7. Svalová relaxancia
Indiánský šípový jed kurare je bisbenzylisochinolinový derivát jeho chemický rozbor vedl ke vzniku syntetického myorelaxancia tubokurarinu. Působí pouze při parenterální aplikaci. Proto mohli indiáni zvířata ulovená pomocí šípového jedu bezpečně konzumovat. |
Podle mechanizmu účinku rozdělujeme kurarimimetika (periferní svalová relaxancia) do dvou skupin podle jejich účinku na nikotinových receptorech nervosvalové ploténky:
- depolarizující
- nedepolarizující
7.1 Depolarizující svalová relaxancia
Depolarizující svalová relaxancia se obdobně jako acetylcholin váží na acetylcholinový receptor a způsobují depolarizaci postsynaptické membrány. Rychlost jejich degradace závisí na aktivitě plazmatické cholinesterázy. Depolarizující relaxancia nemají antidotum.
Roztok se chystá těsně před použitím, lyofilizát se rozpouští zvolna.
Pozor na možnou záměnu s hydrocortizonem - obdobný vzhled jak injekční lahvičky, tak krabičky. |
Dávkování | 1 mg/kg i.v. |
Doba nástupu účinku | do 1 minuty |
Délka účinku | do 8 minut |
Biotransformace a vylučování | hydrolýza plasmatickou cholinesterázou, jaterní esterázy |
Po aplikaci suxamethonia dochází k nekoordinovaným svalovým kontrakcím (fascikulacím), které postupují kranio-kaudálním směrem. Fascikulace mohou být důvodem svalové bolesti v bezprostředním období po operaci.
Kontraindikace:
- těžká nitrolební hypertenze (zvyšuje intrakraniální tlak)
- dekompenzovaný glaukom, trauma bulbu ( zvyšuje nitrooční tlak)
- hyperkalémie (depolarizací na nervosvalové ploténce dojde k otevření iontových kanálů a přestupu intracelulárního kalia do extracelulárního prostoru, přechodně se zvýší hladina kalia o 0,5-l,0 mmol/l)
- trauma páteře, míchy (fascikulace)
- maligní hypertermie v anamnéze nebo podezření na ni
- stavy spojené s deficitem pseudocholinesterázy
- pacienti s geneticky determinovanou poruchu syntézy plasmatické cholinesterázy
7.2 Nedepolarizující myorelaxancia
Nedepolarizující myorelaxancia jsou kompetitivní antagonisté cholinergních receptorů. Obsazují cholinergní receptor nervosvalových plotének a tím zabrání navázání acetylcholinu - zabrání tak vzniku svalové kontrakce. Jde o kompetitivní typ blokády receptoru – nedepolarizující relaxans má afinitu k receptoru, ale nemá vnitřní aktivitu. Podle chemické struktury se nedepolarizující relaxancia dělí do dvou skupin:
- benzylisochinolová – atrakurium, cisatrakurium, mivakurium
- aminosteroidová – pankuronium, vekuronium, pipekuronium, rokuronium
Účinek nedepolarizujících myorelaxancií lze antagonizovat inhibitory cholinesterázy. V praxi se užívá parasympatomimetikum neostigmin (Syntostigmin). Pro ukončení účinku aminosteroidních myorelaxancií (především rokuronia) je možné použít modifikovanou molekulu gama- cyklodextrinu -= Sugammadex (Bridion).
Balení: Podmínky skladování: |
Atracurium je inaktivováno při vysokém pH – nesmí se mísit s alkalickými roztoky. Nepodávat stejným žilním přístupem jako transfuzní přípravky! |
Dávkování | 0,3 – 0,6 mg/kg i.v. |
Doba nástupu účinku | do 2,5 - 3 minut |
Délka účinku | 15 – 25 minut |
Biotransformace a vylučování | Hoffmanova eliminace, esterická hydrolýza |
Specifikou atracuria je jeho biotransformace, která není závislá na funkci jater a ledvin ani na aktivitě pseudocholinesterázy (s výhodou je používán u nemocných s poruchou ledvinných a jaterních funkcí). Hoffmanova eliminace je změna chemické struktury na farmakologicky neaktivní látky způsobená vlivem tělesné teploty a pH. Dva hlavní metabolity jsou laudanosin a monoakrylat. Laudanosin při vysokých dávkách může zvyšovat prokřečovou aktivitu.
