FaF:FDCZV_FAF Molekulární základy vývoje léč - Informace o předmětu
FDCZV_FAF Molekulární základy vývoje léčiv
Farmaceutická fakultajaro 2020
- Rozsah
- 1/1/0. 15 kr. Ukončení: zk.
- Garance
- doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D.
Farmaceutická fakulta - Omezení zápisu do předmětu
- Předmět je nabízen i studentům mimo mateřské obory.
- Mateřské obory/plány
- Farmaceutická chemie (program FaF, D-FCH) (2)
- Cíle předmětu
- Středobodem zájmu této disciplíny je léčivo jako konkrétní molekula, jako chemická entita. Pokročilý kurz navazuje na farmaceutickou chemii a rozvíjí ji směrem k výzkumu a vývoji léčiv na molekulární úrovni. Disciplína rekapituluje různé přístupy a metodiky, ať už zcela typické jen pro farmaceutickou chemie (koncepce privilegovaných struktur, drug likeness, farmakogenomika, fragmentová metoda, molekulární docking aj.), nebo převzaté a upravené z jiných, třeba obecnějších oborů (QSAR včetně fyzikálně-chemických parametrů v ní využitelných, kombinatorní chemie). Dotýká se také metod stanovení aktivity biologicky účinných látek in vitro, farmakokinetických systémů (efluxní pumpy aj.) a specifik vývoje veterinárních léčiv. Podrobněji je zde rozebírán vývoj v určitých modelových terapeutických skupinách (silná analgetika jako modelová skupina malých molekul, hematopoetické faktory jako modelová skupina bioléčiv).
- Osnova
- Témata
1. Úvod do předmětu a jeho koncepce a organizace. Kombinatorní chemie. (Farsa)
2. Fyzikálně-chemické vlastnosti látek a jejich vliv na aktivitu v organismu (Goněc)
3. Kvantitativní vztahy mezi strukturou a aktivitou. (Farsa)
4. Optimalizace fyzikálně-chemických vlastností na základě analogie (Goněc)
5. Design silných analgetik (Zubáč)
6. Principy stanovování a vyjadřování aktivity látek působících na receptory a enzymy(Čalkovská)
7.Teorie privilegovaných struktur. Chemogenomika. (Hudcová)
8. Fragmentová metoda (Václavík)
9. Design léčiv s ohledem na metabolismus I. Toxické metabolity. (Goněc)
10. Design léčiv s ohledem na metabolismus II. Proléčiva a jejich design. (Goněc)
11. Vývoj specifických veterinárních léčiv (Zubáč)
12. Membránové transportéry a jejich význam pro design léčiv (Goněc)
13. Efluxní pumpy a jejich význam v designu a vývoji moderních léčiv (Zubáč)
14. Interakce struktury a léčiva na molekulární úrovni (Goněc)
Cvičení: Řešení jednoduché úlohy z oblasti QSAR pomocí chromatografických metod. (Farsa, Zubáč) Předpokládaný rozsah 2 - 3 vyučovací hodiny, datum a čas bude upřesněn na přednášce.
- Témata
- Literatura
- doporučená literatura
- Avdeef, A. Absorption and Drug Development. info
- Fischer, J., Ganellin, C.R. Analogue-based Drug Discovery. ISBN 978-3-572-31257-3. info
- You, G.F., Morris, M.E. Drug Transporters. ISBN 978-0-471-78491-3. info
- Pliška, V., Testa, B., van de Waterbeemd, H. Lipophilicity in Drug Action and Toxicology. ISBN 3-527-29383-3. info
- Hilficker, R. Polymorphism. ISBN 978-3-527-31146-0. info
- Kerns, E.H., Di, L. Drug-like Properties: Concepts, Structure Design and Methods: from ADME to Toxicity Optimization. 2008. ISBN 978-0-1236-9520-8. info
- Kubinyi, H. QSAR: Hansch Analysis and Related Approaches. 2008. ISBN 9783527616824. URL info
- Wermuth, C.G. The Practice of Medicinal Chemistry, 3rd. Edition. 2008. ISBN 978-0-12-374194-3. info
- Beneš, L., Farsa, O. Farmaceutická chemie. (Farmakochemie). Úvod do studia chemických léčiv. VFU Brno, 2005. ISBN 80-7305-516-3. info
- Kubinyi H., Müller G. Chemogenomics in Drug Discovery: A Medicinal Chemistry Perspective. 2004. ISBN 9783527603947. info
- Hartl, J., Palát, K. Farmaceutická chemie I. Karolinum, Praha, 1998. ISBN 80-7184-619-8. info
- Kuchař M., Rejholec V. Využití kvantitativních vztahů mezi strukturou a biologickou aktivitou. Academia,. Praha, 1987. info
- Výukové metody
- Metody práce s textem (učebnicí, knihou)
- Metody hodnocení
- Známkou
Ústní zkouška - Informace učitele
- Zvládnutí tématiky v rozsahu dohodnutém mezi zkoušejícím, studentem a jeho školitelem s přihlédnutím k tématice dizertzační práce.
- Další komentáře
- Předmět je dovoleno ukončit i mimo zkouškové období.
- Statistika zápisu (jaro 2020, nejnovější)
- Permalink: https://is.muni.cz/predmet/pharm/jaro2020/FDCZV_FAF