F1FB1_15 Farmaceutická chemie I

Farmaceutická fakulta
jaro 2025
Rozsah
3/1/0. 3 kr. Ukončení: z.
Vyučováno kontaktně
Vyučující
prof. RNDr. Jozef Csöllei, CSc. (přednášející)
doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D. (přednášející)
Mgr. Aleš Kroutil, Ph.D. (přednášející)
doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D. (cvičící)
PharmDr. Tomáš Goněc, Ph.D. (cvičící)
Garance
doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D.
Ústav chemických léčiv – Ústavy – Farmaceutická fakulta
Dodavatelské pracoviště: Ústav chemických léčiv – Ústavy – Farmaceutická fakulta
Omezení zápisu do předmětu
Předmět je nabízen i studentům mimo mateřské obory.
Předmět si smí zapsat nejvýše 160 stud.
Momentální stav registrace a zápisu: zapsáno: 0/160, pouze zareg.: 0/160, pouze zareg. s předností (mateřské obory): 0/160
Mateřské obory/plány
Cíle předmětu
Farmaceutická chemie je disciplínou studující především vztahy mezi chemickou strukturou a terapeutickou aktivitou léčiv především typu organických, ale též anorganických molekul. Za tím účelem sleduje vliv fyzikálně-chemických vlastností, prostorového uspořádání a dalších strukturních parametrů na aktivitu léčiva. Zabývá se detailně mechanismy interakce léčiv s cílovými strukturami (receptory, aktivními místy enzymů) na molekulární úrovni. Jako vědní disciplína je významnou součástí procesu výzkumu a vývoje léčiv, jako specifická disciplína farmaceutického studia je jedním z pěti kmenových předmětů, z nichž farmaceuti skládají státní závěrečnou zkoušku. Zde z ní lze vyčlenit obecnou část, v níž jsou pojednány obecné aspekty vztahů mezi strukturou a aktivitou, kvalitativní i kvantitativní, stejně jako obecné principy, podle nichž se řídí odvozování a návrh struktur nových léčiv (analogie, homologie, izomerie, izosterie...). Systematická část se pak zabývá jednotlivými terapeutickými skupinami léčiv tak, jak je vymezila farmakologie, přináší přehled základních strukturních typů a snaží se postihnout základní vztahy mezi strukturou a aktivitou v látek každé z těchto skupin a též popisuje syntézy a metabolické cesty základních nebo reprezentativních zástupců těchto skupin. Velmi zjednodušeně řečeno, farmaceutická chemie zde představuje most mezi základními chemickými disciplínami, především organickou chemií, a farmakologií.
Výstupy z učení
Studenti budou po absolvování předmětu znát a budou schopni prezentovat, vysvětlit nebo nakreslit:
-základní principy obecné farmaceutické chemie
-lékové skupiny prezentované v přednáškách, tj. INN názvy a struktury základních zástupců těchto skupin, základní vztahy mezi strukturou a aktivitou, stručný mechanismus účinku
-základní znalosti metabolismu a syntéz u lékových skupin probíraných v seminářích
-interpretaci NMR a IČ spektra léčiva nebo jiné jednoduché organické molekuly včetně standardizovaného výpisu tak, jak to bude požadováno v praktických cvičeních z Farmaceutické chemie II v následujícím semestr
Osnova
  • Program přednášek: (přednášející prof. RNDr. Jozef Csöllei, CSc., Doc. PharmDr. Oldřich Farsa, PhD., Mgr. Aleš Kroutil)
    1. týden Farmaceutická chemie-historie, současnost a budoucnost. Nomenklaturní principy léčiv. (prof. Csöllei )
    2. týden Strategie výzkumu a vývoje léčiv. Patentová ochrana a strategie patentování nových léčiv Administrativně - technické zásady nezbytné pro registraci léčiva a povolení výroby, zásady správné laboratorní (SLP), výrobní (SVP) a klinické praxe (SKP). (Mgr. Kroutil)
    3. týden Fyzikálně chemické parametry a biologický účinek, vztahy mezi chemickou strukturou a biologickým účinkem. Optimalisace struktury. QSAR: kvantitativní vztahy struktura-účinek.
