FaF:FDCZV_FAF Molekulární základy vývoje léč - Informace o předmětu

FDCZV_FAF Molekulární základy vývoje léčiv

Rozsah

1/1/0. 15 kr. Ukončení: zk.

Vyučující

doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D. (přednášející)

Garance

doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D.
Farmaceutická fakulta

Předpoklady

FAKULTA(FaF)

Omezení zápisu do předmětu

Předmět je určen pouze studentům mateřských oborů.

Mateřské obory/plány

• Farmaceutická chemie (program FaF, D-FCH) (2)

Cíle předmětu

Středobodem zájmu této disciplíny je léčivo jako konkrétní molekula, jako chemická entita. Pokročilý kurz navazuje na farmaceutickou chemii a rozvíjí ji směrem k výzkumu a vývoji léčiv na molekulární úrovni. Disciplína rekapituluje různé přístupy a metodiky, ať už zcela typické jen pro farmaceutickou chemie (koncepce privilegovaných struktur, drug likeness, farmakogenomika, fragmentová metoda, molekulární docking aj.), nebo převzaté a upravené z jiných, třeba obecnějších oborů (QSAR včetně fyzikálně-chemických parametrů v ní využitelných, kombinatorní chemie). Dotýká se také metod stanovení aktivity biologicky účinných látek in vitro, farmakokinetických systémů (efluxní pumpy aj.) a specifik vývoje veterinárních léčiv. Podrobněji je zde rozebírán vývoj v určitých modelových terapeutických skupinách (silná analgetika jako modelová skupina malých molekul, hematopoetické faktory jako modelová skupina bioléčiv).

Výstupy z učení

Znalost problematiky výzkumu a vývoje léčiv z úhlu pohledu "přes strukturu molekuly" v dohodnutém rozsahu.

Osnova

• Témata
  1. Úvod do předmětu a jeho koncepce a organizace. Kombinatorní chemie.
  2. Fyzikálně-chemické vlastnosti látek a jejich vliv na aktivitu v organismu
  3. Kvantitativní vztahy mezi strukturou a aktivitou.
  4. Optimalizace fyzikálně-chemických vlastností na základě analogie
  5. Design silných analgetik (Zubáč)
  6. Principy stanovování a vyjadřování aktivity látek působících na receptory a enzymy
  7.Teorie privilegovaných struktur. Chemogenomika.
  8. Fragmentová metoda
  9. Design léčiv s ohledem na metabolismus I. Toxické metabolity.
  10. Design léčiv s ohledem na metabolismus II. Proléčiva a jejich design.
  11. Vývoj specifických veterinárních léčiv
  12. Membránové transportéry a jejich význam pro design léčiv
  13. Efluxní pumpy a jejich význam v designu a vývoji moderních léčiv
  14. Interakce struktury a léčiva na molekulární úrovni <

Literatura

doporučená literatura
• Avdeef, A. Absorption and Drug Development. info
• Fischer, J., Ganellin, C.R. Analogue-based Drug Discovery. ISBN 978-3-572-31257-3. info
• You, G.F., Morris, M.E. Drug Transporters. ISBN 978-0-471-78491-3. info
• Pliška, V., Testa, B., van de Waterbeemd, H. Lipophilicity in Drug Action and Toxicology. ISBN 3-527-29383-3. info
• Hilficker, R. Polymorphism. ISBN 978-3-527-31146-0. info
• Kerns, E.H., Di, L. Drug-like Properties: Concepts, Structure Design and Methods: from ADME to Toxicity Optimization. 2008. ISBN 978-0-1236-9520-8. info
• Kubinyi, H. QSAR: Hansch Analysis and Related Approaches. 2008. ISBN 9783527616824. URL info
• Wermuth, C.G. The Practice of Medicinal Chemistry, 3rd. Edition. 2008. ISBN 978-0-12-374194-3. info
• Beneš, L., Farsa, O. Farmaceutická chemie. (Farmakochemie). Úvod do studia chemických léčiv. VFU Brno, 2005. ISBN 80-7305-516-3. info
• Kubinyi H., Müller G. Chemogenomics in Drug Discovery: A Medicinal Chemistry Perspective. 2004. ISBN 9783527603947. info
• Hartl, J., Palát, K. Farmaceutická chemie I. Karolinum, Praha, 1998. ISBN 80-7184-619-8. info
• Kuchař M., Rejholec V. Využití kvantitativních vztahů mezi strukturou a biologickou aktivitou. Academia,. Praha, 1987. info

Výukové metody

Samostudium vhodných doporučených zdrojů.

Metody hodnocení

Známkou
Ústní zkouška

Informace učitele

Zvládnutí tématiky v rozsahu dohodnutém mezi zkoušejícím, studentem a jeho školitelem s přihlédnutím k tématice dizertzační práce.

Další komentáře

Předmět je dovoleno ukončit i mimo zkouškové období.
Předmět je vyučován každý semestr.

• Statistika zápisu (nejnovější)
  
• Permalink: https://is.muni.cz/predmet/pharm/podzim2024/FDCZV_FAF