo mateřské obory.
Předmět si smí zapsat nejvýše 24 stud.
Momentální stav registrace a zápisu: zapsáno: 2/24, pouze zareg.: 0/24, pouze zareg. s předností (mateřské obory): 0/24
Mateřské obory/plány
Cíle předmětu
Cíle studijního předmětu:
Předmět prohlubuje a rozvíjí znalosti farmaceutické chemie v kombinaci s dalšími farmaceutickými a biologickými vědami z hlediska strategie výzkumu a vývoje léčiva. Stěžejní cíl spočívá především v navržení struktury a následných optimalizací, aby nové potenciální léčivo splňovalo základní předpoklady biodostupnosti, tj. absorpce, distribuce a vazby na receptor.

Obsahové zaměření:
Předmět pokrývá hraniční oblast farmaceutické chemie, farmakologie, molekulární biologie a farmaceutické technologie. Pojednává o přístupech běžně využívaných při vývoji struktury léčiva, včetně QSAR, kombinatorní chemie, molekulového modelování a fragmentového přístupu. Zabývá se strukturálními faktory ovlivňujícími biologický účinek, faktory ovlivňujícími absorpci a transport léčiva na místo účinku a vazbu léčiva na receptory. Je diskutována polymorfie, vliv velikosti částic a další fyzikálně-chemické způsoby modifikace molekuly léčiva. Rovněž je podán přehled aktuálních administrativních předpisů z oblasti vývoje léčiv.
Výstupy z učení
Po absolvování předmětu bude student ovládat a schopen prezentovat, vysvětlit, popř. nakreslit:
-význam fyzikálně-chemických vlastostí pro vývoj léčiv včetně jednoduchého výpočtu základního lipofilního parametru (log P ...)
-kombinatorní chemii, fragmentovou metodu a QSAR jako nástroje vývoje léčiv
-význam metabolismu a efluxních pump pro vývoj léčiv
-používání editorů vzorců, základy počítačového kódování chemických struktur, vyhledávání vlastností látek a informací o nich s využitím strukturních kódů
-principy interakcí malých molekul s cílovými strukturami
-specifika vývoje veterinárních léčiv
-základy teorie privilegovaných struktur a chemogenomiky
Osnova

  • Ústav chemických léčiv
    Molekulární základy vývoje léčiv (F1ZV1)
    Doporučeno pro 4. rok studia
    Přednášející: doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D., PharmDr. Tomáš Goněc, Ph.D., Mgr. Jiří Václavík, Ph.D.
    Vybraná témata přednášek
    20. 2. Fyzikálně-chemické vlastnosti látek a jejich vliv na aktivitu v organismu (Goněc)
    27. 2.Koncepce a organizace předmětu MZVL. Kombinatorní chemie. (Farsa)
    5.3. Efluxní pumpy a jejich význam v designu a vývoji moderních léčiv
    12. 3. Kvantitativní vztahy mezi strukturou a aktivitou. (Farsa)
    19.
    26. 3 Teorie privilegovaných struktur. Chemogenomika.
    2. 4. Fragmentová metoda. (Václavík)
    9. 4. Design léčiv s ohledem na metabolismus I. Toxické metabolity. (Goněc)
    16. 4. Design léčiv s ohledem na metabolismus II. Proléčiva a jejich design. (Goněc)
    23. 4. Design silných analgetik. (Zubáč)
    30.4. Optimalizace fyzikálně-chemických vlastností na základě analogie. (Goněc)
    7. 5. Membránové transportéry a jejich význam pro design léčiv. (Goněc)
    14. 5. Interakce struktury a léčiva na molekulární úrovni (Goněc)
    Cvičení: Řešení jednoduché úlohy z oblasti QSAR pomocí chromatografických metod. (Farsa) Semináře uvedené v rozvrhu každý čtvrtek budou nahrazeny menším počtem praktických cvičení nebo seminářů. Předpokládaný rozsah 2 - 3 vyučovací hodiny, datum a čas budou upřesněny na přednášce.

    doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D. garant předmětu
Literatura
    doporučená literatura
  • Avdeef, A. Absorption and Drug Development. info
  • Fischer, J., Ganellin, C.R. Analogue-based Drug Discovery. ISBN 978-3-572-31257-3. info
  • You, G.F., Morris, M.E. Drug Transporters. ISBN 978-0-471-78491-3. info
  • Pliška, V., Testa, B., van de Waterbeemd, H. Lipophilicity in Drug Action and Toxicology. ISBN 3-527-29383-3. info
  • Hilficker, R. Polymorphism. ISBN 978-3-527-31146-0. info
  • Kerns, E.H., Di, L. Drug-like Properties: Concepts, Structure Design and Methods: from ADME to Toxicity Optimization. 2008. ISBN 978-0-1236-9520-8. info
  • Kubinyi, H. QSAR: Hansch Analysis and Related Approaches. 2008. ISBN 9783527616824. URL info
  • Wermuth, C.G. The Practice of Medicinal Chemistry, 3rd. Edition. 2008. ISBN 978-0-12-374194-3. info
  • Beneš, L., Farsa, O. Farmaceutická chemie. (Farmakochemie). Úvod do studia chemických léčiv. VFU Brno, 2005. ISBN 80-7305-516-3. info
  • Kubinyi H., Müller G. Chemogenomics in Drug Discovery: A Medicinal Chemistry Perspective. 2004. ISBN 9783527603947. info
  • Hartl, J., Palát, K. Farmaceutická chemie I. Karolinum, Praha, 1998. ISBN 80-7184-619-8. info
  • Kuchař M., Rejholec V. Využití kvantitativních vztahů mezi strukturou a biologickou aktivitou. Academia,. Praha, 1987. info
Výukové metody
Přednášení. Teams
Datum a rozsah praktik nebo seminářů bude upřesněn v průběhu semestru.
Metody hodnocení
Známkou
Písemná zkouška. Podmínkou pro účast na zkoušce je účast na praktických cvičeních a/nebo seminářích a odevzdání příslušných písemných výstupů (protokolů) a jejich schválení vyučujícím.
Další komentáře
Předmět je dovoleno ukončit i mimo zkouškové období.
Předmět je zařazen také v obdobích jaro 2020, jaro 2021, jaro 2023.
  • Statistika zápisu (nejnovější)
  • Permalink: https://is.muni.cz/predmet/pharm/jaro2025/F1ZV1_15