F1FB1_15 Farmaceutická chemie I

Farmaceutická fakulta
jaro 2022
Rozsah
3/1/0. 3 kr. Ukončení: z.
Vyučující
prof. RNDr. Jozef Csöllei, CSc. (přednášející)
doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D. (přednášející)
Mgr. Aleš Kroutil, Ph.D. (přednášející)
doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D. (cvičící)
PharmDr. Tomáš Goněc, Ph.D. (cvičící)
Garance
doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D.
Ústav chemických léčiv – Ústavy – Farmaceutická fakulta
Dodavatelské pracoviště: Ústav chemických léčiv – Ústavy – Farmaceutická fakulta
Rozvrh
Čt 8:00–9:15 44-056, Čt 11:25–12:40 44-056
  • Rozvrh seminárních/paralelních skupin:
F1FB1_15/01: každý lichý pátek 7:30–9:10 44-037, T. Goněc
F1FB1_15/02: každý lichý pátek 9:25–11:05 44-037, T. Goněc
F1FB1_15/03: každý sudý pátek 7:30–9:10 44-037, O. Farsa
F1FB1_15/04: každý sudý pátek 9:25–11:05 44-037, T. Goněc
Omezení zápisu do předmětu
Předmět je nabízen i studentům mimo mateřské obory.
Předmět si smí zapsat nejvýše 160 stud.
Momentální stav registrace a zápisu: zapsáno: 94/160, pouze zareg.: 0/160, pouze zareg. s předností (mateřské obory): 0/160
Mateřské obory/plány
Cíle předmětu
Farmaceutická chemie je disciplínou studující především vztahy mezi chemickou strukturou a terapeutickou aktivitou léčiv především typu organických, ale též anorganických molekul. Za tím účelem sleduje vliv fyzikálně-chemických vlastností, prostorového uspořádání a dalších strukturních parametrů na aktivitu léčiva. Zabývá se detailně mechanismy interakce léčiv s cílovými strukturami (receptory, aktivními místy enzymů) na molekulární úrovni. Jako vědní disciplína je významnou součástí procesu výzkumu a vývoje léčiv, jako specifická disciplína farmaceutického studia je jedním z pěti kmenových předmětů, z nichž farmaceuti skládají státní závěrečnou zkoušku. Zde z ní lze vyčlenit obecnou část, v níž jsou pojednány obecné aspekty vztahů mezi strukturou a aktivitou, kvalitativní i kvantitativní, stejně jako obecné principy, podle nichž se řídí odvozování a návrh struktur nových léčiv (analogie, homologie, izomerie, izosterie...). Systematická část se pak zabývá jednotlivými terapeutickými skupinami léčiv tak, jak je vymezila farmakologie, přináší přehled základních strukturních typů a snaží se postihnout základní vztahy mezi strukturou a aktivitou v látek každé z těchto skupin a též popisuje syntézy a metabolické cesty základních nebo reprezentativních zástupců těchto skupin. Velmi zjednodušeně řečeno, farmaceutická chemie zde představuje most mezi základními chemickými disciplínami, především organickou chemií, a farmakologií.
Výstupy z učení
Studenti budou po absolvování předmětu znát a budou schopni prezentovat, vysvětlit nebo nakreslit:
-základní principy obecné farmaceutické chemie
-lékové skupiny prezentované v přednáškách, tj. INN názvy a struktury základních zástupců těchto skupin, základní vztahy mezi strukturou a aktivitou, stručný mechanismus účinku
-totéž pro lékové skupiny, prezentované na seminářích
Osnova
  • Program přednášek: (přednášející prof. RNDr. Jozef Csöllei, CSc., Doc. PharmDr. Oldřich Farsa, PhD.)
    1. týden Farmaceutická chemie-historie, současnost a budoucnost. Nomenklaturní principy léčiv. (prof. Csöllei )
    2. týden Strategie výzkumu a vývoje léčiv. Patentová ochrana a strategie patentování nových léčiv Administrativně - technické zásady nezbytné pro registraci léčiva a povolení výroby, zásady správné laboratorní (SLP), výrobní (SVP) a klinické praxe (SKP). (Mgr. Kroutil)
    3. týden Fyzikálně chemické parametry a biologický účinek, vztahy mezi chemickou strukturou a biologickým účinkem. Optimalisace struktury. QSAR: kvantitativní vztahy struktura-účinek.
    (doc. Farsa)
    4. týden Modifikace struktury léčiv na základě homologie, analogie a izomerie. (prof. Csöllei)
    5. týden Biotransformace léčiva. Proléčiva (Prodrugs). (prof. Csöllei)
    6. týden Slaběji účinná analgetika (deriváty anilinu, kyseliny salicylové, nesteroidní antiflogistika,antireumatika, inhibitory COX-1 a COX-2). (prof. Csöllei)
    7. týden Léčiva ovlivňující vnímání bolesti. Celková anestetika (inhalační, injekční). Místní (lokální) anestetika. Myorelaxancia (periferní a centrální) (prof. Csöllei )
    8. týden Silně účinná analgetika (morfin a jeho deriváty, polosyntetická a syntetická léčiva, antagonisté m a k- receptorů). (prof. Csöllei)
    9. týden Léčiva účinkující na centrální nervový systém. Psychoanaleptika (antidepresiva, psychostimulancia, látky posilující kognitivní funkce). (doc. Farsa)
    10. týden Léčiva účinkující na centrální nervový systém. Psycholeptika (neuroleptika, anxiolytika).
    (doc. Farsa)

    11. týden Sedativa, hypnotika. Antikonvulsiva. Antiemetika a antivertigióza.(prof. Csöllei )

    12. týden Adrenergika a antiadrenergika.(prof. Csöllei)
    13. týden Cholinergika.(prof. Csöllei)

    14. týden Anticholinergika a myotropní (muskulotropní) spasmolytika.(prof. Csöllei)

    Semináře z farm. chemie: témata Vašich vlastních prezentací pro akad. rok 2021/2022 si vylosujete na prvním semináři.
Literatura
    povinná literatura
  • M. Wolff. Burger´s Medicinal Chemistry and Drug Discovery. New York, 1994. info
Výukové metody
Přednášky klasicky v posluchárně
Semináře s vlastními prezentacemi v seminární místnosti 44-037.
Metody hodnocení
Zápočet je získán za dostatečné bodové hodnocení prezentace na semináři (>6 b.) a za nejméně 60% bodový zisk v zápočtovém testu.
Informace učitele
V průběhu semestru, v souladu se Studijním a zkušebním řádem magisterského studijního programu farmacie §10, odst. 3), může přednosta ústavu zveřejnit požadavky na udělení zápočtu: základní znalosti chemických struktur vybraných (3-5) léčiv a jejich farmakoterapeutické zařazení.
Další komentáře
Studijní materiály
Předmět je dovoleno ukončit i mimo zkouškové období.
Nachází se v prerekvizitách jiných předmětů
Předmět je zařazen také v obdobích jaro 2020, jaro 2021, jaro 2023, jaro 2024, jaro 2025.