Atracurium uvolňuje histamin a může způsobit alergickou reakci (některé zdroje udávají u vysokého dávkování preparátu výskyt asi u 30% pacientů). |
Balení: |
Cisatracurium se nesmí podávat souběžně s alkalickými roztoky (např. thiopental) či s infuzními emulzemi obsahujícími sůl ketorolaku (např. Ketorolac, propofol)
Dávkování | 0,15 – 0,6 mg/kg i.v. |
Doba nástupu účinku | do 2 minut |
Délka účinku | 20 – 35 minut |
Biotransformace a vylučování | Hoffmanova eliminace, esterická hydrolýza |
Farmakokinetický profil cisatracuria je obdobný jako u atracuria. Výhodou cisatracuria je jeho výrazně menší histaminogenita a tím pádem menší možnost vzniku alergických reakcí
Dávkování | 0,07 – 0,15 mg/kg i.v. kontinuálně 8 – 10ug/kg/min , 0,5 – 0,6 mg/kg/hod |
Doba nástupu účinku | do 3 minut |
Délka účinku | 10 – 15 minut |
Biotransformace a vylučování | enzymatická hydrolýza plasmatickou cholinesterázou, metabolity vylučovány močí a žlučí |
Kontraindikace:
- mivacurium je kontraindikováno u homozygotních nosičů atypické plasmatické cholinesterázy
- u pacientů, kteří mají sníženou tvorbu plasmatické cholinesterázy je třeba počítat až s trojnásobným prodloužením účinku
Balení: Podmínky skladování: |
Pancuronium je relaxanc s dlouhým účinkem, opakované dávky prodlužují dobu účinku a z důvodů kumulace se doporučuje další dávky redukovat.
Dávkování | 0,04 – 0,1 mg/kg i.v. |
Doba nástupu účinku | do 3-5 minut |
Délka účinku | cca 45 minut |
Biotransformace a vylučování | 50% v nezměněné podobě močí, část se metabolizuje v játrech, metabolity mají myorelaxační účinek |
Dávkování | 0,05 – 0,1 mg/kg i.v. |
Doba nástupu účinku | do 2,5 - 5 minut |
Délka účinku | 30 - 60 minut |
Biotransformace a vylučování | 85% v nezměněné podobě močí, metabolizace v játrech deacetylací, za vzniku 3 hydroxiderivátů - z nichž jeden je mírně účinný |
Balení: Podmínky skladování: Příprava:
|
|
Minimální riziko vzniku alergických reakcí. Vecuronium je relaxanciem volby u pacientů s polyvalentní alergií. |
Dávkování | 0,08 – 0,1 mg/kg i.v. |
Doba nástupu účinku | do 90 sekund |
Délka účinku | 20 - 30 minut |
Biotransformace a vylučování | převážně v játrech deacetylací, metabolity se vylučují žlučí (30 - 50%), ledvinami (10-25%) |
Balení: Podmínky skladování: |
Dávkování | 0,6 – 0,8 mg/kg i.v., kontinuálně 0,3 – 0,6 mg/kg/hod. |
Doba nástupu účinku | do 1 minuty |
Délka účinku | 25 - 40 minut |
Biotransformace a vylučování | metabolizuje se v játrech, vylučován žlučí |
Rocuronium má z nedepolarizujících relaxancií nejrychlejší nástup účinku. Klinický účinek se dá kdykoliv zrušit podáním sugammadexu – a to i těsně po podání intubační dávky. Je-li zapotřebí po aplikaci sugammadexu znovu pacienta relaxovat je nutné použít myorelaxanc ze skupiny benzylizochinolinů
1 |
||||||||||||||||||||
2 |
||||||||||||||||||||
3 |
||||||||||||||||||||
4 |
||||||||||||||||||||
5 |
||||||||||||||||||||
6 |
||||||||||||||||||||
7 |
||||||||||||||||||||
8 |
||||||||||||||||||||
9 |
||||||||||||||||||||
10 |
||||||||||||||||||||
11 |
správně | |
špatně |
Otázky
- agonista – antagonista opioidních receptorů
- hodnocení účinnosti inhalačních anestetik
- inhalační anestetikum
- porucha biosyntézy hemu, která je kontrainfikací pro thiopental
- depolarizující myorelaxanc
- zrušení neuromuskulární blokády po rokuroniu
- intravenózní anestetikum, které působí imunosupresivně
- generický název Nimbexu
- Kde byl poprvé použit sevofluran
- benzodiazepin rozpustný ve vodě
- oblíbené anestetikum M. Jacksona
Osmisměrka
Vyškrtej generické i firemní názvy léků používaných v anesteziologii.K |
N |
E |
J |
D |
S |
C |
CH |
J |
Ů |
E |
L |
N |
E |
E |
Ž |
I |
T |
Ě |
J |
T |
I |
Š |
T |
Í |
J |
E |
M |
I |
D |
A |
Z |
O |
L |
A |
M |
B |
E |
Z |
K |
M |
M |
P |
V |
O |
E |
Č |
N |
O |
O |
I |
S |
I |
R |
T |
P |
A |
R |
C |
D |
N |
T |
F |
I |
E |
N |
P |
T |
Á |
A |
L |
I |
L |
A |
M |
A |
R |
T |
! |
U |
N |
Larsen R. a kol. Anestezie, 7.přepracované a rozšířené vydání,Grada, Praha 2004, ISBN 80-247-0476-5
Zemanová J.: Základy anesteziologie 1.část, NCO NZO Brno 2009, ISBN 978-80-7013-505-1
Adamus M. a kol. Základy anesteziologie, intenzivní medicíny a léčby bolesti, UP Olomouc 2010, ISBN 978-80-244-2425-5
Herold I.: Svalová relaxancia, Maxdorf, Praha