FaF:F1FB1_15 Farmaceutická chemie I - Informace o předmětu
F1FB1_15 Farmaceutická chemie I
Farmaceutická fakultajaro 2023
- Rozsah
- 3/1/0. 3 kr. Ukončení: z.
- Vyučující
- prof. RNDr. Jozef Csöllei, CSc. (přednášející)
doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D. (přednášející)
Mgr. Aleš Kroutil, Ph.D. (přednášející)
doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D. (cvičící)
PharmDr. Tomáš Goněc, Ph.D. (cvičící) - Garance
- doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D.
Ústav chemických léčiv – Ústavy – Farmaceutická fakulta
Dodavatelské pracoviště: Ústav chemických léčiv – Ústavy – Farmaceutická fakulta - Rozvrh
- Čt 8:00–9:15 44-056, Čt 11:25–12:40 44-056
- Rozvrh seminárních/paralelních skupin:
F1FB1_15/02: každý lichý pátek 9:25–11:05 44-037, O. Farsa, T. Goněc
F1FB1_15/03: každý sudý pátek 7:30–9:10 44-037, O. Farsa, T. Goněc
F1FB1_15/04: každý sudý pátek 9:25–11:05 44-037, O. Farsa, T. Goněc - Omezení zápisu do předmětu
- Předmět je nabízen i studentům mimo mateřské obory.
Předmět si smí zapsat nejvýše 160 stud.
Momentální stav registrace a zápisu: zapsáno: 113/160, pouze zareg.: 0/160, pouze zareg. s předností (mateřské obory): 0/160 - Mateřské obory/plány
- Farmacie (program FaF, M-FARM)
- Multidisciplinární studia na farmaceutické fakultě (program CST, KOS)
- Cíle předmětu
- Farmaceutická chemie je disciplínou studující především vztahy mezi chemickou strukturou a terapeutickou aktivitou léčiv především typu organických, ale též anorganických molekul. Za tím účelem sleduje vliv fyzikálně-chemických vlastností, prostorového uspořádání a dalších strukturních parametrů na aktivitu léčiva. Zabývá se detailně mechanismy interakce léčiv s cílovými strukturami (receptory, aktivními místy enzymů) na molekulární úrovni. Jako vědní disciplína je významnou součástí procesu výzkumu a vývoje léčiv, jako specifická disciplína farmaceutického studia je jedním z pěti kmenových předmětů, z nichž farmaceuti skládají státní závěrečnou zkoušku. Zde z ní lze vyčlenit obecnou část, v níž jsou pojednány obecné aspekty vztahů mezi strukturou a aktivitou, kvalitativní i kvantitativní, stejně jako obecné principy, podle nichž se řídí odvozování a návrh struktur nových léčiv (analogie, homologie, izomerie, izosterie...). Systematická část se pak zabývá jednotlivými terapeutickými skupinami léčiv tak, jak je vymezila farmakologie, přináší přehled základních strukturních typů a snaží se postihnout základní vztahy mezi strukturou a aktivitou v látek každé z těchto skupin a též popisuje syntézy a metabolické cesty základních nebo reprezentativních zástupců těchto skupin. Velmi zjednodušeně řečeno, farmaceutická chemie zde představuje most mezi základními chemickými disciplínami, především organickou chemií, a farmakologií.
- Výstupy z učení
- Studenti budou po absolvování předmětu znát a budou schopni prezentovat, vysvětlit nebo nakreslit:
-základní principy obecné farmaceutické chemie
-lékové skupiny prezentované v přednáškách, tj. INN názvy a struktury základních zástupců těchto skupin, základní vztahy mezi strukturou a aktivitou, stručný mechanismus účinku
-základní znalosti metabolismu a syntéz u lékových skupin probíraných v seminářích
-interpretaci NMR a IČ spektra léčiva nebo jiné jednoduché organické molekuly včetně standardizovaného výpisu tak, jak to bude požadováno v praktických cvičeních z Farmaceutické chemie II v následujícím semestr - Osnova
- Program přednášek: (přednášející prof. RNDr. Jozef Csöllei, CSc., Doc. PharmDr. Oldřich Farsa, PhD., Mgr. Aleš Kroutil)
1. týden Farmaceutická chemie-historie, současnost a budoucnost. Nomenklaturní principy léčiv. (prof. Csöllei )
2. týden Strategie výzkumu a vývoje léčiv. Patentová ochrana a strategie patentování nových léčiv Administrativně - technické zásady nezbytné pro registraci léčiva a povolení výroby, zásady správné laboratorní (SLP), výrobní (SVP) a klinické praxe (SKP). (Mgr. Kroutil)
3. týden Fyzikálně chemické parametry a biologický účinek, vztahy mezi chemickou strukturou a biologickým účinkem. Optimalisace struktury. QSAR: kvantitativní vztahy struktura-účinek.