    (doc. Farsa)
    4. týden Modifikace struktury léčiv na základě homologie, analogie a izomerie. (prof. Csöllei)
    5. týden Biotransformace léčiva. Proléčiva (Prodrugs). (prof. Csöllei)
    6. týden . Léčiva účinkující na centrální nervový systém. Psychoanaleptika (antidepresiva, psychostimulancia, látky posilující kognitivní funkce). (doc. Farsa)
    7. týden Léčiva ovlivňující vnímání bolesti. Celková anestetika (inhalační, injekční). Místní (lokální) anestetika. Myorelaxancia (periferní a centrální) (prof. Csöllei )
    8. týden Silně účinná analgetika (morfin a jeho deriváty, polosyntetická a syntetická léčiva, antagonisté m a k- receptorů). (prof. Csöllei)
    9. týden Slaběji účinná analgetika (deriváty anilinu, kyseliny salicylové, nesteroidní antiflogistika,antireumatika, inhibitory COX-1 a COX-2)(prof. Csöllei)
    10. týden Léčiva účinkující na centrální nervový systém. Psycholeptika (neuroleptika, anxiolytika).
    (doc. Farsa)
    11. týden Sedativa, hypnotika. Antikonvulsiva. Antiemetika a antivertigióza.(prof. Csöllei )
    12. týden Adrenergika a antiadrenergika.(prof. Csöllei)
    13. týden Cholinergika.(prof. Csöllei)
    14. týden Anticholinergika a myotropní (muskulotropní) spasmolytika.(prof. Csöllei)

    Semináře z farm. chemie: Doplňkové přednášky zaměřené na interpretaci NMR a IČ spekter s následným uplatněním získaných poznatků na praktickém cvičení za Farm. chemie II, a především metabolismu a syntézám vybraných skupin léčiv. (Vlastní prezentace jako v minulých letech již nebudou.)
Literatura
  • DOLEŽAL, Martin. Farmaceutická chemie : léčiv působících na kardiovaskulární, trávicí a vylučovací systém. První vydání. Praha: Univerzita Karlova, vydavatelství Karolinum, 2022, 317 stran. ISBN 9788024651026. info
  • J. Hartl, K. Palát: Farmaceutická chemie I (obecná). Karolinum, Praha, 2016, ISBN 9788024620336, dostupné z e-shopu https://www.cupress.cuni.cz
  • Beneš, L., Farsa, O. Farmaceutická chemie. (Farmakochemie). Úvod do studia chemických léčiv. VFU Brno, 2005. ISBN 80-7305-516-3. info
  • V. Alagarsamy: Textbook of medicinal chemistry. / Volume I. Elsevier, 2010, ISBN 978-81-312-2189-1, dostupné přes https://z-lib.org/ nebo pomocí Z-Library pro mobily ; též obecné kapitoly
  • DOLEŽAL, Martin. Farmaceutická chemie léčiv působících na centrální nervový systém. Vydání 1. Praha: Karolinum, 2013, 188 stran. ISBN 9788024623825. info
  • V. Alagarsamy: Textbook of medicinal chemistry. / Volume II. Elsevier, 2012, ISBN: 978-81-312-2190-7, dostupné zdarma přes Z-Library
  • A. Borovanský, J. Csöllei. Farmaceutická chemie. Léčiva s účinkem na vegetativní nervový systém. Brno, 2004. info
  • A. Borovanský, L. Beneš. Farmaceutická chemie (Farmakochemie), Léčiva s účinkem na centrální a periferní nervový systém. Brno, 2000. info
  • A. Borovanský, J. Csőllei. Farmaceutická chemie (Farmakochemie) V. Léčiva s účinkem na respirační, gastrointestinální a vylučovací trakt. info
Výukové metody
Přednášky klasicky v posluchárně
Semináře v seminární místnosti 44-037.
Metody hodnocení
Zápočet je získán za nejméně 60% bodový zisk v zápočtovém testu.
Další komentáře
Předmět je dovoleno ukončit i mimo zkouškové období.
Nachází se v prerekvizitách jiných předmětů
Předmět je zařazen také v obdobích jaro 2020, jaro 2021, jaro 2022, jaro 2023, jaro 2024.