FDCSB_FAF Strukturní biologie a chemie léčiv

Farmaceutická fakulta
jaro 2021
Rozsah
1/1/0. 15 kr. Ukončení: zk.
Vyučující
doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D. (přednášející)
Garance
doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D.
Farmaceutická fakulta
Předpoklady
FAKULTA(FaF)
Omezení zápisu do předmětu
Předmět je určen pouze studentům mateřských oborů.
Mateřské obory/plány
Cíle předmětu
Biomakromolekuly, u nichž můžeme rozlišit primární, sekundární, terciární, popř. kvartérní strukturu, patří mezi nejvýznamnější složky živých organismů. Jejich význam v terapii nejrůznějších onemocnění je rovněž zásadní. Proteiny, konkrétně receptorové molekuly a enzymy jsou významnými terapeutickými cíli. Některé enzymy a modifikované receptorové molekuly najdeme i mezi léčivy, a rovněž proteinové a peptidové hormony, cytokiny, hematopoetické faktory a v neposlední řadě protilátky. Zejména jde o terapeutické monoklonální protilátky, známé též jako maby. Rovněž nukleové kyseliny, různé typy DNA a RNA, jsou terapeutickými cíli, i když častěji jsou cílovými strukturami léčiv typu malých molekul enzymy, podílející se na jejich syntéze nebo následných modifikacích. Kratší či delší úseky více či méně strukturně modifikovaných nukleových kyselin však mohou rovněž vystupovat jako vlastní léčiva. Konkrétně jde např. o antisense oligonukleotidy a o DNA vakcíny. Třetí významná skupina biogenních makromolekul, polysacharidy, představuje rovněž terapeutické cíle, významnější jsou však léčiva tohoto strukturního typu (např. hepariny, chondroitin). Disciplína určená studentům DSP je zaměřena právě na biologické makromolekuly nativní i modifikované a jejich interakce s nízkomolekulárními léčivy i jinými biopolymery.
Výstupy z učení
Zvládnutí učiva v rozsahu, na němž se student DSP a jeho školitel předem domluví s garantem, ve vztahu k tématu dizertační práce studenta DSP.
Osnova
  • Okruhy
    1. Proteiny jako léčiva a jako cílové struktury léčiv. Enzymy. Hydrolasy: peptidasy: tkáňové aktivátory plasminogenu, pepsin, trypsin, chymotripsin. Aminopeptidasa N, dipeptidylpeptidasy, angiotensin konvertasa. Amidasy: beta-laktamasy, histondeacetylasy.
    2. Nukleové kyseliny a jejich fragmenty jako léčiva a jako cílové struktury léčiv. Antisense oligonukleotidy, DNA vakcíny. Různé typy RNA (mRNA, tRNA, miRNA) jako terapeutické cíle.
    3. Polysacharidy a oligosacharidy jako léčiva a jako terapeutické cíle. Peptidoglykan buněčné stěny mikrorganismů jako cíl zásahu antibiotiky.
    4. Lipidy se speciálními funkcemi jako cíl zásahu léčiv. Mykolové kyseliny mykobakterií. Lipoteichové kyseliny grampozitivních bakterií.
Literatura
    doporučená literatura
  • BRENDA - The Comprehensive Enzyme Information System. URL info
  • MEROPS the Peptidase Database. URL info
  • UniProt Protein Data Base. URL info
  • Rawlings N.D., Savelsen G.S. (eds.). Handbook of proteolytic enzymes. London, San Diego, Waltham, 2013. ISBN 978-0-12-382219-2. info
  • Smith H. C. RNA and DNA Editing: Molecular Mechanisms and Their Integration into Biological Systems. Hoboken, New Jersey, USA, 2008. ISBN 9780470262269. info
  • Schleef M. DNA-Pharmaceuticals - Formulation and Delivery in Gene Therapy, DNA Vaccination and Immunotherapy. Weinheim, 2005. ISBN 9783527311873. info
Výukové metody
Samostudium zdrojů doporučených garantem předmětu v rozsahu dohodnutém mezi garantem předmětu, studentem DSP a jeho školitelem.
Metody hodnocení
Známkou
Ústní zkouška
Další komentáře
Předmět je dovoleno ukončit i mimo zkouškové období.
Předmět je vyučován každý semestr.
Předmět je zařazen také v obdobích jaro 2020, podzim 2020, podzim 2021, jaro 2022, podzim 2022, jaro 2023, podzim 2023, jaro 2024, podzim 2024, jaro 2025.