(doc. Farsa)
4. týden Modifikace struktury léčiv na základě homologie, analogie a izomerie. (prof. Csöllei)
5. týden Biotransformace léčiva. Proléčiva (Prodrugs). (prof. Csöllei)
6. týden . Léčiva účinkující na centrální nervový systém. Psychoanaleptika (antidepresiva, psychostimulancia, látky posilující kognitivní funkce). (doc. Farsa)
7. týden Léčiva ovlivňující vnímání bolesti. Celková anestetika (inhalační, injekční). Místní (lokální) anestetika. Myorelaxancia (periferní a centrální) (prof. Csöllei )
8. týden Silně účinná analgetika (morfin a jeho deriváty, polosyntetická a syntetická léčiva, antagonisté m a k- receptorů). (prof. Csöllei)
9. týden Slaběji účinná analgetika (deriváty anilinu, kyseliny salicylové, nesteroidní antiflogistika,antireumatika, inhibitory COX-1 a COX-2)(prof. Csöllei)
10. týden Léčiva účinkující na centrální nervový systém. Psycholeptika (neuroleptika, anxiolytika).
(doc. Farsa)
11. týden Sedativa, hypnotika. Antikonvulsiva. Antiemetika a antivertigióza.(prof. Csöllei )
12. týden Adrenergika a antiadrenergika.(prof. Csöllei)
13. týden Cholinergika.(prof. Csöllei)
14. týden Anticholinergika a myotropní (muskulotropní) spasmolytika.(prof. Csöllei)
Semináře z farm. chemie: Doplňkové přednášky zaměřené na interpretaci NMR a IČ spekter s následným uplatněním získaných poznatků na praktickém cvičení za Farm. chemie II, a metabolismu a syntézám vybraných skupin léčiv. (Vlastní prezentace jako v minulých letech již nebudou.)
- Program přednášek: (přednášející prof. RNDr. Jozef Csöllei, CSc., Doc. PharmDr. Oldřich Farsa, PhD., Mgr. Aleš Kroutil)
- Literatura
- DOLEŽAL, Martin. Farmaceutická chemie : léčiv působících na kardiovaskulární, trávicí a vylučovací systém. První vydání. Praha: Univerzita Karlova, vydavatelství Karolinum, 2022, 317 stran. ISBN 9788024651026. info
- J. Hartl, K. Palát: Farmaceutická chemie I (obecná). Karolinum, Praha, 2016, ISBN 9788024620336, dostupné z e-shopu https://www.cupress.cuni.cz
- Beneš, L., Farsa, O. Farmaceutická chemie. (Farmakochemie). Úvod do studia chemických léčiv. VFU Brno, 2005. ISBN 80-7305-516-3. info
- V. Alagarsamy: Textbook of medicinal chemistry. / Volume I. Elsevier, 2010, ISBN 978-81-312-2189-1, dostupné přes https://z-lib.org/ nebo pomocí Z-Library pro mobily ; též obecné kapitoly
- DOLEŽAL, Martin. Farmaceutická chemie léčiv působících na centrální nervový systém. Vydání 1. Praha: Karolinum, 2013, 188 stran. ISBN 9788024623825. info
- V. Alagarsamy: Textbook of medicinal chemistry. / Volume II. Elsevier, 2012, ISBN: 978-81-312-2190-7, dostupné zdarma přes Z-Library
- A. Borovanský, J. Csöllei. Farmaceutická chemie. Léčiva s účinkem na vegetativní nervový systém. Brno, 2004. info
- A. Borovanský, L. Beneš. Farmaceutická chemie (Farmakochemie), Léčiva s účinkem na centrální a periferní nervový systém. Brno, 2000. info
- A. Borovanský, J. Csőllei. Farmaceutická chemie (Farmakochemie) V. Léčiva s účinkem na respirační, gastrointestinální a vylučovací trakt. info
- Výukové metody
- Přednášky klasicky v posluchárně
Semináře s vlastními prezentacemi v seminární místnosti 44-037. - Metody hodnocení
- Zápočet je získán za dostatečné bodové hodnocení prezentace na semináři (>6 b.) a za nejméně 60% bodový zisk v zápočtovém testu.
- Další komentáře
- Studijní materiály
Předmět je dovoleno ukončit i mimo zkouškové období. - Nachází se v prerekvizitách jiných předmětů
- Statistika zápisu (jaro 2023, nejnovější)
- Permalink: https://is.muni.cz/predmet/pharm/jaro2023/F1FB1_15