F1CF1_15 Chemie farmaceutických pomocných látek

Farmaceutická fakulta
jaro 2023
Rozsah
1/1/0. 3 kr. Ukončení: zk.
Vyučující
doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D. (přednášející)
doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D. (cvičící)
Garance
doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D.
Ústav chemických léčiv – Ústavy – Farmaceutická fakulta
Rozvrh
každý lichý čtvrtek 13:00–14:40 44-247
  • Rozvrh seminárních/paralelních skupin:
F1CF1_15/01: každý sudý čtvrtek 13:00–14:40 44-246, O. Farsa
Předpoklady
Ačkoliv je předmět primárně určen pro studenty 3. roku studia, předpoklady úspěšně jej zvládnout mají všichni, kdo úspěšně absolvovali zkoušky z organické a obecné a anorganické chemie, proto doporučuji předmět i studentům nižších ročníků, kteří si jej v rámci pravidel kreditního systému mohou rovněž zapsat.
Omezení zápisu do předmětu
Předmět je nabízen i studentům mimo mateřské obory.
Předmět si smí zapsat nejvýše 24 stud.
Momentální stav registrace a zápisu: zapsáno: 7/24, pouze zareg.: 0/24, pouze zareg. s předností (mateřské obory): 0/24
Mateřské obory/plány
Cíle předmětu
Farmaceutické pomocné látky (FPL) jsou látky nezbytné k formulaci lékové formy, jež však nejsou vlastními nositeli účinku. Problematika chemie FPL bývala alespoň zčásti přednášena v rámci farmaceutické chemie a zařazována i v jejích učebnicích, pro značný nárůst počtu používaných léčiv však bylo nutno FPL z výuky tohoto předmětu vyřadit. Předmět chemie farmaceuticých pomocných látek si klade za cíl doplnit chemickou systematiku léčiv, přednášenou v předmětu farmaceutická chemie, o obdobnou systematiku FPL a snaží se postihnout i vztahy mezi strukturou a aktivitou (SAR) u FPL, u nichž lze jejich vlastní aktivitu definovat, (konzervanty, urychlovače transdermálního průniku aj.) a nevyhýbá se ani kvantifikaci těchto vztahů (QSAR). Předmět se zabývá rovněž specifickými nebo jinak zajímavými aspekty analytiky FPL, na něž lékopisy kladou z hlediska čistoty naprosto stejné požadavky, jako na léčiva. Takto navazuje na předměty farmaceutická chemie a analýza léčiv a snaží se vyplnit určité vakuum mezi nimi a farmaceutickou technologií, jež prezentuje FPL především z pohledu jejich praktické aplikace při formulaci lékových forem.
Výstupy z učení
Po absolvování předmětů bude student:
-znát základní skupiny farmaceutických pomocných látek z pohledu funkce v lékových přípravcích a chemické struktury
-znát struktury a funkčně významné vlastnosti několika základních látek z každé skupiny
-rozlišovat mezi pomocnými látkami bez vlastní aktivity a s takovou aktivitou
-znát veličiny, jimiž lze popsat aktivitu pomocných látek, které ji mají kvantifikovatelnou
-znát a vyjádřit chemickými rovnicemi syntézy, a rovněž znát mechanismy aktivity vybraných pomocných látek
Osnova
  • Ústav chemických léčiv
    Chemie farmaceutických pomocných látek
    F1CF1
    Letní semestr 2019/2020 Doporučeno pro 3. rok studia
    Témata probíraná v přednáškách (témata zahrnují strukturně-syntetické i vybrané kontrolně-analytické aspekty daných látek):
    20. 2. Vymezení pojmu farmaceutické pomocné látky. Základní rozdělení z hlediska použití a z hlediska struktury. Látky na pomezí léčiv a pomocných látek.
    5. 3. Látky podporující rozpadavost tablet. Stabilizující pomocné látky: Stabilizátory fyzikálních vlastností hrubě disperzních soustav- látky zvyšující viskozitu. Látky filmotvorné. (Oligo- a polysacharidy a jejich polosyntetické obměny. Specifika lékopisné analytiky vč. NMR.)
