5. Intravenózní anestetika
|
|
|
|
|
Intravenózní anestetika mohou být používána pro úvod do anestézie, vedení anestézie (totální intravenózní anestézie= TIVA), jako součást doplňované anestézie, součást sedace v průběhu operačních či diagnostických výkonů nebo součást analgosedace u pacientů v intenzivní péči.
Intravenózní anestetika tvoří chemicky různorodou skupinu farmak a lze je rozdělit do dvou skupin:
- barbiturátová
- nebarbiturátová
5.1 Barbiturátová anestetika
Barbiturátová anestetika jsou deriváty kyseliny barbiturové. Působí tlumivě na všechny oddíly CNS, potencují účinek dalších sedativ (analgetik, psychofarmak) a nemají analgetický účinek. V současné době se z této skupiny používá pouze thiopental.
Roztok se chystá těsně před použitím, je nutné jej aplikovat přísně intravenózně. Při paravenózním podání může dojít ke vzniku nekrózy, ischémie dané oblasti a případně i k ireverzibilní poruše inervace.
Dávkování | 2 – 5 mg/kg i.v. |
Doba nástupu účinku | do 1 minuty |
Délka účinku | 5 – 10 minut |
Vazba na bílkoviny | 83% |
Biotransformace a vylučování | metabolizován v játrech, aktivní metabolity (pentobarbital) vylučovány močí, žlučí |
Kontraindikace:
|
Vedlejší nežádoucí účinky závisí na aplikované dávce, rychlosti podání a klinickém stavu pacienta. Zvýšená opatrnost při aplikaci thiopentalu je nutná u pacientů s respirační a kardiální subkompenzací (útlum dechového centra, pokles dechové frekvence až apnoe, pokles TK, zvýšená spotřeba kyslíku myokardem), hypoalbuminémií (vysoká vazba na bílkoviny), polyvalentní alergií (zvýšená pohotovost k laryngospasmu, bronchospasmu)
5.2 Nebarbiturátová anestetika
Balení : Podmínky skladování: |
U některých pacientů se setkáváme po aplikaci etomidátu s výskytem myoklonických záškubů (bez zaznamenatelé aktivity na EEG). Jsou srovnatelné s hypnagogickými nebo nočními myoklonickými záškuby.
Příprava:
Dávkování | 0,15 – 0,3 mg/kg i.v. |
Doba nástupu účinku | do 1 minuty |
Délka účinku | 3 – 10 minut |
Vazba na bílkoviny | 75% |
Biotransformace a vylučování | jaterní esterázy, neaktivní metabolity vylučovány převážně močí |
Kontraindikace:
- relativní kontraindikací je podání etomidátu k indukci anestézie u císařského řezu, vzhledem k možnosti suprese kůry nadledvin plodu.
- působí imunosupresivně - po i.v. úvodní dávce snižuje hladiny kortizolu 5 – 6 hod. a hladiny aldosteronu po dobu až 20 hodin
- alergická reakce – velmi vzácná -neuvolňuje histamin
Tuková emulze (v1 ml 1% propofolu je 0,1 g tuku), neobsahuje žádné antimikrobiální konzervační látky, infuze propofolu nesmí přesáhnout 12 hodin aplikace. Je li nutná delší aplikace musí se otevřít nové balení. |
Dávkování | bolus: 1,5 - 2,5 mg/kg i.v. kontinuálně: anestézie: 4-12 mg/kg /hod, |
sedace: 0,3 – 4 mg/kg/hod | |
Doba nástupu účinku | 30 - 40 s |
Délka účinku | 3 - 5 minut |
Vazba na bílkoviny | 97% |
Biotransformace a vylučování | konjugován v játrech, neaktivní metabolity vylučovány močí |
Kontraindikace:
- kontraindikován u pacientů s alergií na vajíčka a sóju (složení: alkylfenol v emulzi ze sojového oleje, glycerolu a vaječného fosfolipidu)
- v malém množství přestupuje do mateřského mléka ( stop kojení na 6 – 24 hod.)
- opatrnost nutná při kontinuální aplikaci u pacientů s poruchou lipidového metabolismu
- výrobci nedoporučují propofol pro anestézii dětí do 1 měsíce a pro sedaci dětí do 16 let
Ketamin je derivát fencyklidinu, patří do skupiny halucinogenů a navozuje disociativní anestezii s dobrou analgezií akutní somatické bolesti. Balení: Podmínky skladování: Příprava |
Ketamin lze aplikovat intravenózně bolusově či v infuzi, intramuskulárně, alternativní cesty jsou bukání, intranazální.
Dávkování | anestézie | analgézie |
i.v. 0,5 –2 mg/kg | i.v. 0,25 mg/kg | |
i.m. 5 – 10 mg/kg | i.m. 0,5 – 1 mg/kg | |
Doba nástupu účinku | i.v. 30 - 40 s , i.m. do 2 minut | |
Délka účinku | 15 - 20 minut | 30 – 45 minut |
Vazba na bílkoviny | 12% | |
Biotransformace a vylučování | metabolizován v játrech, vylučovány močí, stolicí |
kontraindikace:
- manifestní srdeční selhání
- nekorigovaná hypertenze
- nitrolební hypertenze
- preeklampsie, eklampsie
- epilepsie
- psychiatrická nemocnění
- užívání návykových látek
Probouzení z anestézie je často doprovázeno halucinacemi či dvojitým viděním, pacienta nebudíme, necháme anestézii v klidu doznít. K potlačení psychomotorického neklidu a halucinací se s výhodou používají benzodiazepiny. Kombinace ketaminu s benzodiazepiny se označuje jako trankvanestézie či trankvanalgézie. |
5.2 Benzodiazepiny
Benzodiazepiny jsou receptorově specifická farmaka. Obsazují benzodiazepinové receptory jejichž největší hustota je v mozkové kůře, limbickém systému, mozečku a v substancia nigra. V závislosti na dávce mají účinek:
- anxiolytický
- amnestický - anterográdní amnézie je možná především po i.v. aplikaci
- antikonvulzivní
- centrálně svalově relaxační
- hypnotický - nemají analgetický účinek, mění však emoční reakci na bolest
Balení: Podmínky skladování: Příprava |
Po delším intravenózním podávání může náhlé přerušení aplikace vést k abstinenčnímu syndromu. |
Dávkování přísně individuální | anestézie: 0,15 – 0,2 mg/kg i.v., kontinuálně 0,03 – 0,3 mg/kg/hod. sedace před výkonem: dospělí – i.v. 1 - 5 mg , i.m. 0,1 mg/kg |
sedace v intenzivní péči: 0,03 – 0,3 mg/kg/hod. | |
Doba nástupu účinku | i.v. 2 -3 min. |
Délka účinku | Závisí na dávce, 30 minut – 1,5 hod. |
Vazba na bílkoviny | 96 - 98% |
Biotransformace a vylučování | Metabolizován přes cytochrom P 450, hlavní metabolit je aktivní, neprodlužuje délku účinku |
Kontraindikace:
- myasthenia gravis
- akutní glaukom se zavřeným úhlem
Larsen R. a kol. Anestezie, 7.přepracované a rozšířené vydání,Grada, Praha 2004, ISBN 80-247-0476-5
Zemanová J.: Základy anesteziologie 1.část, NCO NZO Brno 2009, ISBN 978-80-7013-505-1
http://www.sukl.cz