    19. 3. Stabilizující pomocné látky: Stabilizátory látkového složení léčivých přípravků, tj. antioxidanty, antimikrobiální a antifungální přísady. Vztahy mezi strukturou a aktivitou konzervantů vč. kvantitativních, syntézy zákl. sloučenin.
    2. 4. Vybrané látky řídící biologickou dostupnost léčiv. Urychlovače transdermálního, bukálního a gastrointestinálního průniku.
    16. 4. Korigencia barvy - farmaceutická barviva. Specifické metody analytiky barevných látek.
    30. 4. Korigencia senzorických vlastností léčivých přípravků. Syntézy základních sloučenin.
    14. 5. Polymery z monomerů akrylátového typu.
    Možná témata praktických cvičení (rámcově, změny vyhrazeny):
    1. blok: Analytika farmaceutických barviv. Instrumentální kvantifikace barevnosti vzorku v systému CIE L*a*b* a identifikace barviv pomocí TLC a VIS spektrofotometrie. Chromatografické zhodnocení čistoty a homogenity barviv. (Alternativa: Jednoduchá QSAR studie parabenů. Alternativa 2: Identifikace a/nebo stanovení stupně substituce substituovaných oligo- nebo polysacharidů pomocí NMR spektroskopie po případné předchozí úpravě.)
    2. blok: Příprava pomocné látky ze skupiny náhradních sladidel, antimikrobiálních konzervantů nebo korigencií vůně, popř. klíčového meziproduktu takové syntézy. Základní strukturní charakterizace produktu a chromatografické zhodnocení čistoty produktu. (Alternativa 1: Identifikace a/nebo stanovení vybraných pomocných látek a jejich degradačních produktů v léčivém nebo kosmetickém přípravku, popř. potravinářském výrobku HPLC a/nebo TLC. Alternativa 2: Příprava vyšších a rozvětvených parabenů pro potřeby modelové QSAR studie nebo standardu degradačního produktu pro stabilitní studii.)
    Termíny praktických cvičení budou upřesněny na přednášce.
    Garant, hlavní přednášející a vedoucí prakt. cvičení: doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D.
    Případný další vyučující v prakt. cvičeních: Mgr. Peter Zubáč
    Technické zajištění (laborantka): Anna Sedláčková
    V Brně dne 17. 2. 2020 doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D.
Literatura
    povinná literatura
  • Rowe R. et al. Handbook of pharmaceutical excipients. London, 2005. info
    doporučená literatura
  • Hrabálek A., Doležal P., Šklubalová Z., Farsa O., Krebs A. Akceleranty transdermální penetrace. Chem. listy 93, 107-119 (1999). URL info
  • Šubert J., Čižmárik J. Využití instrumentálního měření barevnosti ve vývoji a v kontrole jakosti léčiv. Chem. listy 101, 55-59 (2007). URL info
  • Farsa, O. PHARMACEUTICAL EXCIPIENTS FROM THE POINT OF VIEW OF A MEDICINAL CHEMIST. Khimyia/Chemistry 18, 165-171 (2009). Sofia, 2009. URL info
  • Auterhoff H., Knabe H. J., Höltje H. D. Lehrbuch der Pharmazeutischen Chemie. Stuttgart, 1999. info
  • Melichar B. et al. Chemická léčiva. Praha, 1987. info
Výukové metody
Přednášení
Seminář zaměřený na QSAR nebo podobné výpočty; letos nahrazen domácím úkolem
Metody hodnocení
Známkou
Písemná zkouška; letos nahrazena on-line testem v aplikaci Moodle.
Informace učitele
Účast na všech praktických cvičeních, odevzdání produktů syntéz a zpracování jednotlivých témat cvičení ve formě protokolů, zvládnutí náplně přednášek.
Další komentáře
Studijní materiály
Předmět je dovoleno ukončit i mimo zkouškové období.
Předmět je zařazen také v obdobích jaro 2020, jaro 2021, jaro 2024, jaro 2025.